(05/08/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula V **(Ver fórmula)**en la que R2 es alquilo (C1-4) o fenilo, que comprende el cierre de anillo de un compuesto de fórmula VI **(Ver fórmula)**en la que R2 es como se define anteriormente
(04/08/2011) Un proceso o método para la fabricación de una sal de un aldehído de la fórmula IA, **(Ver fórmula)**o un tautómero de esta, en donde [Kat]n+ es un catión y n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6, que comprende la formación y el aislamiento de dicha sal a partir de una solución que comprende un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)**y un material que proporciona un catión
(28/07/2011) Un compuesto, o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el compuesto es de la fórmula (Ia): en donde U1, y U2 se seleccionan independientemente de CH2 y O con la condición que cuando U1 es O entonces R 1a no es un sustituyente unido a N, y cuando U2 es O entonces R 1b no es un sustituyente unido a N; R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-C8, o R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de -NH-alquilcarbonilo…
(26/07/2011) Una composición inmunogénica acuosa que, después de la administración a un sujeto, puede inducir una respuesta inmunitaria que es (a) bactericida contra al menos el serogrupo W135 de N. meningitidis y (b) protectora contra enfermedad por H. influenzae de tipo b, en la que la composición comprende: (i) un antígeno de sacárido capsular conjugado del serogrupo W135; y (ii) un antígeno de sacárido capsular conjugado de H. influenzae de tipo b ('Hib'); y en la que el sacárido del serogrupo W135 está conjugado con un toxoide diftérico
(14/07/2011) Un compuesto de la formula I, donde cada uno de R1 y R2, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, halo y C1-C7- alquilo; R3 esta ausente si Z es nitrogeno o, si Z es C (carbono), es hidrogeno, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; X es N (nitrogeno) o CH (carbono sustituido con hidrogeno), Y es CH o N, Z es C o N, y Q es una unidad estructural de la formula (A) donde R4 es hidrogeno, halo, hidrogeno no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido enlazado a traves de un atomo de anillo diferente a nitrogeno, cicloalquilo…
(05/07/2011) Un dispositivo inhalador para medicamentos en polvo que comprende: un cuerpo que tiene una cavidad para mantener una cápsula que contiene un medicamento en polvo que ha de inhalarse; al menos un pasaje para el aire que está dispuesto tangencialmente con respecto a la cavidad; una boquilla que incluye un pasaje de inhalación dispuesto coaxialmente que está adaptado para comunicarse con la cavidad del cuerpo ; y medios de horadación de la cápsula sobre dicho cuerpo para horadar la cápsula cuando se carga en la cavidad de modo que el medicamento se libere cuando se aspira aire a través del pasaje o los pasajes para aire hacia la cavidad y se arremolina dentro de la misma comprendiendo…
(05/07/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de las fórmulas I - XI **Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
(20/06/2011) Un compuesto de fórmula (I): 5 **(Ver fórmula)**o tautómeros, o estereoisómeros, o solvatos, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde M1 y M2 son independientemente **(Ver fórmula)**15 R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1 -C8, alquilcarboxilo C1 -C8, haloalquilo C1 -C8, un grupo carbocíclico C3 -C15, alquil C1 -C8 carbonilo, alcoxi C1 -C8 carbonilo, un grupo carbocíclico aromático de C6 -C15 miembros, un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, un alquilo C1 -C8 sustituido por un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, y un alquilo C1 -C8 sustituido por un grupo carbocíclico aromático de C6 -C15 miembros, o R1 y R2 con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heterocíclico de C3 -C14 miembros opcionalmente sustituido por R14 ,…
(16/06/2011) Un compuesto de la formula I en donde Z es = CR2; R0 es hidrogeno; R1 y R2 forman junto con los atomos de C a los cuales ellos se adhieren un residuo carbociclico o heterociclico no aromatico de 5 a 15 miembros, en donde el residuo heterociclico comprende 1 a 5 heteroatomos seleccionados de N, O y S; o R1 es hidrogeno; y R2 es alcoxi C1-4; R3 es -SO2NH2; R4 y R8 son hidrogeno; R5 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4; o CF3; uno de R7, R8 y R9 es NR10R11 y uno de los otros dos es hidrogeno, halogeno, COOH, CF3 o alquilo C1-4 y el tercero es hidrogeno; R10 y R11, independientemente, es hidrogeno o alquilo C1-4 y…
(13/06/2011) Uso de la N-benzoil-estaurosporina en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de retinopatía diabética con hepatotoxicidad reducida en una población de pacientes seleccionada, en donde la población de pacientes se selecciona en función del genotipo de los pacientes en un locus genético IL1A predictivo de la hepatotoxicidad, en donde el locus genético IL1A predictivo del genotipo de hepatotoxicidad es: (i) un genotipo homocigoto C, en la posición 549 en el promotor del gen IL1A, según se define por el número de referencia GenBank X03833, y (ii) un genotipo homocigoto G, en la posición 6282 en el exón 5 del gen IL1A, según se define por el número de referencia GenBank X03833
(10/06/2011) Una sal de (1-metil-5-[2-(5-trifluorometil-1H-imidazol-2-il)-piridin-4-iloxi]-1H-benzoimidazol-2-il)-(4-trifluorometil-fenil)amina seleccionada del grupo que consiste en acetato, tosilato, succinato, lactato, malato, sulfato, maleato, citrato, clorhidrato, fosfato, etanosulfonato y metanosulfonato, y sus solvatos y/o hidratos
(07/06/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de Formula (I) o un tautomero, estereoisomero, ester, profarmaco o sal farmaceuticamente aceptables del mismo en la que, cada R1 se selecciona independientemente entre hidroxi, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)sulfanilo, (alquil C1- 6)sulfonilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo; R2 es alquilo C1-6 o halo(alquilo C1-6); cada R3 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; cada R4 se selecciona independientemente entre hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, heterocicloalquilcarbonilo, carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo,…
(06/06/2011) Compuesto de formula I **Fórmula** en la que R0 o R2 son en cada caso independientemente hidrogeno, piperazino, N-metilpiperazino o 1-metil-4-piperidiloxi; R1 es hidrogeno, piperazino, N-metilpiperazino, morfolino, 1-metil-4-piperidiniloxi, 3-morfolinopropoxi o 2- morfolinoetoxi; R3 es sulfamoilo, metilsulfamoilo o propilsulfamoilo; o la pareja de sustituyentes adyacentes R0 y R1 o R1 y R2 es -O-CH2-O-, o la pareja de sustituyentes adyacentes R2 y R3 es -CH2-NH-CO- o -CH2-NH-SO2-; R4 es hidrogeno; R5 es hidrogeno, cloro, bromo, trifluorometilo o nitro; R6 es hidrogeno; R7 y R9 son en cada caso independientemente hidrogeno, metilo, isopropilo, trifluorometilo,…
(02/06/2011) Una amida de ácido antranílico de fórmula I, **Fórmula** en la que R1 representa H o alquilo C1-C7, R2 representa H o alquilo C1-C7, R3 representa perfluoro-alquilo(C1-C7) y X es O o S, o un N-óxido o un tautómero de la misma, o una sal de tal amida de ácido antranílico, su N-óxido o su tautómero
(31/05/2011) Un embalaje para mercancías, por ejemplo, chicles, tabletas, cápsulas o similares, que comprenden un embalaje exterior cerrable y abrible, así como también un embalaje interno que transporta las mercancías, caracterizado porque el embalaje exterior comprende dos miembros de un embalaje exterior comparativamente rígidos, los cuales están conectados entre si por medio de una porción de membrana flexible, en donde cada uno de los dos miembros del embalaje exterior comprenden un panel de base y dos paneles de pared lateral opuestos, y dos paneles de pared lateral opuestos n cada panel de la base , en donde al menos uno de los paneles…
(30/05/2011) Un compuesto de la formula (I) **Fórmula** en donde R1 es un radical -(CH2)n-NR3R4, localizado en la posicion 7 en donde n es 1; y cada uno de R3 y R4, independientemente, es hidrogeno o alquilo C1-4; o R3 y R4 forman junto con el atomo de nitrogeno al cual ellos se unen un residuo heterociclico; R2 es halogeno o alquilo C1-4; el anillo A no contiene atomo de nitrogeno; el anillo B no contiene atomo de nitrogeno y no se sustituye en la posicion 4; R es un radical de la formula (a), en donde Ra es H; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C4-8 o residuo heterociclico opcionalmente sustituido; cada uno de Rb, Rc y Rd, independientemente, es H; halogeno; CF3; CN; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; alcoxi C1-15 opcionalmente interrumpido…
(30/05/2011) Uso de un conjugado de interferón con un polímero soluble en agua, en combinación con ribavirina, y de ciclosporina A en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de HCV, en el que el paciente no respondía a un tratamiento de la infección por HCV con un interferón o interferón pegilado, solo o en combinación con ribavirina
(27/05/2011) Una formulación parenteral que comprende un compuesto de benzodiazepina inhibidor del VSR, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y una beta-ciclodextrina en una solución acuosa, en donde el compuesto inhibidor del VSR es sal besilato de (S)-1-(2-Fluorofenil)-3-(2-oxo-5-fenil-2,3-dihidro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-il) urea y la beta-ciclodextrina es HPbCD (hidroxipropil-beta-ciclodextrina), y en donde la formulación comprende entre 10% a 50% HPbCD y por lo menos 0.5 mg/ml del compuesto inhibidor del VSR
(23/05/2011) Una amida de acido antranilico de formula I, **Fórmula** en donde Ar se representa por el N-oxido de la subformula Ib, y R1 representa trifluorometil, y R2 representa bromo, propilo, propenilo o propinilo, o un tautomero de estos, o una sal de dicha amida de acido antranilico o su tautomero
(23/05/2011) Uso de Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable de este para la fabricación de un medicamento, para el tratamiento de una leucemia Ph+, en donde (a) una cantidad diaria fija, predeterminada entre 200 y 800 mg de la sal mono-mesilato de Imatinib se debe administrar por vía oral a un paciente humano que sufre de una leucemia Ph+, (b) al menos una muestra de sangre de dicho paciente, que se recolecta en los primeros 3 meses de tratamiento, (c) el nivel mínimo en plasma (Cmin) de Imatinib se debe determinar, y (d) la dosis de Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable de este, se debe ajustar de una manera que una Cmin entre 1000 y 3000 ng/mL de Imatinib se logra, cuando el paciente no alcanza una Cmin entre 1000 y 3000 ng/mL de Imatinib, después de la administración…
(11/05/2011) Un proceso para la fabricación de un compuesto de la fórmula III, en donde R es alquilo; R1 es alcoxialquilo; y R' es hidrógeno, alquilo o aralquilo; o una sal del mismo; comprendiendo dicha fabricación (preferiblemente consistiendo de) la reacción de un compuesto de la fórmula I, en donde R y R1, son como se definió para un compuesto de la fórmula III, con un compuesto de glicina de fórmula II en donde R' es como se definió para un compuesto de la fórmula III, con el propósito de producir la función imina
(10/05/2011) Una formulación de liberación prolongada que comprende iloperidona y un polímero biodegradable, biocompatible que es un polímero de poli(d,l-lactida-co-glicolida) con forma de estrella
(09/05/2011) Compuesto de formula general en la que A es arilo o heterociclilo; U es -C(R3)(R4)-, -O-, -S(O)m , -N(R5)- o un enlace; V es -C(R3)(R4)- o a) si U es un enlace o -C(R3)(R4)-, V es, como alternativa, -O-, -S(O)m- o -N(R5)-, b) si U es -S(O)m-, V es, como alternativa, -N(R5)-, o c) si U es -N(R5)-, V es, como alternativa, -S(O)m-; W es -C(R3)(R4)- o a) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -C(R3)(R4)-, W es, como alternativa, -O-, -S(O)m- o - N(R5)-, b) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -S(O)m-, W es, como alternativa, -N(R5)-, c) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -N(R5)-, W es, como alternativa, -S(O)m-, o d) si U es -N(R5)- y V es -C(O)-, W es, como alternativa, -N(R5)-; X es C o, si Z es un enlace, es como alternativa N; Y es…
(06/05/2011) Un proceso para preparar 5-(α-haloacetil)-8-oxi sustituido-(1H)-quinolin-2-onas que comprende: (a) hacer reaccionar (i) 8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona con un agente de acilación y un ácido Lewis para formar 5-acetil-8-hidroxi-(1H)quinolin-2-ona; o (ii) 8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona con un agente de acilación para formar 8-acetoxi-(1H)-quinolin-2-ona, y tratar, insitu, la 8-acetoxi-(1H)-quinolin-2-ona con un ácido Lewis para formar 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin- 2-ona; (b) hacer reaccionar la 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona preparada en la Etapa (a) con un compuesto que tiene la Fórmula RL en la presencia de una base y un disolvente para formar 5-acetil-8-oxi sustituido-(1H)-quinolin-2-ona,…
(05/05/2011) Un derivado de epotilona de fórmula I **Fórmula** en la que el compuesto A representa O, R es metilo y Z es O, que está en forma libre o en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable, para el uso en combinación con radiación ionizante, en el retardo del avance o en el tratamiento de una enfermedad proliferativa
(04/05/2011) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde A representa hidrógeno, B representa metilo y B está en la posición trans con respecto al oxígeno; X representa CH2; Y representa un grupo de fórmula **Fórmula** en donde el enlace izquierdo está unido al oxígeno y el enlaza derecho está unido el grupo R; R representa 5-indolilo; en forma de base libre o de una sal de adición ácida
(28/04/2011) Producto oftálmico, que comprende: un paquete sellado que incluye una solución de envasado y una lente de contacto blanda de hidrogel, en donde la lente de contacto de hidrogel comprende una matriz polimérica y una sustancia huésped que no 5 tiene enlace covalente a la matriz polimérica pero se distribuye en ella, en donde la lente de contacto de hidrogel tiene la capacidad de liberar gradualmente la sustancia huésped durante su utilización a lo largo de por lo menos aproximadamente 6 horas después del almacenamiento en una solución de envasado por al menos aproximadamente un mes, en donde la lente de contacto de hidrogel se produce mediante el moldeo por vaciado en un molde de una 10 composición fluida…
(27/04/2011) Los compuestos N-(4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-piperidin-1-ilhexil)-2-(3-metoxipropoxi) benzamida diclorhidrato N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-piperidin-1-ilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-morfolin-4-ilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(9-azabiciclo[3.3.1]non-9-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(cis-2,6-dimetilpiperidin-1-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(3-metilpiperidin-1-il) -5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi)…
(26/04/2011) Un compuesto de fórmula la, **Fórmula** o un derivado de fosfato del mismo de la fórmula: **Fórmula** o **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de neuritis periférica, neuritis óptica o esclerosis múltiple; para aliviar o retrasar el progreso de los síntomas de una enfermedad desmielinizante; para hacer más lento el progreso de discapacidad física o reducir la tasa de recaídas clínicas en un individuo con esclerosis múltiple establecida; para reducir el desarrollo de lesiones cerebrales o el progreso de desmielinización del sistema nervioso central en un individuo con esclerosis múltiple establecida…
(13/04/2011) Un preparado para gotas administrable por vía oral que se encuentra en forma de una solución acuosa y comprende: (a). (a) 0,01-0,5% (p/v) de dimetindeno o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (b) 1-30% (p/v) de propilenglicol, cuya solución acuosa está libre de sorbitol y cuya solución acuosa está libre de etanol
(06/04/2011) Un proceso para la preparación de los compuestos de fórmula (I) que comprende la reacción del compuesto: con R1-NH-R2, en donde R1 es un arilo sustituido o no sustituido; R2 es un hidrógeno, alquilo inferior o arilo; R4 es un hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; y R3 es un alquilo inferior, fenilo, fenilo-alquilo inferior o fenilo sustituido, y en donde el proceso se cataliza por una base en un solvente orgánico
(06/04/2011) Un producto que consiste en una botella de polipropileno (PP) de color blanco de 10 ml que contiene una composición para gotas oculares que consiste en 0,0345% de hidrogenofumarato de ketotifeno, 2,125% de glicerol, 0,01% de cloruro de benzalconio, hidróxido sódico 1 N para ajustar el pH de dicha composición hasta 5,32 y agua