17 inventos, patentes y modelos de WARRELLOW, GRAHAM, JOHN

Derivados de quinoxalina y quinolina como inhibidores de quinasa.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde Alk1 significa una cadena lineal o ramificada de alquileno-C1-3; L1 significa NR9; Y significa isoquinolinilo, pirimidin-2-ilo, triazinilo o piridopirimidin-4-ilo, en donde cualquiera de estos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, hidroxi, oxo, amino, alquil-C1-6-amino, dialquil-(C1-6)-amino y fenilamino; R1, R2 y R3 significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fenil-alquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; R4 significa un grupo de fórmula (a):**Fórmula** …

DERIVADOS DE ENAMINA COMO MOLECULAS DE ADHESION CELULAR.

(16/04/2008) Un compuesto según la fórmula en el que R1 es un grupo Ar1L2Ar2Alq- en la que Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático, opcionalmente sustituido, L2 es un enlace covalente o un átomo o grupo enlazador L2a o un enlazador -(Alqa)L2a-, donde Alqa es una cadena alifática o heteroalifática, y L2a es un átomo o grupo enlazador seleccionado de átomos -O- o -S- o grupos -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [donde R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6), lineal o ramificado], -CON(R8)-, -OC(O)N(R8)-, -CSN(R8)-, -N(R8)CO-, -N(R8)C(O)O-, -N(R8)CS-, -S(O)2N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -N(R8)O-, -ON(R8)-, -N(R8)N(R8)-, N(R8)CON(R8)-, N(R8)CSN(R8)-, o -N(R8SO2N(R8)-, Ar2 es un grupo arileno o heteroarileno, opcionalmente sustituido, y…

DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.

(01/09/2005) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL , FORMULA EN DONDE =W- ES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN GRUPO -C(()R())=C(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) O [[]-CH(()R())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()); ES UN GRUPO -(()X{SUP,A}()){SUB,N}ALK'AR' , O ALK'X{SUP,A}AR'; O ES X{SUP,A}R{SUP,1}; Z ES UN GRUPO (A), (B), (C) O (D) EN DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO…

DERIVADOS DE FENILALANINA COMO INHIBIDORES DE ALFA-4 INTEGRINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: A61K31/195, A61K31/455, C07C233/87, C07D295/18, C07D213/61, C07C237/30, C07D213/81, C07C235/60.

Un compuesto de **fórmula** en la que -W= es -N=; R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un grupo -L2(CH2)pL3(RC)q; R es un ácido carboxílico o uno de sus derivados; Alk1 es una cadena alifática o heteroalifática opcionalmente sustituida con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, tiol, alquiltio C1-6, amino, - NHR4 o -N(R4)2; L1 es un átomo o grupo conector seleccionado de -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R4)-, - CON(R4)-, -OC(O)N(R4)-, -CSN(R4)-, -N(R4)CO-, -N(R4)C(O)O-, -N(R4)CS-, -S(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-, -N(R4)S(O)-, - N(R4)S(O)2-, -N(R4)CON(R4)-, -N(R4)CSN(R4)-, - N(R4)SON(R4)- o -N(R4)SO2N(R4)-; R4, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado; r y s, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno cero o un número entero 1; Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un grupo -L2(CH2)pL3(Rc)q.

DERIVADOS DEL ACIDO ESCUARICO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH R & D LIMITED. Clasificación: A61K31/435, A61P29/00, A61K31/13, C07D295/12, C07C225/20, C07C229/46.

Un compuesto de fórmula : en la que R1 es un grupo Ar1Ar2Alk- en el que: Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; Ar2 es un grupo fenileno opcionalmente sustituido o un grupo heteroarileno de seis miembros que contiene nitrógeno; y Alk es una cadena en la que R es un ácido carboxílico (-CO2H) o un derivado o bióstero del mismo; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; L1 es un enlace covalente o un átomo o grupo de engarce; n es cero o el número entero 1; Alk1 es una cadena alifática opcionalmente sustituida; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo heteroalifático, cicloalifático, heterocicloalifático , policicloalifático, heteropolicicloalifático , aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; y las sales, solvatos, hidratos y N-óxidos del mismo.

DERIVADOS DEL ACIDO CINNAMICO QUE PRESENTAN ACTIVIDAD MODULADORA DE LA ADHESION CELULAR.

(16/12/2004) Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3, que pueden ser el mismo o diferentes son cada uno un átomo o grupo -L2(Alk2)tL3(R8)u en el cual L2 y L3 que pueden ser el mismo o diferentes son cada uno un enlace covalente o un átomo o grupo de unión, t es cero o el número entero 1, u es cero o un número entero 1, 2, ó 3, Alk2 es una cadena alifática C1-C10 o heteroalifática C1-C10 y R8 es un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, -OR9 [donde R9 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido], -SR9, -NR9R10 [donde R10 es justamente como se ha definido R9 y puede ser lo mismo o diferente], -NO2, -CN, -CO2R9, -OCO2R9, -CONR9R10,…

DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PDE IV.

(16/11/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , DONDE =WES =C(Y)-, DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A}, DONDE X ES -O-, -S(O){SUB,M}- [DONDE M ES 0 O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(R{SUP,B})- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN GRUPO -XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(R{SUP,11})=C(R{SUP ,1})(R{SUP,2}) O UN GRUPO [-CH(R{SUP,11})]N CH(R{SUP,1})(R{SUP,2})…

DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO COMO MOLECULAS DE ADHESION CELULAR.

(16/01/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un grupo heteroaromático C1-9; R1, R2 y R3, que pueden ser idénticos o diferentes son cada uno un átomo o un grupo L2(Alk2)tL3(R7)u en el que L2 y L3, que pueden ser idénticos o diferentes son cada uno un enlace covalente o un átomo o grupo de engarce como se ha definido en la memoria descriptiva para L1, t es cero o el número entero 1, u es un número entero 1, 2 ò 3, Alk2 es una cadena alifática C1-10 o heteroalifática C1-10 y R7 es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo seleccionado a partir de alquilo C1-6, -OR8 [siendo R8, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido], -SR8, NR8R9 [siendo R9 tal como se acaba de definir para R8, y puede…

DERIVADOS DE FENILO TRI-SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.

(01/09/2002) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL , EN DONDE =WES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, -S(()O()){SUB,M}[DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] O, =N-; L ES UN -XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(()R{SUP,11}())=C(()R{SUP ,1}())(()R{SUP,2}()) O UN GRUPO [[]CH(()R{SUP,11}())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) DONDE R{SUP,11} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO DE METILO, Y R{SUP,1} Y R{SUP,2}, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN ALQUILO, ALQUENILO,…

DERIVADOS FENILICOS TRISUSTITUIDOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.

(16/01/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1, DONDE R1 ES UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES -OES UN ATOMO HIDROGENO IO UN GRUPO ALQUILO; R2 ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO SUSTITUIDO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO -OR9, DONDE R9 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALCOXIALQUILO O ALCANOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO FORMILO, CARBOXAMIDO O TIOCARBOXAMIDO; R4 Y R5 PORQUE PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES, SON CADA UNO UN GRUPO -(CH2)NAR, DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE LOS ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO Y N ES CERO O UN NUMERO ENTERO, 1, 2 O 3; R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE…

DERIVADOS FENILICOS TRISUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(01/01/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1, DONDE R1 ES UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES -O-, -S DONDE R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO; R2 ES UN GRUPO CICLOALKILO O CICLOALKENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, -CO2R8 (DONDE R8 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, ARILO O ARALKILO), -CONR9R10 (DONDE R9 Y R10, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, ARILO O ARALKILO), -CSNR9R10, -CN, -CH2CN; Z ES -(CH2)NNTERO 1, 2 O 3; R5 ES UN GRUPO…

DERIVADOS DE ESTIRILO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1999). Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: C07D213/38, C07D409/06, C07D405/06, C07D213/40, C07D233/64, C07D213/30, C07D213/36, C07D213/55.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1-,DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, X ES-O, -S R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, R2 ES UN A GRUPO ALQUILO , ALQUENILO, CILCOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES, CADA UNO ES UN GRUPO -(CH2)NAR, DONDE AR ES UN GRUPO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENEN OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO Y N ES CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1, 2 O 3; R5 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y SUS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS, Y NOXIDOS. LOS COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA INVENCION SON INHIBIDORES DE PDE IV ORALMENTE ACTIVOS Y SELECTIVOS Y POTENTES. Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES.

DERIVADOS DE FENILO TRI-SUSTITUIDO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1999). Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: C07D239/26, A61K31/33, C07D213/30, C07D217/02, A61K31/09, C07D237/08, C07D215/04, C07C43/235.

SON DESCRITOS COMPONENTES EN LA FORMULA , EN DONDE Y ES UN ATOMO HALOGENO O UN GRUPO -OR1, DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES UN GRUPO CICLOALQUIL O CICLOALQUENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES UN GRUPO ARIL MONOCICLICO O BICICLICO QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ATOMOS DE OXIGENO, NITROGENO O AZUFRE O UN GRUPO -N(R4)ALQUIL; X ES -O-, -S-, O -N(R5)-, DONDE R5 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL; CON LA PREVISION DE QUE CUANDO X ES -O 6-PIRIDAZINIL; Y LAS SALES, SOLVATES, HIDRATOS, Y SUS NOXIDOS. LOS COMPONENTES SON INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA IV SELECTIVOS Y SON UTILES PARA LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO LIGANDOS 5-HT1A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1998). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/44, A61K31/495, C07D213/38, C07D213/50.

DERIVADOS DE PIPERACINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES SON AGENTES AGLOMERANTES 5-HT{SUB.1A}, Y PUEDEN SER UTILIZADOS, POR EJEMPLO, COMO ANXIOLITICOS. EN LA FORMULA R, R{SUP.2}, Y R{SUP.4} SON HIDROGENO O ALQUIL BAJO, R{SUP.1} ES ARIL MONO O BICICLICO O HETEROARIL, R{SUP.3} ES ALQUIL BAJO O CICLOALQUIL, A ES UNA CADENA ALQUILENA Y X ES -CO-, -CR{SUP.5}OH- (DONDE R{SUP.5} ES HIDROGENO, ALQUIL BAJO O CICLOALQUIL), -S-, -SO- O -SO{SUB.2}O X PUEDE SER -(CH{SUB.2}){SUB.N}- (DONDE N ES 0,1 O 2) DONDE R{SUP.3} ES CICLOALQUIL.

DERIVADOS DE PIPERACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1998). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/495, C07D215/12, C07D307/54, C07D213/56, C07D233/61.

DERIVADOS DE PIPERACINA DE FORMULA Y LAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SALES DE ADICION ACIDA, DONDE A ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIORES, M ES 0, 1 O 2, R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R ELEVADO 1 ES ARILO O UN RADICAL HETEROARILO MONOUN ALQUILO INFERIOR, R ELEVADO 3 ES UN RADICAL HETEROARILO, R ELEVADO 4 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO, Y R ELEVADO 5 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, CICLOALQUIL(INFERIOR)ALQUILO , ARILO, O ARIL(INFERIOR)ALQUILO O R ELEVADO 4 Y R ELEVADO 5 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN AMBOS UNIDOS REPRESENTANDO UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO, LOS CUALES PUEDEN CONTENER UN HETERO ATOMO MAS ALEJADO SIENDO AGENTES DE ENLACE 5-HT1AXIOLITICOS.

DERIVADOS DEL ESTIRENO, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV.

(01/01/1998) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1, EN DONDE R1 ES UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES -O-, -SEN DONDE R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES UN GRUPO CICLOALKILO O CICLOALKENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -CO2R7 (EN DONDE R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO, ARALKILO, ARILOXIALKILO, ALCANOILOXIALKILO O AROILOXIALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO), -CONR8R9 (DONDE R8 Y R9, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON COMO SE DEFINIO R7), CSNR8R9, -CN O -CH2CN; Z ES -(CH2)NCERO O UN ENTERO 1, 2 O 3; R5 ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UNO O MAS…

DERIVADOS DE LA PIPERACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1997). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/495, C07D413/06, C07D403/06.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA: DONDE A ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDA POR UNO O MAS GRUPOS DE ALQUIL INFERIOR; R ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR, R ELEVADO 1 ES UN RADICAL ARIL O HETEROARIL, R (AL CUADRADO) ES UN RADICAL MONO CO, R ELEVADO 3 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR O HIDROXIDO Y, R ELEVADO 4 ES UN RADICAL ARIL O HETEROARIL, TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS SON AGENTES ENLAZANTES DE 5-HT SUB 1A QUE PUEDEN USARSE POR EJ. PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TALES COMO LA ANSIEDAD.