Proceso e intermedios para preparar lapatinib.
Un proceso para preparar lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable,
que comprende convertir un compuesto de fórmula (IX)**Fórmula**
en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde la etapa de conversión del compuesto de fórmula (IX) en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable se realiza por el método A o el método B descritos a continuación: método A que comprende:
i) activar el compuesto de fórmula (IX) con un reactivo de halogenación, sulfonación, fosfonilación o que forma uniones amida;
ii) hacer reaccionar el compuesto activado de fórmula (IX) con 3-cloro-4-(3-fluorobenciloxi)anilina (VII) para producir el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o su sal; y
iii) convertir el compuesto de fórmula (IV) o su sal en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable:
método B que comprende:
i') hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IX) con 2-(metilsulfonil)etanamina (VIII) o su sal para producir el compuesto de fórmula (XI):**Fórmula**
ii') activar el compuesto de fórmula (XI) con un agente de activación para producir el compuesto de fórmula (XII):**Fórmula**
en donde X' es un grupo saliente; y
iii') convertir el compuesto de fórmula (XII) en lapatinib por reacción del compuesto de fórmula (XII) con el compuesto de fórmula (VII).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2011/000493.
Solicitante: SCINOPHARM TAIWAN, LTD..
Nacionalidad solicitante: Taiwan, Provincia de China.
Dirección: No. 1 Nan-ke 8th Road Tainan Southern Taiwan Science Park Shan-hua Town Tainan Hsien 74144 TAIWAN.
Inventor/es: Chen,Yung-Fa, HENSCHKE,JULIAN PAUL, ZHANG,XIAOHENG, LIU,YUANLIAN, CHU,GUODONG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D239/94 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2576871_T3.pdf
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