Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, A61K31/4439, A61P11/00, C07D409/04, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D401/04, A61K31/4155, C07D405/04, A61K31/541.
Un compuesto de fórmula I o una sal
o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde:
**(Ver fórmula)**
Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono;
A se elige entre arilo y heteroarilo;
R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquilo C0-10alquilo C0-10,
20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10,
en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a 25 se selecciona entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
.
PDF original: ES-2633793_T3.pdf
Compuestos tricíclicos útiles como inhibidores de quinasas.
(25/07/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
X es NR4 o S;
R2 es (C≥O)OH, (C≥5 O)NH2, (C≥O)NHR4 o heterociclilo;
R3 es
(a) hidrógeno;
(b) alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, amino, fenilo, heterociclilo, alquilo C1-6 oR10;
(c) cicloalquilo C3-10, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR4, NR8R4, fenilo (que estáopcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR4 o NR8R4), halo, R10 o heterociclilo;
(d) -(CO)R8;
(e) -(CO)-NR8R9;
(f) heterociclilo C4-10, que está opcionalmente sustituido o bien en el carbono o bien en el heteroátomo conalquilo C1-6,…
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(15/12/2011) Un compuesto de Fórmula I: o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que a es independientemente 0 ó 1; b es independientemente 0 ó 1; m es independientemente 0, 1 ó 2; R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR10R11; dicho grupo arilo y heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado entre R8; R5 se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, OH, -O-alquilo C1-6, -O-C(=O)alquilo C1-6, -O-arilo, S(O)mRa, - C(=O)NR10R11, -NHS(O)2NR10R11 y NR10R11, cada alquilo, alquenilo y arilo opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado entre…
DERIVADOS DE PIPERIDINA ACILADOS COMO AGONISTAS DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4.
(01/05/2007) Un compuesto de **fórmula** estructural o una sal aceptable farmacéuticamente de la misma; en la que: r es 1 ó 2; s es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2; R1 está seleccionado entre el grupo constituido por: hidrógeno, amidino, alquilimidoilo de C1-4, alquilo de C1-10, (CH2)ncicloalquilo de C3-7, (CH2)nfenilo, (CH2)nnaftilo, y (CH2)nheteroarilo, en el que heteroarilo está seleccionado entre el grupo constituido por: piridinilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolilo, isoquinolilo, bencimidazolilo, benzofurilo, benzotienilo, indolilo, benztiazolilo, y benzoxazolilo; en los cuales fenilo, naftilo, y heteroarilo están no substituidos o substituidos…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/40, A61K31/47, C07D311/78, C07D307/77, A61K31/35, C07D209/04, A61K31/34, C07D401/00, C07D311/64.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ACETILFENOLES, LOS CUALES SON UTILES COMO COMPUESTOS ANTIOBESIDAD Y ANTIDIABETICOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS COMPOSICIONES Y LOS METODOS PARA LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y LA OBESIDAD, PARA REBAJAR O MODULAR LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS Y COLESTEROL O PARA ELEVAR LOS NIVELES DE LIPOPROTEINA DE ALTA DENSIDAD, PARA AUMENTAR LA MOVILIDAD INTESTINAL O PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.