Agonistas de adenosina A1 para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es oxígeno o azufre,
R1 es hidrógeno o un grupo de fórmula**Fórmula**
o
en la que
es la unión al átomo de oxígeno,
L1 es alcanodiílo (C2-C4) lineal,
L2 es alcanodiílo (C1-C3) lineal,
R5 y R8 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, propan-2-ilo, propan-1-ilo, 2-metilpropan-1-ilo, 1-metilpropan-1-ilo, butan-1-ilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, p-hidroxibencilo, indol-3-ilmetilo, imidazol-4-ilmetilo, hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 1-hidroxietilo, mercaptometilo, metiltiometilo, 2-mercaptoetilo, 2-metiltioetilo, carbamoílmetilo, 2-carbamoíletilo, carboximetilo, 2-carboxietilo, 4-aminobutan-1-ilo, 4-amino-3-hidroxibutan-1-ilo, 3-aminopropan-1-ilo, 2- aminoetilo, aminometilo, 3-guanidinopropan-1-ilo, 3-ureidopropan-1-ilo,
R6 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno o metilo,
R7 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
o
R7 y R5 forman, junto con los átomos a los que están unidos, un anillo de pirrolidina o de piperidina, R10 y R11 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo (C1-C4), en el que el alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquilamino (C1-C4) o di-alquilamino (C1-C4),
o
R10 y R8 forman, junto con los átomos a los que están unidos, un anillo de pirrolidina o de piperidina,
y
R12 es hidrógeno o hidroxicarbonilo,
R2 es hidrógeno o un grupo de fórmula -CH2OR1, en la que R1 es como se ha definido anteriormente, R3 es hidrógeno, metilo o etilo,
R4 es hidrógeno, metilo o etilo,
o
R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, un anillo de azetidina, pirrolidina o piperidina, en los que el anillo de azetidina, pirrolidina o piperidina puede estar sustituido con uno o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, metoxi y etoxi, o sus sales, solvatos y solvatos de las sales
para su uso en un procedimiento para el tratamiento y/o profilaxis del glaucoma, el glaucoma normotensivo, la hipertensión ocular y/o combinaciones de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/064829.
Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim ALEMANIA.
Inventor/es: KLAR,JÜRGEN, VON DEGENFELD,Georges, LERCHEN, HANS-GEORG, ALBRECHT-KÜPPER,Barbara, KNORR, ANDREAS, SANDNER,Peter, MEIBOM,Daniel.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
- A61P27/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
PDF original: ES-2570659_T3.pdf
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