10 patentes, modelos y diseños de PHARMACYCLICS, INC.

  1. 1.-

    Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton

    (02/2015)

    Un inhibidor irreversible de Btk para usar en el tratamiento de transtornos proliferativos de los linfocitos B, dicho inhibidor irreversible de Btk tiene la fórmula D: **Fórmula** en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x, NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no...

  2. 2.-

    Método para usar los inhibidores de la histona deacetilasa y monitorear biomarcadores en la terapia de combinación

    (11/2014)

    Un inhibidor de la histona deacetilasa que inhibe la actividad de RAD51 o interrumpe la formación de los focos de RAD51, para el uso en a método de tratar un cáncer asociada con un defecto en unión de los extremos no homólogos del ADN, cuyo método comprende (a) administrar a un paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de el inhibidor de la histona deacetilasa, y (b) administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un tratamiento capaz de dañar el ADN celular seleccionado de (i) un agente anticancerígeno, o (ii) radioterapia.

  3. 3.-

    Sonda de actividad de la tirosina-cinasa de Bruton y procedimiento de utilización

    (05/2013)

    Sonda de actividad de la Btk que comprende un resto inhibidor de la Btk que se une covalentemente a un residuode cisteína de una enzima Btk, un fluoróforo y un resto conector que une el resto inhibidor al fluoróforo, en la que elresto inhibidor es el siguiente: **Fórmula**

  4. 4.-

    Manufactura, composiciones y usos del modulador del factor de coagulación Vlla

    (05/2013)

    Una composición en una forma adecuada para administración subcutánea a un mamífero que comprende uncompuesto de la Fórmula I o una sal del mismo disuelto en agua: **Fórmula** comprendiendo la solución adicionalmente hidróxido de sodio y trometamina, en donde la composición tiene un pHentre 8.0 y 9.5.

  5. 5.-

    COMPLEJOS METÁLICOS DE TEXAFIRINA DE PUREZA ELEVADA

    (03/2012)

    Composición farmacéutica que comprende los compuestos de fórmula 1: en la que: M es Gd3+ o Lu3+; cada X se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por OH -, AcO -, Cl-, Br-, I-, F-, H2PO4-, ClO-, ClO2-, ClO3-, ClO4-, HCO3-, HSO4-, NO3-, N3-, CN -, SCN-y OCN-; R4 y R7 son C3H6OH; R5 y R6 son C2H5; R3 y R8 son CH3; 20 R1 y R2 son H, cada x se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por 2, 3, 4, 5 y 6; y un portador farmacéuticamente aceptable, en la que cada x es 3 en por lo menos 98, 4% de los compuestos de fórmula 1 en la composición farmacéutica.

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula (D) que tiene la estructura: en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido, o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(=O), OC(=O), NHC(=O), C(=S), S(=O)x, OS(=O)x, NHS(=O)x, donde x es 1 o 2; R es H o alquilo C1-C6; y R7 y R8 son H o tomados conjuntamente forman un enlace; R6 es H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  7. 7.-

    HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS

    (11/2009)
    Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J. Clasificación: C07D211/46, A61K41/00, C07D209/08, C07D409/04, C07D405/12, A61K45/06, C07D417/12, C07D405/06, C07D307/68, A61K31/4015, A61K31/18, C07D307/79, A61K31/33, C07D207/34, C07D333/38, C07D307/81, C07D277/56, C07D333/24, C07D209/42, C07D277/42, C07D317/60, A61K31/34, C07D413/12, C07D277/68, C07D215/48, C07D417/04, C07D249/18, C07D213/74, C07D307/86, C07D213/82, C07D207/12, C07D209/44, C07D213/81, C07D333/28, C07C259/10, C07D333/70, C07D263/58, C07D207/327, C07D307/54, C07D231/56, C07D217/26, C07D217/06, C07D209/18, C07D213/56, C07D277/30, C07D215/08, C07D261/18, C07D215/18, C07D307/85, C07D217/04, C07D235/06, A61K31/4415, C07D215/54, C07D333/16, C07D235/24, C07D241/52.

    Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA AFECTAR LA PROGRESION NEUROLOGICA

    (04/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: MILLER, RICHARD, A.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/33.

    Uso de un compuesto de Fórmula I (Ver fórmula) para preparar un medicamento útil para retrasar/ralentizar selectivamente la progresión neurológica en un ser humano aquejado de cáncer pulmonar y metástasis cerebrales de dicho cáncer pulmonar.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE ACETILENO COMO INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA

    (10/2007)

    Un compuesto de la fórmula (I): en donde: R es hidrógeno, alquilo, o alquilcarbonil; Ar1 es arileno o heteroarileno en donde dicho Ar1 se sustituye opcionalmente con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del alquilo, halo, alkoxi, haloalkoxi, o haloalquilo; X y Y se seleccionan independientemente de la unión o del alquileno en donde el alquileno se sustituye opcionalmente con halo, haloalquilo, hidroxi, alkoxi, haloalkoxi, amino, alquilamino, o dialquilamino; R1 es hidrógeno o alquilo; R2...

  10. 10.-

    USO DE UNA TEXAFIRINA EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA USAR CON UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO EN LA QUIMIOSENSIBILIZACION DEL CANCER.

    (04/2005)
    Inventor/es: MILLER, RICHARD, A., YOUNG, STUART, W. Clasificación: A61K41/00.

    SE PRESENTAN METODOS DE QUIMIOSENSIBILIZACION DEL CANCER. LAS TEXAFIRINAS SON NUEVOS QUIMIOSENSIBILIZADORES PARA AUMENTAR LA CITOTOXICIDAD DE LOS AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS. LA MEJORA PARECE SER INDEPENDIENTE DE LAS P - GLUCOPROTEINAS YA QUE LAS TEXAFIRINAS SON EFECTIVAS TANTO EN UNA LINEA CELULAR QUE EXPRESA P - GLUCOPROTEINAS COMO EN UNA QUE NO EXPRESA P - GLUCOPROTEINAS. SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCERES TALES COMO LA LEUCEMIA, LINFOMAS, CARCINOMAS Y SARCOMAS MEDIANTE LA UTILIZACION DE UNA TEXAFIRINA COMO QUIMIOSENSIBILIZADOR.