Derivados de 2,4 di[(hetero)-arilamino]-pirimidina como inhibidores de Zap-70 y/o SYK.
(14/05/2014) Un compuesto de la fórmula I
En donde
(a) Z es ≥CR2;
(b) R0 es hidrógeno; halógeno, C1-C4 alquilo no sustituido, C1-4 alcoxi no sustituido;
(c) R1 es hidrógeno; halógeno, C1-C8 alquilo, C1-8 alquilo sustituido; -SO2N(R10)R11; -N(C1-4 alquilo)C(O) C1-4 alquilo; un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en un átomo de N del anillo; C1-C8 alcoxi; fenilo;
o R1 forma junto con R2 y los átomos de C a los cuales R1 y R2 están unidos, un arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, este último que comprende 1 o 2 átomos de nitrógeno;
o R1 y R2 forman junto con los átomos de C a los cuales están unidos, un residuo carbocíclico no aromático de 5 a 15 miembros;
o R1 y R2 forman junto con los átomos de…
Derivados de 2,4-diaminapirinidina.
(04/02/2013) Un compuesto de la Fórmula I
en donde
X es ≥CR0-
;R0 es hidrógeno;
R2 es -SO2N(R10)R11;
cada uno de R1 y R3 independientemente es hidrógeno; hidroxi; C1 - C8 alquilo; C2 - C8 alquenilo; C3 - C8 cicloalquilo;
C3 - C8 cicloalquil-C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alcoxi C1 - C8alquilo; arilo C1 - C8 alquilo los cuales opcionalmente pueden ser sustituidos sobre el anillo por hidroxi, C1 - C8 alcoxi,carboxi o C1 - C8 alcoxicarbonilo;
o cada uno de R1 y R3, independientemente, es halógeno; halo-C1 - C1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi; halo-C1 - C8 alcoxi;
hidroxiloC1 - C8 alcoxi; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alcoxi; arilo; arilo C1 - C8 alcoxi; heteroarilo; heteroaril-C1 - C4 alquilo;
anillo…
El archivo contiene la información técnica propuesta después de la presentación de la solicitud y no se incluye en esta especificación.
(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I
en donde
X es ≥CR0- o ≥N-;
cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…
DERIVADOS DE INDOLILMALEIMIDA.
(28/11/2011) Un compuesto de la fórmula I en donde Ra es H; CH3; o isopropilo, Rb es H; halógeno: alcoxi C1-6; o alquilo C1-6, y R es un radical de la fórmula (e) en donde R9 es 4, 7-diaza-espiro [2.5] oct-7-ilo; o una sal del mismo.
DERIVADOS DE 2,4 DI (HETERO)-ARILAMINO-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE ZAP-70 Y/O SYK.
(16/06/2011) Un compuesto de la formula I en donde Z es = CR2; R0 es hidrogeno; R1 y R2 forman junto con los atomos de C a los cuales ellos se adhieren un residuo carbociclico o heterociclico no aromatico de 5 a 15 miembros, en donde el residuo heterociclico comprende 1 a 5 heteroatomos seleccionados de N, O y S; o R1 es hidrogeno; y R2 es alcoxi C1-4; R3 es -SO2NH2; R4 y R8 son hidrogeno; R5 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4; o CF3; uno de R7, R8 y R9 es NR10R11 y uno de los otros dos es hidrogeno, halogeno, COOH, CF3 o alquilo C1-4 y el tercero es hidrogeno; R10 y R11, independientemente, es hidrogeno o alquilo C1-4 y…
DERIVADOS DE INDOLILMALEIMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(12/02/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde Ra es H; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido por OH, NH2, NH-alquilo C1-4 o N(di-alquilo C1-4)2; Rb es H; o alquilo C1-4; R es un radical de fórmula (d) o (e) **(Ver fórmula)** en donde cada R8 y R11 es un anillo de piperazinilo opcionalmente sustituido en N por un grupo seleccionado entre alquilo C1-6; acilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 - alquilo C1-4; fenilo; fenilalquilo C1-4; y un residuo de formula Beta -R21 - Y0 en donde R21 es alquileno C1-4 o alquileno C2-4 interrumpido por O y Y'' es OH, NH2, NH(alquilo C1-4) o N(alquilo C1-4)2; y está opcionalmente sustituido en C por uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL RECHAZO DE TRANSPLANTES, ASI COMO LAS CONDICIONES AUTOINMUNES O INFLAMATORIAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2007). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/445, A61K38/13, A61P37/00, A61K31/70.
El uso de un inhibidor de la transcripción de la IL-2 en la fabricación de un medicamento para la co-administración en cantidades efectivas sinérgicamente con 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina , con la condición de que la ciclosporina A como el inhibidor de la transcripción de la IL-2 se excluya.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL RECHAZO DE TRANSPLANTES Y DE ESTADOS AUTOINMUNES O INFLAMATORIOS, QUE COMPRENDEN CICLOSPORINA A Y 40-O-(2-HIDROXIETIL)-RAPAMICINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/445, A61K38/13, A61P37/00, A61P29/00.
SE PRESENTA UNA COMBINACION SINERGISTICA DE UN INHIBIDOR DE LA TRANSCRIPCION DE LA IL-2 (POR EJ., CICLOSPORINA A O FK506) Y 4-O-(2-HIDROXIETIL)-RAPAMICINA , QUE ESA UTIL EN EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE RECHAZOS DE TRASPLANTES Y TAMBIEN CIERTAS ENFERMEDADES AUTOINMUNES E INFLAMATORIAS, JUNTO CON NUEVAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN EL INHIBIDOR DE LA TRANSCRIPCION DE LA IL-2 EN COMBINACION CON UNA RAPAMICINA, POR EJ., 40-O-(2-HIDROXIETIL)-RAPAMICINA.
