19 patentes, modelos y diseños de VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.

  1. 1.-

    Derivados de azaindol como moduladores de CFTR

    (04/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Ar1 es:**Fórmula** en la que: cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3; Ar1 está opcionalmente sustituido con w apariciones de -WRW; y RN es H, R2 o R3; el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados...

  2. 2.-

    Azaindoles útiles como inhibidores de las proteínas quinasas

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: El anillo A es un anillo de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de:**Fórmula** o **Fórmula** x es 0, 1, o 2; cada aparición de R1 es halógeno, CN, NO2 o UmR; R2 se selecciona de forma independiente de Tn-R' R3 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; R4 es VpR', en donde p es 0 y R' es un anillo monocíclico completamente insaturado de seis miembros con 0 - 1 átomos de nitrógeno; R5 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; cada aparición de T, U o V es, de forma independiente, una cadena de alquilideno C1-6, en donde la cadena...

  3. 3.-

    Procesos

    (12/2013)

    Proceso de purificación del compuesto de Fórmula 4, que comprende:**Fórmula** a) disolver el compuesto de Fórmula 4 en un disolvente orgánico para obtener una solución del compuesto deFórmula 4, b) añadir un ácido a la solución del compuesto de Fórmula 4, y c) concentrar la solución del compuesto de Fórmula 4 para obtener el compuesto en una forma sólida.

  4. 4.-

    Inhibidores peptidomiméticos de proteasa

    (12/2013)

    Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal compuesto, o su sal, en la que:R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupoaromático opcionalmente sustituido; R2 y R9 son cada uno independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclicoopcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3 y R5 son cada uno independientemente un metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido yR7 es metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido,...

  5. 5.-

    Derivados de piridilo como moduladores del CFTR

    (11/2013)

    El compuesto:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  6. 6.-

    Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP

    (11/2013)

    El compuesto**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  7. 7.-

    Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: Ht es**Fórmula** donde cualquier carbono sustituible de Ht está independiente y opcionalmente sustituido con -R10; el anillo D es un cicloalifático o heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde dicho heterociclilo contiene 1 a 2heteroátomos elegidos entre O, N o S; y donde el cicloalifático o heterociclilo está independiente y opcionalmentesustituido con 1 a 5 -R5; el anillo D está enlazado a la pirimidina a través de un átomo de carbono; Z1 es N, CH o CR10; RX es H, halo o C1-6alquilo, donde el alquilo está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos elegidosentre halo, -CN y -OR; RY es H, halo, C1-6alquilo...

  8. 8.-

    Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado...

  9. 9.-

    Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística

    (08/2013)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R3 es -ZAR5, en el que cada ZA es, de manera independiente, un enlace o una cadena alifática lineal o ramificadaC1-6 no sustituida, y R5 es un arilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, o R5es un grupo cicloalifático de 3 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados, de maneraindependiente, de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente...

  10. 10.-

    Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas

    (05/2012)

    Un compuesto de fórmula I-a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ; R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10,...

  11. 11.-

    Quinazolinas útiles como moduladores de canales iónicos controlados por voltaje

    (04/2012)

    Un compuesto de fórmula IA o fórmula IB: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en las que: z es 0-3; RYZ es un grupo alifático C1-C6, opcionalmente sustituido con w4 apariciones independientes de -R14, en el que w4 es 0-3; en el que hasta dos unidades metileno en RYZ están opcionalmente reemplazadas por -NR-, -O-, -COO, -OCO-, - NRCO-, -CONR-, -SO2NR-, o -NRSO2-; x e y son cada uno independientemente 0-4; 10 W es halógeno, -ORXY, -CHF2-, o -CF3; en las que: cada uno de WA, WB. WC, y WD es independientemente...

  12. 12.-

    Composiciones de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida

    (04/2012)

    Una composición farmacéutica que comprende (i) N-(5-hidroxi-2,4-diterc-butil-fenil)-4-oxo-1H-quinolina-3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; (ii) un PEG (polímero de polietilenglicol) líquido que tiene un peso molecular medio comprendido entre aproximadamente 200 y aproximadamente 600; y (iii) PVP.

  13. 13.-

    Derivados de bifenilo como moduladores de los canales iónicos dependientes de voltaje

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: el anillo Z es , en la que Z está opcionalmente sustituido con hasta z apariciones de Rz; z es 0 a 4; cada Rz se selecciona independientemente entre R1, R2, R3, R4 y R5; el grupo SO2 se une a cualquiera de los carbonos nº 1 ó 2; el grupo NRM-C(O)-Q-RQ se une a cualquiera de los carbonos nº 3' o 4'; en la que el anillo fenilo que contiene el carbono nº 3' está opcionalmente sustituido con hasta 4sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2 CF3, OCF3, OR6, SR6, S(O)R2, SO2R2, NH2, N(R2)2,COOR2...

  14. 14.-

    Tiazoles, imidazoles y pirazoles útiles como inhibidores de proteína quinasas

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula I: ** Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 0-4 J1; el Anillo es **Fórmula** o R4 es H, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), heterociclilo de 3 a 8 miembros, halo, NO2, CN, OH, OR", SH, SR", NH2, NHR", NR"2, COH, COR", CO2H, CO2R", CONH2, CONHR", CONR"2, OC(O)R", OC(O) NH2, OC(O)N(H)R", OC(O)NR"2, N(H)C(O)R", N(R")C(O)R", N(H)CO2R", N(R")CO2R", N(H)CO2H,...

  15. 15.-

    MODULADORES DEL REGULADOR DE LA CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE LA FIBROSIS QUÍSTICA

    (11/2011)

    Un compuesto de formula I o de formula II: que los dos RX no sean simultaneamente hidrogeno; o los dos RX tomados juntos formen el anillo (a): X es CH2, CF2, CH2-CH2 o CF2-CF2; el anillo A es un anillo de cicloalquilo monociclico de 3-7 miembros; RAA y RBB, tomados junto con el atomo de nitrogeno, forman un anillo de pirrolidinilo sustituido con OR'; R' es hidrogeno o alifatico C1-C6, en el que hasta dos unidades de carbono de dicho alifatico estan opcional e independientemente reemplazadas por -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR-, -CONRNR-, -CO2-, -OCO-, -NRCO2-, -O- , -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR,...

  16. 16.-

    PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS

    (03/2011)

    Un compuesto de fórmula I': Fórmula a I' o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es -(C=Q)R2a, CN, o Y; en la que Y es un anillo de heterociclilo, arilo o heteroarilo, monocíclico o bicíclico, de 5-10 miembros; cada Y está independiente y opcionalmente sustituido con 0-5 JY; Q es O, NH, NR', o S; R' es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 0-4 apariciones de halo, alifático C1-6, NO2, NH2, -N(alquil C1-6), -N (alquil C1-6)2, SH, -S(alquil C1-6), OH, -O(alquil C1-6), -C(O)(alquil C1- 6), -C(O)NH2, -C(O)N(alquil C1-6), o -C(O)N (alquil...

  17. 17.-

    AMINOPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS

    (11/2010)

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ht es **Fórmula** el anillo D es un anillo monocíclico de 4-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado entre un anillo heterociclilo o un anillo carbociclilo; teniendo dicho anillo heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que cada carbono en el anillo sustituible del anillo D está independientemente sustituido con oxo o -R5, y cualquier nitrógeno en el anillo sustituible está independientemente sustituido con R4; X es azufre, oxígeno, o NR2'; Y es nitrógeno o CR2; Z1 y Z2 son cada uno independientemente N o CR9; con la condición de que al menos...

  18. 18.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CGRP

    (08/2010)

    Un compuesto de fórmula I:

  19. 19.-

    PIRROLOPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS

    (05/2009)

    Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es H, -NO2, -CN, -OCF3, halógeno, o amino; o un grupo alifático C1-6, cicloalifático C3-7, alcoxi C1-6, o haloalquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J R ; R 2 es H, -NO 2, -CN, -OCF 3, halógeno, o amino; o un grupo alifático C 1-6, cicloalifático C 3-7, alcoxi C 1-6, o haloalquilo C 1-4 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J R ; Z 1 es un grupo alifático C1-6 o cicloalifático C3-10 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J Z ; si el enlace entre Z 1 y C es un enlace doble, entonces Z 1 también puede ser =O, =NR, o =C(R) 2; Z 2 es H o halógeno; o haloalquilo C1-10,...