7 inventos, patentes y modelos de ROSS,BRUCE S

Proceso para la producción de sofosbuvir.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/09/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/10, C07F9/6558, C07F9/24, C07H1/00, A61K31/716, C07F9/22.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula SP-4:**Fórmula** que comprende: i) hacer reaccionar el compuesto C:**Fórmula** en la que LG' es tosilato, canforsulfonato, p-nitrofenóxido, p-clorofenóxido, o-clorofenóxido, 2,4-dinitrofenóxido o pentafluorofenóxido, con un reactivo básico y el compuesto 3:**Fórmula** en la que Z es un grupo protector o hidrógeno, para obtener SP-4 protegido o sin proteger; y ii) cuando SP-4 está protegido, desproteger SP-4 protegido para obtener SP-4,.

PDF original: ES-2648803_T3.pdf

Síntesis estereoselectiva de principios activos que contienen fósforo.

(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula** que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula** en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula** …

Proceso para la cristalización de 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/05/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07F7/18, A61P31/14, A61K31/7076, C07F9/655, C07F9/6561, C07H19/20, C07H19/10, C07H19/04, C07F9/6558, C07F9/24, C07H19/06, C07H19/207, C07H19/052, C07H19/044, C07H19/24.

Proceso para preparar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo cristalino representado por la fórmula**Fórmula** que comprende: cristalizar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo a partir 10 de una segunda composición que comprende a) una primera composición; b) pentafluorofenol; c) una base no nucleófila; y d) una composición líquida; en el que la primera composición comprende 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo y 2-(((R)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo, y en el que la composición líquida comprende al menos uno de un disolvente y un antidisolvente.

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Proceso para la preparación de éster de N-[(2''R)-2''-desoxi-2''-fluoro-2''-metil-p-fenil-5''-uridilil]-L-alanina 1-metiletilo.

(06/07/2016) Un proceso para preparar un compuesto representado por la formula 4, o un diastereomero a base de fosforo del mismo:**Fórmula** en la que P* representa un atomo de fosforo quiral, y en la que dicho diastereomero a base de fosforo se representa por las formulas RP-4 o SP-4:**Fórmula** que comprenden: a) hacer reaccionar un alanato de isopropilo, A, un di-X'-fenilfosfato, B, 2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metiluridina, 3, y una base para obtener una primera mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo;**Fórmula** en donde X es una base conjugada de un acido, n es 0 o 1, y X' es un halogeno b) hacer reaccionar la primera mezcla con un compuesto protector para obtener una segunda mezcla que comprende…

(S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1-(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino.

(24/11/2015) (S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il) metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino representado por la fórmula SP-4:**Fórmula** que tiene reflexiones 2θ (º) de XRPD a aproximadamente: 6,1, 8,2, 10,4, 12,7, 17,2, 17,7, 18,0, 18,8, 19,4, 19,8, 20,1, 20,8, 21,8, y 23,3.

Nucleósido ciclofosfatos.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I-3:**Fórmula** o un estereoisómero, una sal, un hidrato, un solvato o una forma cristalina del mismo; en la que R1 es n-alquilo, alquilo ramificado, cicloalquilo, alcarilo, fenilo o naftilo, en donde el fenilo o naftilo está opcionalmente sustituido con al menos uno de F, Cl, Br, I, OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, heterociclo, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 halogenado, alquinilo C2-C6, alquinilo C2-C6 halogenado, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH≥CHCO2H o CH≥CHCO2R', en donde R' es un alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, o alcoxialquilo C1-C10; R2 es H, un alquilo C1-C6, ciano, vinilo, O-(alquilo C1-C6), hidroxil-alquilo C1-C6, fluorometilo, azido, CH2CN, CH2N3, CH2NH2, CH2NHCH3, CH2N(CH3)2,…

Síntesis estereoselectiva de agentes activos que contienen fósforo.

(23/07/2014) Un proceso para preparar un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** que comprende: a) hacer reaccionar un primer compuesto que tiene la estructura**Fórmula** con un reactivo básico para formar una sal del primer compuesto, b) hacer reaccionar la sal del primer compuesto con un segundo compuesto que tiene la estructura**Fórmula** donde LG es un grupo saliente y R es un alquilo C1-6 o un cicloalquilo C3-7.