9 inventos, patentes y modelos de YASUDA, NOBUYOSHI

Proceso para la preparación de 4-((2S,5R)-6-(benciloxi)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamido)piperidin-1-carboxilato de terc-butilo y análogos del mismo.

(15/07/2020) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula (II): **(Ver fórmula)** con un compuesto de fórmula (X) **(Ver fórmula)** y una base para obtener un compuesto de Fórmula (III) o (IV), o una mezcla de los mismos; **(Ver fórmula)** (b) tratar el compuesto de fórmulas (III) o (IV) o la mezcla de los mismos, con un equivalente de fosgeno para obtener un compuesto de fórmulas (V) o (VI) o una mezcla de los mismos **(Ver fórmula)** y (c) tratar el compuesto…

Sales alcaloides de cincona bis-cuaternaria como catalizadores de transferencia de fases asimétricos.

(17/06/2020) Una sal alcaloide bis-cuaternaria que tiene la estructura química de Fórmula II: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es vinilo o etilo; R2 es hidrógeno o metoxi; R5 es H; Ar1 es fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre R3a, Ar2 es fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre R3a, cada R3a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, arilo, alcoxi C1-4, hidroxi, CN, acilo C1-4, N(R4a)2, NO2, halógeno, O-fenilo y (C=O)Oalquilo C1-4, cada R4a es independientemente H o alquilo C1-4, y cada X e Y son independientemente…

Proceso para la preparación de agonistas beta 3 y productos intermedios.

(25/05/2016) Un proceso de preparacion del compuesto I-11:**Fórmula** que comprende: (a) hacer reaccionar el compuesto I-4:**Fórmula** con un reactivo de proteccion acetonido seleccionado del grupo que consiste en 2,2-dimetoxipropano, 2,2- dietoxilpropano, 2-metoxipropeno y acetona, para producir el compuesto I-5:**Fórmula** (b) reducir el compuesto I-5 con un agente reductor a una temperatura de 0 °C a 40 °C para producir el compuesto I-6:**Fórmula** (c) oxidar el compuesto I-6 con un agente oxidante en presencia de un disolvente y un catalizador para producir el compuesto I-7:**Fórmula** (d) hacer reaccionar el compuesto I-7 con el compuesto de fosfato A-4:**Fórmula** para producir el compuesto I-8:**Fórmula** …

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE INTERMEDIOS DE CARBAPENEM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/54, A61P31/04, C07D519/00, C07D477/14, C07D477/02.

Un procedimiento para sintetizar un compuesto de carbapénem de **fórmula** en la que: R representa H o metilo, P* representa H, carga negativa, o un grupo protector de carboxi; P representa hidrógeno, hidroxilo, o grupo protector de hidroxi; y cada R1 se selecciona independientemente de: -R*; - Q; hidrógeno; halógeno; -CN; -NO2; -NRaRb; -ORc; -SRc; - C(O)NRaRb; -C(O)ORh; -S(O)Rc; -SO2Rc; -SO2NRaRb; - NRaSO2Rb; -C(O)Ra; -OC(O)Ra; -OC(O)NRaRb; -NRaC(O)NRbRc; -NRaCO2Rh; -OCO2Rh; -NRaC(O)Rb; alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd; y cicloalquilo C3-7, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd; cada Ra, Rb y Rc representa independientemente hidrógeno, -R*, alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd; o cicloalquilo C3-7, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION E INTERMEDIOS DE TETRAHIDRO-(1,8)-NAFTIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D471/04, C07F9/40.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula estructural (II): **(fórmula)** (II) que comprende la etapa de tratamiento de 2-amino-3-formilpiridina con un compuesto de fórmula estructural (III): **(fórmula)** en la que: PG es un grupo de protección amino, y R es alquilo de C1_4 o fenil-alquilo de C0-2; en presencia de una base A en un disolvente orgánico B, y aislamiento del producto resultante (II).

PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LA IMIDAZOLIDINONA-ALFA V-INTEGRINA.

(01/04/2004) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula estructural ((I) en la que Ar es fenilo, naftilo, piridilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, pirazolilo, pirimidilo, pirazinilo, quinolilo, isoquinolilo, benzofurilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, indolilo, isoindolilo, purinilo, o carbazolilo, mono- o disustituidos, en los que el sustituyente se selecciona, independiente, del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, cicloalquilo C3-6, acilamino C1-3, alcoxilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-5, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-4, dialquil(C1-4)amino, y alquilcarboniloxilo C1-5; y R1 se selecciona del grupo constituido…

COMPUESTOS DE 3-HIDROXIMETILCARBAPENEM OPCIONALMENTE PROTEGIDOS Y SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D477/06, C07D477/14.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que: R1 representa CH3 o H; y P representa un grupo protector; que comprende la reacción de un compuesto de fórmula IV: en la que R1 y P están definidos anteriormente y R4 representa triflato o SO2F; en presencia de un catalizador y (R3)3SnCH2OP, en el que: cada R3 representa un alquilo inferior C1-4, y P representa H o un grupo protector, para dar un compuesto de fórmula I.

SINTESIS ASIMETRICA DE (-) 6-CLORO-4-CICLOPROPIL-ETINIL-4-TRIFLUOROMETIL-1 ,4-DIHIDRO-2H-3,1-BENZOXAZIN-2-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07C215/68, C07C217/58, C07C213/00, C07D265/18.

SE DESCUBRE UNA SINTESIS MEJORADA DE UN INHIBIDOR DE LA TRANSCRIPCION REVERSA DE HIV MUY POTENTE (I), QUE IMPLICA UN ACETILURO Y UNA TRIFLUOROMETILCETONA QUE PRODUCE UN PRODUCTO QUIRAL EN PRESENCIA DE UN AMINOALCOHOL QUIRAL.

COMPUESTO DE ANTIBIOTICOS SOLUBLE EN AGUA Y SALES SOLUBLES EN AGUA DE COMPUESTOS CEFEN NUEVOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1994). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Clasificación: A61K31/545, C07D501/46.

UN COMPUESTO ANTIBIOTICO SOLUBLE EN AGUA COMPRENDE CRISTALES DE UN COMPUESTO CEFEN CON LA SIGUIENTE FORMULA; DONDE R1 ES UN RESIDUO DE UN HIDROCARBURO ALIFATICOS, EL CUAL PUEDE TENER SUBSTITUYENTES CONVENIENTES, Y R2 ES UN ALKILO (BAJO) HETERONIO, O UNA SAL DE ACIDO DE ELLO, EN UNA SAL ACIDA TAMBIEN CUENTAN CON UNA SAL QUE COMPRENDE CATIONES Y ANIONES DE LA FORMULA: DONDE R1 ES UN RESIDO DE UN HIDROCARBURO ALIFATICO EL CUAL PUEDE TENER SUBSTITUYENTES CONVENIENTES, R2 ES UN ALKILO (BAJO) HETERONIO, UN PROCESO PARA PREPARAR TAL SAL Y UN COMPUESTO FARMACEUTICO COMPRENDIENDOLO.