COMPUESTOS DE PIRAZOL - AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE COMPUESTOS ÚTILES COMO INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCIN.
(16/12/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula (X) que comprende las etapas de: hidrolizar un resto éster del compuesto de fórmula V con un agente de hidrólisis para formar el ácido del compuesto VI a temperaturas de aproximadamente -5 a aproximadamente 5 ºC: hacer reaccionar un compuesto de fórmula VIa, HO-Z-OH, con un compuesto de fórmula IV (opcionalmente in situ) en presencia de un catalizador ácido, para dar un compuesto de fórmula VII que tiene un resto ácido carboxílico: transformar el resto ácido carboxílico del cetal de fórmula VII en un correspondiente isocianato de fórmula VIII: poner en contacto el isocianato de fórmula VIII con un compuesto de fórmula R10COW en presencia de un correspondiente…
MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA, FORMAS CRISTALINAS Y PROCEDIMIENTOS.
(27/09/2011) - Un compuesto que es N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluorometil)quinazolin-4- ilamino)pirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
COMPUESTOS DE PIRAZOL-AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…
DERIVADOS DE 2-(AMINOMETIL)-TETRAHIDRO-9-OXA-1 ,3-DIAZA-CICLOPENTA(A)NAFTALENILO CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA.
(16/04/2007) Compuesto de Fórmula (I) en la que: X es O ó S; Y es H o alquilo de 1 a 10 átomos de carbono; R1 es H, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -CH2-cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, -CH2-bicicloalquilo de 7 a 10 átomos de carbono, o -(CH2)mZ-R; R es: m es un número entero de 0 a 4; R2 es H o alquilo de 1 a 10 átomos de carbono; R3 es H, halógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 10 átomos de carbono o hidroxi; Z es O, S o CH2-; o R1 y R2 cuando se consideran junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una fracción de fórmula: n es un número entero 1 ó 2; R7 y R8 son cada uno seleccionados independientemente de entre H, halógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 10 átomos de carbono e hidroxi; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 10…
DERIVADOS DE 2-(AMINOMETIL)-TETRAHIDRO-9-OXA-1 ,3-DIAZA-CICLOPENTA(A) NAFTALENILO CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA.
(16/04/2007) Compuesto de Fórmula (I) en la que: X es H, CF3, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -CN, -NO2 y halógeno; o fenilalquilo de 7 a 9 átomos de carbono en el que el anillo fenílico está opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre hidroxi, amino, halógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, ciano, nitro, alquilamino de 1 a 10 átomos de carbono y dialquilamino de 1 a 10 átomos de carbono por grupo alquilo; R1 es H, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, -CH2-cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, -CH2-bicicloalquilo de 7 a 10 átomos de carbono, o -(CH2)mZ-R;…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZACICLOALCANOILAMINOTIAZOLES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Clasificación: C07D417/14, C07D263/32, C07D487/18.
Procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R es alquilo, arilo o heteroarilo; R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo o heteroarilo; R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo o alcoxilo; R8 es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, CONR9R10, COR11 o COOR12; R9, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo; en el que, en cada una de las definiciones anteriores, alquilo se refiere a radicales derivados de alcanos monovalentes de cadena lineal, ramificados o cíclicos que contienen desde 1 hasta 12 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos con hasta cuatro grupos sustituyentes en cualquier punto de unión, m es igual a de 0 a 5; y n es igual a de 0 a 5.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ARILACETILAMINOTIAZOLES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, C07C67/333, C07C67/31, C07C67/343, C07C69/618, C07C59/74, C07C51/373, C07C69/73.
Procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1, R2, R4, R5, R6, R8, R9, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo o heteroarilo; R3, R7, R10 y R11 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo o alcoxilo; y X es CH o N; en el que, en cada una de las definiciones anteriores, alquilo se refiere a radicales derivados de alcanos monovalentes de cadena lineal, ramificados o cíclicos que contienen desde 1 hasta 12 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos con hasta cuatro grupos sustituyentes en cualquier punto de unión.
