UN METODO PARA PREPARAR SALES CRISTALINAS DE CEFALOSPORINAS SEMISINTETICAS, PARTICULARMENTE DE 7-(ALFA-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-ALFA-(Z)-METOXIMINOACETAMIDO)-3-((1-METIL-1-PIRROLIDINIO)-METIL)-3-CEFEM-4-CARBOXILATO.

UN METODO PARA PREPARAR SALES CRISTALINAS DE CEFALOSPORINAS SEMISINTETICAS,

PARTICULARMENTE 7-A-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-A-(Z)-METOXIMINOACETAMIDO-3-(1-METIL-1-PIRROLIDINIO)-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO. LAS SALES DE ADICION DE ACIDO SULFURICO, DI-NITRICO, MONO-CLORHIDRICO, DI-CLORHIDRICO Y DI- Y SESQUI-ORTOFOSFORICO DEL 7A-(2 AMINOTIZAOL-4-IL)-A-(Z)-METOXIMINOACETAMIDO-3-(1-METIL-PIRROLIDINIO)-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO , CRISTALINAS, SON ESTABLES INCLUSO A TEMPERATURAS ELEVADAS. LA SAL DE ADICION DE ACIDO SULFURICO CRISTALINA SE PREPARA MEDIANTE LA FORMACION DE UNA MEZCLA DE (A) AL MENOS UN EQUIVALENTE MOLAR DE ACIDO SULFURICO CON (B) EL ZWITTERION EN UNA CANTIDAD TAL QUE ESTE PRESENTE EN LA MEZCLA A UNA CONCENTRACION MAYOR DE 25 MG/ML, EL PROVOCAR Y LA CRISTALIZACION, LA SEPARACION DE LOS CRISTALES, EL LAVADO Y SECADO. LAS SALES CRISTALINAS MONOCLORHIDRATO, DI-CLORHIDRATO- Y ORTOFOSFATO SE PREPARAN POR DISOLUCION DEL ZWITTERION EN LA CANTIDAD ADECUADA DE ACIDO, PROVOCANDO LA CRISTALIZACION POR ADICION DE ACETONA Y AISLANDO LOS CRISTALES. LAS MEZCLAS FISICAS DE LAS SALES CON ALGUNS BASES, EN PROPORCIONES QUE DEN PH ENTRE 3, 5 Y 7 AL DILUIR CON AGUA, PROPORCIONAN COMPOSICIONES INYECTABLES AL DILUIR.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 345 PARK AVENUE NEW YORK 10154.

Inventor/es: HUDYMA, THOMAS, W., KAPLAN, MURRAY A., LIPPER, ROBERT A.

Fecha de Solicitud: 5 de Agosto de 1986.

Fecha de Publicación: 16 de Julio de 1988.

Fecha de Concesión: 8 de Junio de 1988.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen sistemas cíclicos 5-tia-1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. cefalosporinas, cefaclor, cefalexina.
C07D501/46 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

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