Derivados de oxazol sustituidos, composición farmacéutica que contiene los derivados, y método para tratar la enfermedad de Parkinson utilizando los mismos.

Un derivado de azol sustituido representado por la siguiente Fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:

**Fórmula**

en donde,

R se selecciona del grupo que consiste de C7-C15 arilalquilo no sustituido o sustituido por al menos uno seleccionado del grupo que consiste de halógeno, trifluorometilo, trifluoroalcoxi, -NO2, C(≥O)OCH3, C1-C6 alquilo lineal o ramificado, C1-C6 alcoxi, fenilo, feniloxi, benciloxi, -C(≥O)H, -OH y -CH≥N-OH; C4-C15 heteroarilalquilo no sustituido o sustituido por al menos uno seleccionado del grupo que consiste de halógeno, C(≥O)OCH3, C1-C6 alquilo lineal o ramificado, C1-C6 alcoxi, fenilo, feniloxi y benciloxi; C1-C10 alquilo lineal, ramificado o cíclico sustituido por al menos uno seleccionado del grupo que consiste de C1-C3alquiloxi, C1-C3alquiltio, carbamato, (-OC(≥O)NH2), tert-butil- OC(≥O)NH-, -NH3+, -NH2, -OH, -C(≥O)OCH2CH3, NHC(≥O)NH2, trifluorometilsufanilo, trifluorometilo, y -CN,

Y se selecciona del grupo que consiste de O y -N-R1; R1 se selecciona del grupo que consiste de H y C1-C3 alquilo lineal o ramificado; R2 se selecciona del grupo que consiste de H y halógeno;

A se selecciona del grupo que consiste de O y S;

B se selecciona del grupo que consiste de C y N;

Z se selecciona del grupo que consiste de imidazol, pirrolidina, y tetrazol sustituido o no sustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de OH, carbamato, C1-C4 alquilo lineal o ramificado, halógeno, - NO2, -NH2,-CF3, -CN y fenilo; -OC(≥O)NR3R4; NR5R6; NHC(≥NH)NH2, y -NHC(≥O)NH2; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H; C1-C5 alquilo no sustituido o sustituido por al menos uno seleccionado del grupo que consiste de NH2, y NR7R8; piperidina, piperazina, y diazepam no sustituido o sustituido por C1-C3 alquilo; oR3 y R4 juntos pueden formar piperidina, piperazina, imidazol, pirrolidina, triazol, tetrazol, diazepam o morfolina no sustituido o sustituido por C1-C3 alquilo; cada uno de R5 y R6 es independientemente seleccionado del grupo que consiste de C2-C3 alqueno; C2-C3 alquino; y

C1-C4 alquilo lineal o ramificado sustituido por al menos uno seleccionado del grupo que consiste de -OH, -C(O)NH2, C1-C3 alcoxi, y carbamato;

cada uno de R7 y R8 es al menos uno seleccionado del grupo que consiste de H y C1-C3 alquilo lineal o ramificado, cada uno de m y n es independientemente 0 o 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2010/001186.

Solicitante: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 99 Seorin-dong Jongro-gu Seoul 110-110 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: MIN,HYE-KYUNG, JI,MI KYUNG, YOON,YEO JIN, PARK,JOO YOUNG, PARK,CHEOL-HYOUNG, LIM,MI-JUNG, LEE,JI-WON, CHUNG,JIN-YONG, RYU,CHOON-HO.

Fecha de Publicación: 17 de Febrero de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/554 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
C07D249/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D277/02 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › no condensados con otros ciclos.

PDF original: ES-2566482_T3.pdf

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