Inhibidores del citocromo P450.
Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula**
o una sal, un solvato y/o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo,
en donde,
X1 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(O)-O-, -S(O)- y -S(O2)-, -C(O)NR6-;
X2 se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NR6-C(O)-NR6-, -OC(O)NR6-, -NR6- y -NR6C(O)O-;
L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace covalente, alquileno y -CHR7-;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo no sustituido, fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, halo, hidroxilo, amino, haloalquilo y ciano, heteroarilalquilo no sustituido, en donde la porción heteroarilo del mismo es tiazolilo y heteroarilalquilo sustituido, en donde la porción heteroarilo del mismo es tiazolilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, halo, hidroxilo, amino, haloalquilo y ciano; un R2 es bencilo no sustituido y el otro R2 es H o alquilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en tetrahidro-2H-furo[2,3-b]furanilo no sustituido; tetrahidrofuranilo no sustituido; tiazolilo no sustituido, tiazolilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, halo, hidroxilo, amino, haloalquilo y ciano; tiazolilmetilo no sustituido y tiazolilmetilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, halo, hidroxilo, amino, haloalquilo y ciano; R4 es H o alquilo;
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo y bencilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, bencilo, alcoxi, benciloxi, -O-CH2-piridilo, halo, hidroxilo, amino, haloalquilo y ciano;
cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo y cicloalquilo; y
R7 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido y heterociclilalquilo;
en donde cada arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo de R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 está sin sustituir o sustituido.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/087821.
Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: DESAI, MANOJ, LIU, HONGTAO, XU, LIANHONG, HUI,HON CHUNG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida.
- A61K31/341 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
- A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
- A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- C07D277/28 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
- C07D307/20 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
- C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2555209_T3.pdf
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