Derivados de fenil-urea y de fenil-carbamato como inhibidores de la agregación de proteínas.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Het es un heteroarilo bicíclico de 8,
9 o 10 miembros en el que al menos un átomo del anillo es un N y dicho heteroarilo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes Ra;
en donde cada Ra es independientemente hidroxilo, halo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, haloalquilo C1-12, alcoxi C1-4 o haloalcoxi -C1-4;
X es -CH2-, -CH2CH2- o -CH2O-;
uno de W e Y es NH y el otro es O o NH;
Z es O o S;
R1 es -NRbRc; guanidino; un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros en el que al menos un átomo del anillo es un N y dicho heteroarilo no está sustituido or está sustituido con uno o más sustituyentes Rd; o un heterocicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros, en el que al menos un átomo del anillo es un N, y dicho heterocicloalquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes Re;
en donde Rb y Rc son cada uno independientemente H o alquilo C1-4;
cada Rd es independientemente hidroxilo, halo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, haloalquilo C1-12, alcoxi C1-4 o haloalcoxi -C1-4; y
cada Re es independientemente hidroxilo, halo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, haloalquilo C1-12, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, -C(O)alquilo C1-4 o -CO2alquilo C1-4;
n es 2;
R2 está ausente o es hidroxilo, metoxi o trifluorometoxi; y
R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o cicloalcoxi C3-8, en donde dicho cicloalcoxi no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, haloalquilo C1-12, alcoxi C1-4 y haloalcoxi -C1-4;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/032552.
Solicitante: UCB Biopharma SRL.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: ALLÉE DE LA RECHERCHE 60 1070 BRUSSELS BELGICA.
Inventor/es: WRASIDLO, WOLFGANG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/17 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo N—C(O)—N o N—C(S)—N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
- A61K31/27 A61K 31/00 […] › de ácidos carbámicos o tiocarbámicos, p. ej. meprobamato, carbacol, neostigmina.
- A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D209/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D235/12 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2768602_T3.pdf
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