Conjugados de polipéptido de insulina y oligómero, conjugados de polipéptido de proinsulina y oligómero y métodos para su síntesis.

Un método para sintetizar un conjugado de polipéptido de insulina y oligómero que comprende:



(a) poner en contacto un polipéptido de proinsulina con un oligómero que comprende una porción hidrofílica y una porción lipofílica en condiciones suficientes para acoplar el oligómero al polipéptido de proinsulina en la Lis29 de la cadena B de la proinsulina, y proporcionar un conjugado de polipéptido de proinsulina y oligómero, en donde las condiciones suficientes para acoplar el oligómero al polipéptido de proinsulina comprenden la acilación con un éster de hidroxisuccinimida a la Lis29 de la cadena B de insulina, y en donde la porción hidrofílica comprende una porción de polialquilenglicol, en donde el polipéptido de proinsulina comprende:

una cadena A y una cadena B de insulina y polipéptidos conectores no insulínicos o residuos de aminoácidos que conectan las cadenas A y B entre sí, en donde el polipéptido de proinsulina con polipéptidos o residuos de aminoácidos conectores se selecciona de:

(1) His-Gli-Arg-cadena B-Arg-cadena A;

(2) His-Gli-Arg-cadena B-Arg-Arg-cadena A;

(3) péptido líder-Arg-cadena B-Arg-Ala-Lis-Arg-cadena A; o

(4) péptido líder-Arg-cadena B-Arg-Pro-Arg-cadena A; y

(b) escindir el péptido líder y los polipéptidos no insulínicos del conjugado de polipéptido de proinsulina y oligómero con una enzima de escisión para proporcionar el conjugado de polipéptido de insulina y oligómero.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/007310.

Solicitante: BIOCON LIMITED.

Inventor/es: EKWURIBE, NNOCHIRI, N., SOLTERO,RICHARD, RADHAKRISHNAN,Balasingam, PUSKAS,MONICA, SANGAL,DITI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/28 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Insulinas.
  • A61K47/48
  • C07K14/62 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Insulinas.

PDF original: ES-2612937_T3.pdf

 

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