METODO PARA TRATAR LA QUERATO CONJUNTIVITIS CON ANTAGONISTAS RECEPTORES PURINERGICOS.

Preparación estéril adaptada para su administración tópica en el ojo,

que comprende: #- una cantidad efectiva de un compuesto que activa los receptores purinérgicos en tejidos lagrimales, seleccionándose dicho compuesto de un grupo consistente en uridina 5'' trifosfato como se describe en la fórmula I, dinucleótidos como los descritos en las fórmulas II, II(a) y II(b), derivados de adenosina 5''-trifosfato como se describen en la fórmula II y citidina 5''trifosfato como se muestra en la fórmula IV, así como sus análogos y derivados activos, y sus sales farmacológicamente aceptables; y #- un vehículo fisiológicamente compatible seleccionado del grupo consistente en soluciones acuosas de electrolito, poliéteres, polivinilos, polímeros de ácido acrílico, lanolina y glucosaminoglicanos; #-fomentando dicha preparación la secreción lagrimal de los tejidos lagrimales de un sujeto que precise dicho tratamiento:** ver fórmula** donde: X 1, X 2 y X 3 son independientemente O- o S-, R1 es O, imido, metileno o dihalometileno R2 es H o Br,** ver fórmula** donde X es oxígeno, imido, metileno o difluorometileno; n = 0 o 1; m = 0 o 1; n + m = 0, 1 o 2; y B son B'' independientemente un residuo de purina, como en la fórmula IIa, o un residuo de pirimidina, como en la fórmula IIb, enlazados a través de la posición 9- o 1-, respectivamente: ** ver fórmula** donde: R3 es hidrógeno o NHR, R 1 y R'' de los grupos 8-NHR se seleccionan en el grupo consistente en grupos hidrógeno, arilalquilo (C1-6) en los que el grupo arilo tiene opcionalmente grupos funcionales, alquilo, grupos alquilo con grupos funcionales, omega-A (alquil) CONH(alquil)- y omega-A(alquil) NHCO(alquil)- donde A es amino, mercapto, hidroxi o carboxil; R2 es O o está ausente; o R1 y R2 se toman de un anillo de imidazol en huso de 5 elementos, sustituido opcionalmente en las posiciones 4'' y 5''; donde: R4 es hidroxi, mercapto, amino, ciano, aralcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilamino y dialquilamino, estando opcionalmente los grupos alquilo enlazados para formar un heterociclo; R 5 es hidrógeno, acilo, C 1-6 alquilo, aroilo, C 1-5 alcanoilo, benzoilo, o sulfonato; R6 es hidroxi, amino, mercapto, alcoxi, aralcoxi, C1-6-alquilotio, C1-5 amino disustituido, triazolil, alquilamino o dialquilamino, donde los grupos alquilo están opcionalmente enlazados para formar un heterociclo o están enlazados a N 3 para formar un anillo opcionalmente sustituido; R7 es hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquenil, con el grupo alquenil opcionalmente enlazado a través del oxígeno para formar un anillo opcionalmente sustituido en el carbono adyacente al oxígeno con grupos alquilo o arilo, alquinilo sustituido, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, perhalometilo, C2-6 alquilo, C2-3 alquenilo o etenilo sustituido; o conjuntamente, R 6-R 7 pueden formar un anillo saturado o insaturado de 5 o 6 elementos enlazado mediante N u O en R 6, pudiendo contener dicho anillo sustitutos que comprenden diversas funciones; siempre que cuando R 8 sea un amino o amino sustituido, R7 es hidrógeno; y R 8 es hidrógeno, alcoxi, arylalcoxi, alquilotio, arilalquilotio, carbozamidometilo, carboximetilo, metoxi, metiltio, fenoxi o feniltío. ** ver fórmula** donde: X1, X2 y X3 se definen como en la fórmula I. R3 y R4 son H mientras que R1 es imido, metileno o diahalometileno, R2 no es nada y hay un doble enlace entre N- 1 y C-6, o R3 y R4 son H mientras que R1 es O, imido, metileno o diahalometileno, R2 es O, y hay un doble enlace entre N-1 y C-6, o R 3, R 4 y R 2 tomados en conjunto son -CH=CH-, formando un anillo desde N-6 a N-1 con un doble enlace entre N- 6 y C-6, y R1 es imido, metileno o diahalometileno; donde: R 1, X 1, X 2 y X 3 se definen como en la fórmula I. R5 y R6 son H mientras que R7 no es nada y existe un doble enlace entre N-3 y C-4, o R5, R6 y R7 tomados en su conjunto son -CH=CH-, formando un anillo desde N-3 a N-4 con un doble enlace entre N-4 y C-4 opcionalmente sustituido en la posición 4- o 5-del anillo eteno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: INSPIRE PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: SUITE 470, 4222 EMPEROR BOULEVARD,DURHAM, NC 27703.

Inventor/es: PENDERGAST, WILLIAM, YERXA, BENJAMIN, R., RIDEOUT, JANET, L., JACOBUS, KARLA, M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 15 de Abril de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K9/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
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