Derivados de 2H-1,2,3-triazol como inhibidores de fibrosis.

Un compuesto de Fórmula (II), o una sal, solvato, polimorfo, N-óxido o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en el que:

A1 es**Fórmula**

A2 es**Fórmula**

piridina, pirazina, pirimidina, piridazina o triazina;**Fórmula**

B es**Fórmula**

C es**Fórmula**

D es**Fórmula**

E es arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo o alquilo;

cada R1, R2, R3

y R4 se selecciona independientemente de H, alquilo, haloalquilo o alcoxi; R7 es alquilo,

haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquileno (NR13R14), cicloalquilo, heterociclilo, -

alquileno(cicloalquilo), o -alquileno(heterociclilo);

cada R8 se selecciona independientemente de alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, halo, hidroxi, nitrilo, azido, nitro, alcoxi, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquileno (NR13R14), -alquileno(cicloalquilo), -alquileno(heterociclilo), arilo, heteroarilo, -SR13, -SOR13, -SO2R13, -SO2NR13R14, -NR13R14, -NR13SO2R14, - NR13C(O)R14, -NR13C(O)OR14, -NR13C(O)NR13R14, -C(O)R14, -C(O)OR14 y -C(O)NR13R14; o dos R8 adyacentes forman un anillo heterociclilo;

cada R13 y R14 se selecciona independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo y heteroarilo; o R13 y R14 tomados juntos forman un heterociclo con los átomos a los que están unidos;

Y1 e Y2 son O;

n es 1, 2 o 3;

m es 1 o 2;

p es 1, 2, 3 o 4;

s es 0, 1, 2, 3 o 4;

t es 0, 1, 2, 3 o 4;

u es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y

v es 0;

en donde "alquilo" se refiere a un radical de cadena de hidrocarburo lineal o ramificado, que tiene de uno a treinta átomos de carbono, y unido al resto de la molécula por un enlace sencillo;

"alquileno" se refiere a una cadena de hidrocarburo divalente lineal o ramificada, como se describe para alquilo;

"alcoxi" se refiere a un radical de la fórmula -ORa donde Ra es un radical alquilo como se define anteriormente; "arilo" se refiere a un radical derivado de un sistema de anillo de hidrocarburo que comprende hidrógeno, de 6 a 30 átomos de carbono y al menos un anillo aromático;

"cicloalquilo" o "carbociclo" se refiere a un anillo carbocíclico estable, no aromático, monocíclico o policíclico que tiene de tres a quince átomos de carbono, que puede incluir sistemas de anillos condensados o puenteados, que está saturado o insaturado;

"halo" se refiere a bromo, cloro, flúor o yodo;

"haloalquilo" se refiere a un radical alquilo, como se definió anteriormente, que está sustituido con uno o más radicales halo, como se definió anteriormente;

"haloalcoxi" se refiere a un radical de la fórmula -ORa donde Ra es un radical haloalquilo como se ha definido anteriormente;

"heterocicloalquilo" o "heterociclilo" o "heterociclo" se refiere a un radical de anillo no aromático estable de 3 a 24 miembros que comprende de 2 a 23 átomos de carbono y de uno a 8 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno, fósforo y azufre;

"heterocicloalquilo" también incluye todas las formas de anillo de los carbohidratos, incluidos, entre otros, los monosacáridos, los disacáridos y los oligosacáridos, y tiene de 2 a 10 carbonos en el anillo;

"heteroarilo" se refiere a un monorradical aromático que contiene de cinco a veinte átomos del anillo esquelético, donde uno o más de los átomos del anillo es un heteroátomo seleccionado independientemente entre oxígeno, nitrógeno, azufre, fósforo, silicio, selenio y estaño, pero no limitado a estos átomos y con la condición de que el anillo de dicho grupo no contenga dos átomos O o S adyacentes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/041174.

Solicitante: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE.

Inventor/es: SCHULTZ,PETER G, CHATTERJEE,Arnab K, LAIRSON,LUKE, BOLLONG,MICHAEL, YANG,BAIYUAN, KUMAR,PUNEET, URKALAN,KAVERI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de seis elementos.
  • C07D405/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2755125_T3.pdf

 

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