1278 patentes, modelos y diseños de NOVARTIS AG (pag. 24)

Uso de derivados de rapamicina en vasculopatías.

(02/09/2013) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su uso en la prevención o el tratamiento de la proliferación y elengrosamiento de la neoíntima.

Absorbentes de luz visible para materiales de lentes oftálmicas.

(28/08/2013) Un compuesto azoico de fórmula**Fórmula** en la que X1, X2, y X3 independientemente ≥ H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenoxi, o benciloxi; Y ≥ H, F, Cl, Br, I o alquilo C1-C6; W ≥ nada u -O-C(≥O)-NH-CH2-CH2-; y Z ≥ H, CH3, C2H5 o CH2OH.

Uso de calcitonina en osteoartritis.

(21/08/2013) Una calcitonina de salmón en forma libre o de sal para su uso en un método para la prevención y/o el tratamiento dela osteoartritis en un paciente que tiene necesidad de ello, en donde la calcitonina se administra por vía oral en unacomposición que comprende la calcitonina de salmón y 5-CNAC, y en donde dicha composición comprende 1 mg decalcitonina de salmón.

Dispositivo de administración de aerosol.

(21/08/2013) Un dispositivo de administración de aerosol, que comprende: una carcasa que incorpora una embocadura; y una disposición de vías de flujo en comunicación de fluido con la embocadura, incorporando ladisposición de vías de flujo una válvula de umbral, en el que la válvula de umbralestá configurada para abrirse en un primer nivel de vacío y para cerrarse en un segundo nivel de vacío;en el que la carcasa incluye una zona que está adaptada para contener un polvo en comunicación de fluidocon la disposición de vías de flujo, en el que el aire aspirado a través de la embocadura abre la válvula de umbral una vez que es sobrepasado el primer nivel de vacío…

Sal hemifumarato del ácido 1- [ 4- [ 1- (4-ciclohexil-3 ¿trifluorometil-benziloxiimino) -etil] -2 -etil-bencil]-azetidina-3- carboxílico.

(21/08/2013) Una sal hemifumarato del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidina-3-carboxílico.

Compuestos hetercíclicos bicíclicos como agentes antiinflamatorios.

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en forma libre o de sal, en donde: A se selecciona independientemente a partir de CH y por lo menos un nitrógeno; D se selecciona independientemente a partir de CR3 y nitrógeno; R1 y R2 son independientemente H, halógeno o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un grupo carbocíclico de 3 a 15 átomos de carbono; R3 se selecciona de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, ciano, hidróxilo, amino, aminoalquilo,amino(di)alquilo, un grupo carbocíclico de 3 a 15 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxide 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, e hidroxialquilo de 1 a…

Compuestos de amidoacetonitrilo y composición pesticida de los mismos.

(14/08/2013) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en donde X1 es ciano o halógeno, n es 2 o 3, y cada X2 es independientemente de los otros halógeno, CF3 o OCF3.

Combinaciones que contienen inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes 5 antidiabéticos.

(14/08/2013) Una combinación que contiene un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa - IV (inhibidor de la DPP-IV) que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil) amino] acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de sal de adición de ácido, y derivado sulfonil urea o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

Anticuerpos antagonistas contra Ephb3.

(14/08/2013) Un anticuerpo antagonista específico para EphB3 monoclonal que no inhibe la unión de efrina B2 a receptorEphB3 pero que reduce el nivel de fosforilación de EphB3.

Derivados de adamantil O-glucurónido como inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV para el tratamiento de la diabetes.

(13/08/2013) Un compuesto de las fórmulas (I A), (l B), (X A), (X B), (Y A) o (Y B) en donde R' representa en donde R" representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alcanoiloxi de 1 a 8 átomos de carbono, o R5R4N-CO-O-, en donde R4 y R5 son independientemente aIquilo de 1 a 7 átomos de carbono o fenilo que está sustituido o no sustituido por un sustituyente seleccionado de entre alquilo de 1 a 7 átomos de carbono,alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, halógeno y trifluorometilo y en donde R4 adicionalmente es hidrógeno; o R4 y R5juntos representan alquileno de 3 a 6 átomos de carbono; en forma libre o en forma de una…

Procedimientos para identificar regiones de unión a macromolécula y propensas a la agregación en proteínas y usos de los mismos.

(09/08/2013) Un procedimiento implementado por ordenador para identificar una región propensa a la agregación y/o una región de unión a macromolécula sobre una proteína que comprende (a) mapear, sobre un modelo estructural de la proteína, la propensión a la agregación espacial, SAP, para átomos en la proteína como se calcula para un átomo particular (i) identificando uno o más átomos o residuos de aminoácidos en un modelo estructural que representa la proteína, en el que el uno o más átomos están dentro de una región espacial definida centrada en o próxima al átomo particular o el uno o más residuos de aminoácidos tienen uno o más átomos dentro de una región espacial definida centrada en o próxima al átomo particular; (ii)…

Vacunación con múltiples clados del virus de la gripe A H5.

(08/08/2013) Una composición inmunogénica que comprende antígeno de hemaglutinina de un primer clado del virus de la gripe A H5 para su uso en un procedimiento para inmunizar un sujeto contra el virus de la gripe que comprende las etapas de (i) administrar al sujeto la composición inmunogénica que comprende antígeno de hemaglutinina del primer clado del virus de la gripe A H5, y después (ii) administrar al sujeto una composición inmunogénica que comprende antígeno de hemaglutinina de un segundo clado del virus de la gripe A H5, en la que el primer y segundo clados son diferentes entre sí, y en la que: (a) la composición que comprende el antígeno del primer clado está…

Derivados condensados imidazolo para la inhibición de aldosterona sintasa y aromatasa.

(08/08/2013) Un compuesto de fórmula (II) en donde R es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, o (C2-C7) alquenilo, dicho (s) (C1-C7) alquilo y (C2-C7) alquenilo opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de -O-R8 y N (R8) (R9), en donde R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno, (C1-C7) alquilo, acilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales es además sustituido opcionalmente por uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de halo, (C1-C7) alcoxi y (C1-C7) alquilo; o R es -C (O) O-R10, o --C (O) N (R11) (R12), en donde R10, R11 y…

Derivados del 4-bencilamino-1-carboxi acil-piperidina como inhibidores de CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteriosclerosis.

(07/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es un alquilo (C1-C7)-O-C(O)-, (C1-C7)alcanoilo o heteroarilo, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilo (C1-C7)amino, alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de hidroxi o alcanoil (C1-C7); y en donde Heterociclilo es un grupo monocíclico saturado o insaturado, aromático o no aromático, de 4 a 7 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno y átomos de azufre, sonde los heteroátomos de nitrógeno y azufre pueden ser también oxidados opcionalmente;…

Proceso para la fabricación de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil] fenil]-2E-2-propenamida y los materiales de partida para la misma.

(31/07/2013) Un método de fabricación de la N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida,que comprende las etapas de: (a) combinación del hidróxido de sodio y la sal clorhidrato del éster metílico del ácido (E)-3-(4-{[2-(2-metil-1H-indol-3-il)-etilamino]-metil]-fenil)- acrílico, para formar una mezcla a una temperatura de menos de aproximadamente -10°C;y posteriormente (b) adición de hidroxilamina a la mezcla para formar la N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino] metil]fenil]-2E-2-propenamida.

Composiciones oftálmicas que contienen una combinación sinérgica de dos polímeros.

(26/07/2013) Una composición acuosa adecuada para la administración oftálmica tópica que comprende una cantidad quemejora la viscosidad de una combinación de dos polímeros que tiene un efecto sinérgico sobre la viscosidad de lacomposición y en la que la combinación de dos polímeros es ácido hialurónico y goma de guar.

Solubilización de polisacáridos capsulares.

(22/07/2013) Un procedimiento para la purificación de polisacáridos capsulares bacterianos, que comprende las etapas de (a) precipitación del polisacárido utilizando uno o más detergentes catiónicos, seguido por (b) solubilización del polisacárido precipitado utilizando un alcohol.

Sistema terapéutico transdérmico para la administración de rivastigmina.

(19/07/2013) Rivastigmina para su uso en un matodo para la prevencion, tratamiento o retard° de la progresiOn de demencia oenfermedad de Alzheimer, en donde la rivastigmina se administra en un ITS y la dosis inicial es la de un ITS bicapade 5 cm2 con una dosis cargada de 9 mg de rivastigmina, en donde una capa: tiene un peso por unidad de area de 60 g/m2 y la siguiente composicion: base libre de rivastigmina Durotak® 387-2353 (adhesivo de poliacrilato) Plastoid® B (copolimero de acrilato) Vitamina E 30,0% en peso 49,9% en peso 20,0% en peso 0,1% en peso y en donde dicha capa esta provista de una capa de adhesivo de silicona que tiene un peso por unidad de area de30 g/m2 de acuerdo con la siguiente composici6n: Bio-PSA® Q7-4302 (adhesivo de silicona) Aceite de silicona Vitamina E

Sistema y procedimiento para reducir la superficie de contacto entre las áreas hápticas y ópticas.

(18/07/2013) Lente intraocular, que comprende: una zona óptica que presenta una primera topología de superficie ; y un componente háptico que presenta una segunda topología de superficie , caracterizada porque la segunda topología de superficie del componente háptico está adaptada de modo quepresente una adherencia reducida con relación a la primera topología de superficie de la zona óptica, reduciendode ese modo la capacidad del componente háptico para adherirse a la zona óptica cuando las dos superficiesentran en contacto durante el plegado o el avance y la inserción de la lente intraocular en el ojo.

Presentación en la superficie celular de isoformas polipeptídicas mediante ultralectura de codón de terminación.

(16/07/2013) Método para seleccionar al menos una célula huésped eucariota que expresa un nivel deseado de un polipéptidode interés, que comprende: a) proporcionar una pluralidad de células huésped eucariotas que comprenden un ácido nucleico heterólogo quecomprende al menos un casete (Cas-POI) que comprende al menos un primer polinucleótido (Pn-POI) que codificapara el polipéptido de interés, al menos un codón de terminación en el sentido de 3' del primer polinucleótido y unsegundo polinucleótido en el sentido de 3' del codón de terminación que codifica para un anclaje transmembrana deinmunoglobulina; b) cultivar las células huésped eucariotas para permitir la expresión del polipéptido…

Sonda láser oftálmica multiuso.

(11/07/2013) Sonda láser, que comprende: una fibra óptica emisora para emitir un haz de luz; una óptica localizada en el lado emisor de la fibra óptica emisora que divide la luz emitida en una matrizbidimensional de puntos de haz discretos, y dos o más fibras ópticas receptoras , estando cada una de las dos o más fibras ópticas receptoraslocalizadas en oposición con la fibra óptica emisora , estando cada extremo proximal respectivo de las doso más fibras ópticas receptoras localizado en un plano generalmente paralelo a dicha disposicióndifractiva, de manera que cada punto de haz discreto esté enfocado en una fibra óptica receptora y cada una delas dos o más fibras ópticas receptoras está acoplada con un único haz de luz difractado por la óptica, caracterizada porque dicha óptica comprende…

Inhibidores de 2-morfolín-4-pirimidinas como inhibidores de fosfotidilinositol (PI) 3-quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.

(10/07/2013) Un compuesto que tiene la formula I:**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde Y es heterociclilo sustituido o no sustituido; X es seleccionado del grupo consistente de un enlace directo, -N(R1x)-, -(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)- y **Fórmula** en donde R1x, R2x, R3x son independientemente H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; m es 0, 1, 2, 3, o 4;~ R1 es seleccionado del grupo consistente de H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, -COOH, halo, -OR1t, y -NHR1t, en donde R1t es H o Alquilo C1-C6; R2 es seleccionado del grupo consistente de arilo sustituido, heteroarilo sustituido.

Iluminación dirigida para instrumento quirúrgico.

(09/07/2013) Instrumento quirúrgico iluminado adaptado para sermontado a través de una cánula, estando definido un espacio entre una superficie periférica del instrumento y unasuperficie interna de la cánula cuando el instrumento es tangente a la superficie interior, que comprende: un instrumento que define una superficie periférica; una matriz de fibras ópticas , terminando la matriz defibras ópticas cerca del extremo del instrumento; caracterizado porque la matriz de fibras ópticas está configurada para ocupar en uso dicho espacio definido entrela superficie periférica del instrumento y una superficie interna de la cánula, extendiéndose la matriz de fibrasópticas…

Lente intraocular tórica asférica.

(08/07/2013) Dispositivo oftálmico que comprende: una lente oftálmica que presenta una superficie anterior y una superficie posterior ; y uno o más hápticos acoplados a la lente oftálmica; en el que una de las superficies posterior o anterior está conformada de modo que la lente oftálmica estéconfigurada como una lente asférica y una de las superficie posterior o anterior está conformada de modo que lalente oftálmica esté configurada como una lente tórica, caracterizado porque la lente oftálmica presenta un espesor de borde seleccionado en el meridiano de 45 gradosde entre 0,2 y 0,3 mm y varía periódicamente alrededor de la lente tórica, en el que el espesor del borde varíasinusoidalmente.

Derivados de indolilmaleimida como inhibidores de la quinasa.

(04/07/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde Ra es hidrógeno u alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno; halógeno; CN; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un OH, halógeno, alcoxi C1-6, NH2, NHalquiloC1-6, o N(alquilo C1-6)2; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido; o cadena de alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido;en donde dicho sustituyente opcional en dicho alcoxi C1-6 y/o dicha cadena de alcoxi C1-6 se selecciona de OH,halógeno, NH2, NH-alquilo C1-6, N(alquilo C1-6)2, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8/ y residuo heterocíclico;Rc es hidrógeno; halógeno; CN; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido; siendodicho…

Vacunas inyectables contra múltiples serogrupos de meningococos.

(04/07/2013) Una composición inmunógena inyectable que comprende sacáridos capsulares de los serogrupos A, C, W135 e Y de la Neisseria meningitidis, en donde (i) dichos sacáridos capsulares están conjugados de forma separada a una proteína portadora con un grupo de enlace y después mezcladas; (ii) los conjugados tienen una proporción sacárido:proteína (p/p) con exceso de proteína; y (iii) la composición comprende al menos 10 μg y ≤ 25 μg de sacárido capsular meningococo por dosis.

Metabolitos análogos de ceramida.

(04/07/2013) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula I, II, III o IV, o una combinación de losmismos **Fórmula** En donde en el Compuesto I, el recuadro marcado -2H2 que rodea la cadena alquílica significa que hay dos enlacesdobles carbono-carbono situados a lo largo de la longitud de la cadena alquílica, y en el Compuesto III, el recuadromarcado +oxígeno que rodea la cadena alquílica significa que hay un grupo hidroxilo situado a lo largo de la longitudde la cadena alquílica; en mezcla con un adyuvante, diluyente o soporte farmacéuticamente aceptable.

Composiciones oftálmicas que contienen una combinación sinérgica de dos polímeros.

(02/07/2013) Una composición acuosa adecuada para la administración oftálmica tópica que comprende una cantidad quemejora la viscosidad de una combinación de dos polímeros que tiene un efecto sinérgico sobre la viscosidad de lacomposición y en la que la combinación de dos polímeros es un polímero de carboxivinilo y goma de guar, acondición de que la composición no contenga cloruro sódico o ácido bórico.

Sistemas de despliegue de levaduras.

(02/07/2013) Una biblioteca de células huésped, en donde cada célula huésped comprende: (a) una molécula de la superficie de la célula unida a la superficie de la célula, (b) una molécula adaptadora que comprende un primer sitio de enlazamiento y un segundo sitio de enlazamiento, y (c) una molécula de despliegue que comprende un polipéptido modificado; en donde el primer sitio de enlazamiento se enlaza específicamente con la molécula de la superficie de la célula y no puede enlazarse con la molécula de despliegue y el segundo sitio de enlazamiento se enlaza específicamente con la molécula de despliegue y no puede enlazarse con la molécula…

Uso de mGlur5 (esp. Afq056) en GI (esp. Gerd).

(28/06/2013) El uso del éster metílico del ácido -(3aR, 4S, 7aR)-4-hidroxi-4-m-toliletinil- octahidro-indol-1- carboxílico, para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento, la prevención y/o retraso de la progresión de la enfermedad de reflujo gástrico-esofágico.

2,4-Di(fenilamino)pirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y de trastornos inflamatorios y del sistema inmune.

(28/06/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula** cada uno de R0 o R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, o halógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, heterociclilo de 5 ó 6 miembros no sustituido o sustituido quecomprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, alcoxi 20 C1-C8, o halógeno; R3 es alquil C1-C8-sulfonilo, aril C5-C10-sulfonilo, carbamoílo sustituido o no sustituido, o sulfamoílo no sustituido osustituido; o los sustituyentes adyacentes R2 y R3 son -CH2-NH-CO-, -CH2-NH-SO2-, -CH2-CH2-SO2-, y aquellas parejas en lasque el hidrógeno en NH está sustituido por alquilo C1-C8; R4 es hidrógeno; R5 es cloro o bromo; R6…

Derivados y compuestos relacionados de N-(1- (1-bencil-4-fenil-1h-imidazol-2-il)-2,2-dimetilpropil)benzamida como inhibidores de la proteína quinesina de huso (KSP) para el tratamiento del cáncer.

(26/06/2013) Un compuesto de la fórmula I: en donde: R1 se selecciona del grupo consistente de aminoacilo, acilamino, carboxilo, carboxil éster, arilo, y alquiloopcionalmente sustituido con hidroxi o halo; R2 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, y arilo; R3 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno y -X-A, en donde X se selecciona del grupo consistente de -C(O)-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, y -S(O)2-N(R)-, donde R es hidrógeno o alquilo; y A se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmentesustituido, arilo opcionalmente sustituido, carboxilo, carboxil éster, aminoacilo, heteroarilo opcionalmente sustituido,heterocíclico opcionalmente sustituido, y cicloalquilo opcionalmente…

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