22 inventos, patentes y modelos de VAZQUEZ, MICHAEL L.
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina útiles para inhibir la Janus cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/09/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P11/00, A61P25/00, C07D491/052, A61K31/519, A61K31/5377, A61K31/541, C07D498/08, A61K31/5386, C07D491/044.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-[cis-3-({[3-(difluorometil)azetidin-1-il]sulfonil}metil)ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-[cis-3-({[3-(2,2-difluoroetil)-azetidin-1-il]sulfonil}metil)-ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3-(difluorometoxi)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3-(trifluorometil)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3,3-difluoroazetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; y,
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3,3,3-trifluoropropil)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina.
PDF original: ES-2750655_T3.pdf
Combinación de derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina con uno o más agentes adicionales como inhibidores de janus cinasas (JAK).
(17/05/2019) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, halo,…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de janus cinasas (JAK).
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)5 k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes…
PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.
(01/02/2008) Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 se selecciona de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo, alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino, alquenilamino, alquinilamino, arilamino, heterociclilamino, alquilsulfinilo, alquenilsulfinilo, alquinilsulfinilo, arilsulfinilo, heterociclilsulfinilo,…
COMPUESTOS DE PIRAZOLO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.
(01/12/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que Q se selecciona del grupo constituido por: S(O)pCH2, OCH2, CR15=N, N=CR15, -CO-O-, -CO-NH-, -CO-N(alquil)- y NR5CH2; R4 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilo, haloalquilo, hidrido, hidroxialquilo, haloalcoxi, heterociclo, nitro, acilamino, arilo, heteroarilo y alquenilo, OR13, SR8, SO2N(R8)R8'', NHR9, NHCOR9, NR9COR9, NHCO(OR9), NR9CO(OR9), NR6SO2R10, NHSO2N(R10)R10'', NR6CON(R10)R10'', COR9, CO2R8, CON(R8)R8'', en los que R8 y R8'' pueden tomarse conjuntamente formando un anillo carbocíclico de 3-7 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos sustituidos o no sustituidos seleccionados…
INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL DE SULFONILALCANO-ILAMINO HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDA.
(01/04/2005) Compuesto representado por la *fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, profármaco o éster del mismo, en la que t representa 0, 1 o 2; R1 representa radicales hidrógeno, alquilo con 1 a 5 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 5 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 5 átomos de carbono, hidroxialquilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxialquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo y 1 a 3 átomos de carbono de alcoxi, cianoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -CH2SCH3, -CH2S(O)CH3 o -CH2S(O)2CH3; R2 representa radicales alquilo con 1 a 5 átomos de carbono, aralquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo, alquiltioalquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo, ariltioalquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo o cicloalquilalquilo con 1 a 3 átomos de carbono de alquilo y 3-6 átomos de carbono…
PROCESO PARA FABRICAR PIRAZOLES 5-SUBSTITUIDOS USANDO DITIETANOS.
(16/11/2004) Un proceso para fabricar un compuesto, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula Ia o Ib: **(fórmula)** en las que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros y fenilo, donde: el heterociclilo está substituido con uno o mas substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluoro-metilo y y trifluorometoxi, y el fenilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, metilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilaminosulfonilo , alquenilo y alquinilo; R2 se selecciona entre el grupo compuesto…
ACIDOS SULFONILALCANOILAMINO-HIDROXIETILAMINO-SULFAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2003). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: A61K31/18, C07C317/44.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE ACIDO SULFONILALCANOILAMINO HIDROXIETILAMINO SULFAMICO, QUE SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA RETROPROTEASA VIRAL Y, ESPECIALMENTE, COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.
INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES DE HETEROCICLOCARBONIL AMINOACIDO HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K38/55, C07K5/078.
LOS COMPUESTOS DE HETEROCICLOCARBONIL IETILAMINOSULFONAMIDA SELECCIONADOS DE FORMULA (I) RESULTAN EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS, Y EN PARTICULAR COMO UN INHIBIDOR DE LA PROTEASA DEL VIH. LA PRESENTE INVENCION TRATA DE ESTOS INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS Y MAS CONCRETAMENTE TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, DE UNA COMPOSICION Y UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR PROTEASAS RETROVIRICAS, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH), PARA EVITAR DE FORMA PROFILACTICA LA INFECCION POR RETROVIRUS O LA PROPAGACION DEL RETROVIRUS, Y DEL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION POR RETROVIRUS.
INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRALES DE AMINOACIDO-HIDROXIETILAMINO-SULFONAMIDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K38/55, C07K5/062.
COMPUESTOS AMINOACIDO HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDAS SELECCIONADOS DE FORMULA (I) SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DICHOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL Y, MAS EN PARTICULAR, SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, A COMPOSICIONES Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LAS PROTEASAS RETROVIRALES, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV), A LA PREVENCION PROFILACTICA DE LA INFECCION POR RETROVIRUS O A LA DISEMINACION DE RETROVIRUS, Y A UN TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRAL.
HIDROXIETILAMINOSULFONAMIDAS DE ALFA- Y BETA-AMINOACIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: C07D213/89, C07C323/25, C07D239/26, C07D333/34, A61K31/18, C07C311/13, C07D213/30, C07D213/82, C07C311/46, C07C323/67, C07D213/81, C07K5/062, A61K31/325, C07C311/20, C07C311/29, C07C317/14, C07C311/39, C07C311/18.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL REPRESENTADOS POR LA FORMULA I: DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA PREPARAR MEDICAMENTOS PARA INHIBIR PROTEASAS, EN ESPECIAL PARA INHIBIR LA PROTEASA DE VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRAL TAL COMO LA INFECCION POR VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
METODO PARA ELABORAR PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2002). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: C07C275/24, C07C213/02, C07C261/04, C07C273/18, C07C269/04.
SE DESCRIBE LA SINTESIS DE INTERMEDIARIOS QUE PUEDEN UTILIZARSE PARA LA PREPARACION A GRAN ESCALA DE INHIBIDORES QUIRALES DE LA PROTEASA DEL VIH BASADOS EN HIDROXIETILUREA. EL METODO INCLUYE LA FORMACION DE UNA CIANOHIDRINA A PARTIR DE UN ALFA AMINO ALDEHIDO QUIRAL.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXIETILAMINOSULFAMICO N-SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSATO COMPANY. Clasificación: A61K31/18, A61K31/325, A61K31/45, C07D295/22, C07C307/08, C07C307/06, C07C307/10.
LA PRESENTE INVENCION (DIVISION DE PCT/US93/10552 = EP 94 900 506,0) SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXIETILAMINOSULFAMICO SUSTITUIDO EN N DE FORMULA: QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL ASI COMO A LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE LA SOLICITUD PARENTAL ANTERIOR.
INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES DE SULFONILALCANOILAMINO-HIDROXIETILAMINO-SULFONAMIDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2001). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/415, C07D319/18, A61K31/36, A61K31/425, C07D277/82, A61K31/34, C07D277/64, C07C311/00, C07D307/82, C07D317/62, C07D235/32.
LOS COMPUESTOS SELECCIONADOS DE SULFONAMIDA HIDROXIETILAMINO SULFONILALCANOILAMINO SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES Y, EN PARTICULAR, COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A TALES INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES Y, MAS PARTICULARMENTE, SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, A LA COMPOSICION Y AL METODO PARA INHIBIR PROTEASAS RETROVIRALES, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANO (HIV), PARA PREVENIR PROFILACTICAMENTE LA INFECCION RETROVIRICA O LA PROPAGACION DE UN RETROVIRUS Y AL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRICA.
ACIDOS SULFONILALCANOILAMINO-HIDROXIETILAMINO-SULFAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/1999). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: A61K31/18, C07C317/44.
LOS COMPUESTOS DE ACIDO SULFONILALCANOILAMINO HIDROXIAMINO SULFAMICO REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, PROFARMACO O ESTER DE LOS MISMOS, EN LA QUE R, R1, R20, R21, R2, R3, R4, R5, R6, X, T E Y SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/1999). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: A61K31/44, A61K31/18, C07D307/79, C07D213/30, C07K5/062, C07C311/29, C07C317/14, C07C311/18.
LOS COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINOSULFONAMIDA DE LAS FORMULAS Y , EN LAS QUE A, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,6}, X, P{SUP,1} Y P{SUP,2} SON COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIONES 1 Y 8, SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
HIDROXIETILAMINO-SULFONAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/1999). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: C07K5/06, C07D213/89, C07D239/26, C07C317/44, C07D215/48, C07D213/30, C07D213/81, C07C311/29, C07C317/14, C07C311/05, C07C311/18.
COMPUESTOS DE SULFONAMIDA DE HIDROXILETILAMINO DE FORMULA (I, II) EN DONDE R, R', R1, R1', R1'', R2, R3, R4, R6, X, T, Y, P1 Y P2 SON COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIONES 1 Y 171, SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRICA, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE PROTEASA HIV.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXIETILAMINO-SULFAMICO UTILES COMO INHIBIDORESDE PROTEASAS RETROVIRICAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/1998). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSATO COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/495, A61K31/40, A61K38/00, C07D215/48, A61K31/45, C07D295/22, C07C307/06.
LOS COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXIAMINOETILSULFAMICO DE LAS FORMULAS (I) Y (II), EN LAS QUE R, R', R1, R1', R1", R2, R3, R4, R5, R6, X, T, Y, P1 Y P2 SON COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIONES 1 Y 97, EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL HIV.
SULFONILALCANOILAMINO HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/1998). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: A61K31/18, C07C317/44.
COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINA QUE CONTIENEN SULFONAMIDA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN DONDE R, R1, R2, R3, R4, R6, R20, R21, Y, T Y X SON COMO SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1, SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRICA, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE PROTEASA HIV.
N-(ALCANOILAMINO-2-HIDROXIPROPIL)SULFONAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/1997). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55, A61K31/325, C07C311/29, C07C311/05, C07C311/18.
COMPUESTOS DE SULFONAMIDA DE HIDROXIETILAMINO SUCCINOILAMINO SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRICA, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE PROTEASA HIV.
DERIVADOS DEL ACIDO SUCCINOILAMINO-HIDROXIETILAMINO-SULFAMICO UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/1997). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: A61K38/55, A61K31/16, C07K5/02, C07D295/26, C07C381/00, C07C307/04.
LOS COMPUESTOS DERIVADOS DEL ACIDO SUCCINOILAMINO HIDROXIETILAMINO SULFAMICO SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
FENILGLICINAS PARA EMPLEO EN LA REDUCCION DE DAÑOS NEUROTICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/1994). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/66, C07F9/38, C07F9/40, C07F9/44.
SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE FENIL - GLICINA PARA EMPLEO EN LA REDUCCION DE LOS DAÑOS NEUROTOXICOS ASOCIADOS CON LA ANOXIA O ISQUEMIA QUE USUALMENTE SE PRODUCEN DESPUES DE ATAQUES O PARADA CARDIACA, O ASFIXIA PERINATAL. EL TRATAMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO DE FENILGLICINA SOLO O EN COMBINACION, EN CANTIDAD EFECTIVA COMO ANTAGONISTA, PARA INHIBIR ACCIONES EXCITOTOXICAS EN LOS SITIOS RECEPTORES AMINOACIDOS EXCITANTES DE LAS NEURONAS.
