12 inventos, patentes y modelos de TANN, CHOU-HONG
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9, 11 Y 21 - CLORO CORTICOSTEROIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.
Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3}, POCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21- dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}- cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9,11,Y 21-CLORO CORTICOSTEROIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.
Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21-dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}-cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.
SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS INTERMEDIOS DE AZETIDINONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D263/26.
Un procedimiento para preparar un compuesto de la **fórmula** que se prepara por medio de un procedimiento que comprende: a) mezclar un compuesto de la Fórmula II en tetrahidrofurano, en presencia de un ácido o, de forma alternativa, en tetrahidrofurano en ausencia de un ácido, para formar una mezcla; b) combinar la mezcla de la etapa a) con un catalizador seleccionado de (A) un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la Fórmula III, o (B) un compuesto de la Fórmula IV, en donde R1 de la Fórmula III es un alquilo-(C1-C6), y en donde R y S indican estereoquímica de los carbonos quirales; c) reducir la cetona adyacente al p-fluorofenilo con un complejo de borano-tetrahidrofurano; y d) interrumpir la reacción con MeOH. .
PROCESO PARA LA SINTESIS DE AZETIDINONAS.
(01/12/2005) Un proceso para preparar un compuesto representado por la **fórmula**, que comprende: (a) hacer reaccionar ácido p-fluorobenzoilbutírico con cloruro de pivaloilo y acilar el producto con un auxiliar quiral para obtener una cetona de **fórmula** donde X es -O-, -S- ó -N(alquilo C1 - C6); Y es =O ó =S; y R1 es alquilo C1 - C6, fenilo naftilo, fenilo sustituido, naftilo sustituido, alcoxicarbonilo C1 - C6 o bencilo, donde los sustituyentes en fenilo y naftilo son sustituyentes 1-3, seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1 - C6, fenilo y bencilo; b) reducir la cetona en presencia de un catalizador quiral a un alcohol; c) hacer reaccionar el alcohol quiral, una imina y un agente protector…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 17-ESTERES DE 9-ALFA,21-DIHALO-PREGNAN-11-BETA ,17-ALFA-DIOL-20-ONAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J71/00, C07J7/00.
LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE 17-ESTERES DE 9-ALFA, 21-DIHALO-PREGNANO 11-BETA, 17-ALFA-DIOL-20-ONAS Y, ESPECIALMENTE, PARA LA PREPARACION DE 17-ESTERES DE ESTEROIDES ANTIINFLAMATORIOS, SEGUN EL ESQUEMA ANTERIORMENTE MENCIONADO, EN EL QUE RCO, R1, X, Y Y LA LINEA DISCONTINUA, SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHO NUEVO PROCEDIMIENTO ES ADECUADO ESPECIALMENTE PARA LA PREPARACION DE FUROATO DE MOMETASONA.
PROCESO PARA LA SINTESIS DE AZETIDINONAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D205/08.
ESTA INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO PARA PREPARAR ACETIDINONAS UTILES COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE PENEMOS Y COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS , PARTICULARMENTE PARA ACETIDINONAS SUSTITUIDAS EN LAS POSICIONES C-3 Y C-4 Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS EN EL NITROGENO EN ANILLO, QUE CONSISTE EN REACCIONAR UN BETA-(AMINOSUSTITUIDO) AMIDA, UN ESTER DE BETA(AMINOSUSTITUIDO) ACIDO O UN ESTER DE BETA-(AMINOSUSTITUIDO) ACIDO TIOLCARBONICO CON UN AGENTE DE SILILACION Y UN AGENTE DE CICLIZACION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9,11 Y 21-CLORO CORTICOSTEROIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2000). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA DESHIDRATACION REGIOSELECTIVA DE 11-HIDROXIESTEROIDES UTILIZANDO PCL{SUB,5}, PCL{SUB,3}, POCL{SUB,3} O SO{SUB,2}CL{SUB,2} E IMIDAZOL, O PPH{SUB,3} Y CCL{SUB,4}. EL PROCESO DESCRITO FORMA SELECTIVAMENTE ESTEROIDES {DL}{SUP,9,11} A PARTIR DE 11-{AL}- O 11-{BE}-HIDROXIESTEROIDES , Y PUEDE SER TAMBIEN UTILIZADO PARA LA CONVERSION DE UN SOLO PASO DE 11,21-DIHIDROXIESTEROIDES EN ESTEROIDES 21-CLORO{DL}{SUP,9,11}. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA LA CONVERSION REGIOSELECTIVA DE 11-{BE}-CLOROESTEROIDES EN ESTEROIDES {DL}{SUP,9,11}, Y PARA CONVERTIR REGIOSELECTIVAMENTE UN 11,17,21TRIHIDROXIESTEROIDE EN UN 21-CLORO-11,17-DIHIDROXIESTEROIDE.
COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(01/12/1997) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES CH=CH-B; -C=C-B; -(CH2)P-X-B; EN DONDE P ES 0-2 Y X ES UN ENLACE, NHO HETEROARILO BENZOFUNDIDO; -C(O)-B; O (IA), EN DONDE K ES 1-2; D ES B'-(CH2)MC(O), EN DONDE M ES 1-5; B'-(CH2)Q-, EN DONDE Q ES 2-6; B'(CH2)E-Z(CH2)R-, EN DONDE Z ES -O-, -C(O)-, FENILENO, -NR8UE LA SUMA DE E Y R ES 1-6; B'-(ALQUENILENO)-; B'-(ALKADIENILENO)-; B'-(CH2)T-Z-(ALQUENILENO) , EN DONDE T ES 0-3, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)FV-(CH2)G-, EN DONDE V ES CICLOALQUILENO, F ES 1-5 Y G ES 0-5, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE F Y G SEA 1-6; B'(CH2)T-V-(ALQUENILENO) O B'-(ALQUENILENO)-V-(CH2)T- , CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO…
COMPUESTOS DE (S)-ISOSERINA PROTEGIDOS EN LA POSICION N.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/1997). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07C233/47.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE ISOSERINA TALES COMO LA N;ODIFORMIL-(S)-ISOSERINA Y LA N-FORMIL-(S)-ISOSERINA Y SU USO EN UN PROCESO PARA CONVERTIR LA GENTAMICINA B EN ISEPAMICINA. LOS ESTERES ACTIVOS SE FORMAN MEDIANTE LA REACCION DE LOS COMPUESTOS DE ISOSERINA CON N-HIDROXIBENZOTRIAZOL , N-HIDROXISUCCINIMIDA , IMIDAZOL, N-HIDROXIFTALIMIDA, N-HIDROXI-5-NORBORNENO-2 ,3DICARBOXIMIDA Y SIMILARES ANTE LA PRESENCIA DE UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO TAL COMO AL DICICLOHEXILCARBODIIMIDA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ALBUTEROL, ACETAL, HEMI-ACETAL, Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE DICHOS HIDRATOS DE ARILGLIOXAL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/1995). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07F5/02, C07C69/76, C07C215/60, C07C235/84, C07C59/64.
SE DESCRIBE LA PREPARACION DE ARILETANOLAMINOS, Y EN PARTICULAR ALBUTEROL(SALBUTAMOL) , JUNTO CON SUS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE BORO, ACETAL Y HEMI-ACETAL.
Procedimiento mejorado para preparar isepamicina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/1995). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D277/74, C07C233/47, C07H15/236.
Procedimiento para la preparación de isepamicina, que comprende: (a) hacer reaccionar un complejo de sal de metal divalente y gentamicina B con 2 formilmercaptobenzotiazol , que es capaz de introducir selectivamente grupos formilo protectores en los grupos 3,6' amino de la gentamicina B para producir 3,6' di N formilgentamicina B; (b) acilar el grupo 1 amino de la 3,6' di N formilgentamicina B con un compuesto de (S) isoserina protegido en el N; (c) eliminar todos los grupos protectores; y (d) aislar la isepamicina.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NETILMICINA.
(01/11/1992) Un procedimiento para la preparación de netilmicina por 1-N-etilación de sisomicina mediante acetaldehído, caracterizado por: a) hacer reaccionar un derivado de sisomicina selectivamente bloqueado de fórmula general **fórmula** donde cada grupo X es un grupo organosililo "Si---R1-R2-R3" donde R 1 a R 3 son independientemente alquilo inferior, fenilo o fenil-alquilo inferior; X' es hidrógeno o un grupo organosililo como el definido antes; cada grupo Y representa un grupo bloqueante de amino e Y' representa hidrógeno o un grupo bloqueante de amino; con acetaldehído, a una temperatura entre 10º C y la temperatura ambiente, en un disolvente orgánico aprótico inerte, bajo condiciones anhidras, para formar el correspondiente derivado de 1-N-etilideno, b) reducir cualquier exceso de acetaldehído sin reaccionar, presente en la mezcla de reacción,…
