ACILAMINOPIRAZOLES COMO INHIBIDORES DE FGFR.
(15/09/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. en la que el anillo A representa un grupo aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el anillo B representa un grupo aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 representa independientemente un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3, alquiltio C1-C3, -NR4R5 (cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(16/10/2009) Un compuesto de fórmula (I):** ver fórmula** en la que: R1 es halógeno, ciano, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; p es 0-2; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es amino, R6 o R6-NH -; R3 es hidrógeno, halógeno o ciano; R4 es cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4 o 1-metoxiprop-2-ilo; en la que R4 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono del anillo con uno o más metilo, etilo, metoxi, etoxi, propoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi o ciclopropilmetoxi; y en la que si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo, etilo, acetilo, 2,2,2-…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA USO COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
(01/01/2009) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en el que: R 1 se selecciona de: metilo, etilo, isopropilo y ciclopropilo; R 2 se selecciona de hidrógeno y halógeno; R 3 se selecciona de: hidrógeno, hidroxi y halógeno o de un grupo: alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), [alquil (C1-C6)]carbonilo, [alcoxi (C1-C6)]carbonilo, amino, [alquil (C1-C6)]amino, di-[alquil (C1-C6)]amino, [cicloalquil (C3-C8)]amino, carbamoílo, [alquil (C1-C6)]carbamoílo, di-[alquil (C1-C6)] carbamoílo, -C(O)R 3b , -NHR 3b , -SR 3a o -N(R 3c )C(O)R 3a , en el que R 3a se selecciona de un grupo alquilo (C1-C6) o alcoxi…
NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(01/11/2008) El uso de un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) en la que: m es un número entero de 1 a 3; R 1 representa halógeno o alquilo C1 - 3; R 2 se selecciona de uno de los tres grupos siguientes: 1) alquil (C1 - 5)-R 3 (en el que R 3 es piperidin-4-ilo que puede tener uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1 - 4, hidroxialquilo C1 - 4 y alcoxi C1 - 4; 2) alquenil (C2 - 5)-R 3 (en el que R 3 es como se define aquí); 3) alquinil (C2 - 5)-R 3 (en el que R 3 es como se define aquí); y en la que cualquier grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno y amino; o…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/506, C07D405/14, A61P17/06, A61P43/00, A61P37/06, C07D405/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, A61P9/10, A61P13/12, A61P27/02, A61P19/00, C07D401/04, A61P19/02, C07D413/04, A61K31/5377, C07D413/12, C07D403/04, C07D239/48.
Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoilo o un grupo B-E-; q es 0-2; en la que los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; y en la que p + q = 1-5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o cicloalquilo C3-8; en la que R3 puede estar opcionalmente sustituido sobre un carbono con uno o más M; o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo.
DERIVADOS DE OXINDOLILQUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/517.
Un compuesto de **fórmula**, en la que: el anillo Z es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, con la condición de que el grupo en la posición 4 del anillo de quinazolina no sea un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de 4, 5, 7-triazaoxindol-3-ilo y 4, 6, 7-triazaoxindol-3-ilo; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-metilo, di(alcoxi C1-4)metilo o alcanoilo C1-4; R2 representa hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alcanoil C1-3-oxi, trifluorometilo, 2, 2, 2-trifluoroetilo, ciano, amino, nitro, alcanoilo C2-4, alcanoil C1-4-amino, alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4-tio, alquil C1-4-sulfinilo, alquil C1-4-sulfonilo, carbamoilo, N-alquil C1-4-carbamoilo, N, N-di(alquil C1-4)carbamoilo, aminosulfonilo, N-alquil C1-4-aminosulfonilo, N, N-di(alquil C1-4)aminosulfonilo o alquil C1-4-sulfonilamino.
DERIVADOS 2-ANILINO-PIRIMIDINICOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ASTRAZENECA UK LIMITED. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P17/06, A61P43/00, A61P37/00, C07D405/12, C07D401/12, A61P29/00, A61P9/10, A61P13/12, A61P27/02, C07D239/42, A61P35/02, C07D239/47, C07D413/12, C07D239/46.
Un compuesto de **fórmula**, en la que X es -O- o -S-;#R1 se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6;#p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes;#R2 se selecciona de sulfamoilo y un grupo R4-E-;#q es 0-2; en la que los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; y en la que p + q = 1-5;#R3 se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo; en la que R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R5; y en la que si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de R6; y en la que si dicho grupo heterocíclico contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de R7; o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo.#.
DERIVADOS DE QUIZAZOLINA COMO INHIBIDORES DE VEGF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, A61P9/00, C07D401/12.
Un derivado de quinazolina de la fórmula I: en la que: m es un número entero de 1 a 3; R1 representa halógeno o alquilo C1-3; R2 se selecciona de uno de los tres grupos siguientes: 1) alquil (C1-5)-R3 (en el que R3 es piperidin-4- ilo que puede tener uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 y alcoxi C1-4; 2) alquenil (C2-5)-R3 (en el que R3 es como se define aquí); 3) alquinil (C2-5)-R3 (en el que R3 es como se define aquí); y en la que cualquier grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno y amino; o una sal del mismo.
DERIVADOS 4-AMINO-5-CIANO-2-ANILINO-PIRIMIDINICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEL CICLO CELULAR.
(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, alquilo C1_6, alquenilo C2_6 o alquinilo C2_6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoílo o un grupo B-E-; en el que B se selecciona de alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquiloC1_66, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6; en el que dichos alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquilo C C1-6, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6 están opcionalmente sustituidos…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR.
(16/07/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que el anillo A es un grupo en el que uno o más de X1, X2, X3 y X4 son nitrógeno, y los otros son CR5, en el que los valores de R5 pueden ser iguales o diferentes; R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, N- (alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N, N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2, N-(alquil C1-6)-sulfamoílo o N, N- (alquil C1-6)2sulfamoílo; en la que R1 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más R6; R2 y R5 se seleccionan, independientemente entre sí, de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi,…
IMIDAZOLO-5-IL-2-ANILINO-PIRIMIDINAS COMO AGENTES PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR.
(16/01/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoílo o un grupo Ra-Rb-;q es 0-2; en la que los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; y en la que p + q = 0-5;R3 es halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, N-(alquil C C1-3)amino, N, N- (alquil C C1-3)2amino, alcanoilamino C1-3, N-(alquil C C1-3)carbamoílo, N, N-(alquil C C1-3)2carbamoílo, alquil…
DERIVADOS DE IMIDAZO (1,2-A) PIRIDINA Y DE PIRAZOLO (2,3-A) PIRIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.
La invención se refiere a derivados de pirimidina, o sales farmacéuticamente aceptables o ésteres hidrolizables in vivo de los mismos, que poseen actividad inhibidora del ciclo celular y son útiles por su actividad contra la proliferación celular (tal como contra el cáncer), y son por lo tanto útiles en los métodos de tratamiento del cuerpo animal o del ser humano. La invención también se refiere a procedimientos para la fabricación de dichos derivados de pirimidina, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en la fabricación de medicamentos de uso en la producción de un efecto contra la proliferación celular en un animal de sangre caliente, tal como un hombre.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE VEGF.
(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) [EN LA QUE: Z REPRESENTA - O-, - NH - O - S -; M ES UN ENTERO DE 1 A 5; R 1 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, ALQUILO C 1-3 , ALC OXI C 1-3 , ALQUILTIO C 1-3 , O - R 5 R 6 (EN LA QUE R 5 Y R 6 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA CADA UN HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ); R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO, METOXI, AMINO O NITRO; R 3 REPRESENTA HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALCANOILOXI C 1-3 , TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINO O NITRO; X 1 REPRESENTA - O -, - CH 2 -, - S -, - SO - SO 2 -, - NR 7 -, - NR…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE M ES UN ENTERO DE 1 A 2; R 1 REPRESENTA H IDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALQUILTIO C 1-3 O NR 5 R 6 (DONDE R 5 Y R 6 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ); R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, METOXI, AMINO O NITRO; R 3 REPRESENTA HIDROXILO, HALOGENO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALCANOILOXI C 1-3 , TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINO O NITRO; X 1 REPRESENTA - O -, - CH 2 -, - S -, - SO -, - SO 2 -, NR 7 CO -, - CONR 8 -, - SO 2 NR 9 -, - NR SUP,10 SO 2 - O - NR 11 - (DONDE R 7 , R 8 , R 9 , R 10 Y…
DERIVADOS DE 4-ANILINOQUINAZOLINA.
(01/07/2002) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS QUINAZOLINA DE FORMULA (I) (EN LA QUE R 1 REPRESENTA HIDROGENO O METOXI; R 2 REPRESENTA METOXI, ETOXI, 2 - METOXIETOXI, 3 - METOXIPROPOXI, 2 ETOXIETOXI, TRIFLUOROMETOXI, 2,2,2 - TRIFLUOROETOXI, 2 HIDROXIETOXI, 3 - HIDROXIPROPOXI, 2 - (N,N - DIMETILAMINO)ETOXI, 3 - (N,N - DIMETILAMINO)PROPOXI , 2- MORFOLINETOXI, 3 MORFOLINPROPOXI, 4 - MORFOLINBUTOXI, 2 - PIPERIDINETOXI, 3 PIPERIDINPROPOXI, 4 - PIPERIDINBUTOXI, 2- (PIPERAZIN - 1 IL)ETOXI, 3 - (PIPERAZIN -1 - IL)PROPOXI, 4- (PIPERAZIN - 1 IL)BUTOXI, 2- (4 METILPIPERAZIN - 1 - IL)ETOXI, 3 - (4 METILPIPERAZIN - 1 - IL)PROPOXI O 4 - (4 - METILPIPERAZIN - 1 IL)BUTOXI; EL GRUPO FENILO QUE LLEVA (R 3 ) 2 SE SELECCIONA ENTRE: 2 - FLUORO - 5 - HIDROXIFENILO, 4 - BROMO - 2 FLUOROFENILO, 2,4 - DIFLUOROFENILO, 4 - CLORO - 2 FLUOROFENILO,…
