13 inventos, patentes y modelos de RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, C07D495/04, A61K31/4365.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
Y' es -NR4R5, -CH(CH3)-ciclohexil-4-il-N-metil-N-metoxietilo o -CH(CH3)-ciclohex-4-il-azetidin-1-ilo en el que el azetidin-1-ilo está opcionalmente sustituido con metoxi, 2-propoxi, metoximetilo, metoxietoxi, ciclopropiloxi,
ciclopropilmetoxi, pirazolilo, metilpirazolilo, triazolilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranoiloxi o morfolinilo;
R4 es ciclohex-4-ilo sustituido con N-metil-N-metoxietilamino, N-metil-N-ciclopropilamino o azetidinilo en el que el azetidin-1-ilo está sustituido con metoxi, etoxi, metoxietoxi, ciclopropiloxi o pirazolilo;
R5 es metilo o etilo y
R6 es metilo o cloro o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2756603_T3.pdf
Derivados de tieno[2,3-c]pirrol-4-ona como inhibidores de ERK.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/06/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D513/04.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 y R3 son metilo o R2 y R3 pueden tomarse juntas para formar ciclopropilo;
R4 es hidrógeno, metilo, cloro, flúor o trifluorometilo; y
R5 es**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738406_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/02/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D495/04, C07B59/00.
Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno, 2-metoxietilo, 2-(ciclopropoxi)etilo, 2-hidroxietilo, 2-(2,2-difluoroetoxi)etilo, 2- (trideuteriometoxi)etilo, 2-(trifluorometoxi)etilo, 2-metoxipropilo, (2R)-2-metoxipropilo, o (2S)-2-metoxipropilo;
R2 y R3 son de modo independiente hidrógeno, metilo, o etilo o R2 y R3 se pueden tomar juntos para formar ciclopropilo o ciclopentilo;
R4 es hidrógeno, metilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, difluorometilo, 2-fluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2- trifluoroetilo, o 2-metoxietilo; y
R5 es hidrógeno, metilo, o ciclopropilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700200_T3.pdf
2,3,4,5-Tetrahidro-1H-benzo[d]azepinas 6-sustituidas como agonistas del receptor 5-HT2C.
(16/04/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno;
cada R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 es -NR24R25;
R7 es halo;
R8 es hidrógeno;
R9 es hidrógeno;
R24 es Ph2-n-alquilo (C1-C3), dicho Ph2-n-alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido en el resto n-alquilo cuando está presente con alquilo (C1-C3), dimetilo o gem-etano;
R25 es hidrógeno, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alilo;
R26 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro o cicloalquil (C3-C7)- alquilo (C0-C3);
R27 es hidrógeno…
DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDOS.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: en la que: R6 es vancosaminilo; R7 es (alquilo C1-C12)-R8 y está unido al grupo amino de R6; R8 es un grupo de fórmula en la que q es 0 a 4; R12 se selecciona de forma independiente del grupo constituido por (i) halo, (ii) nitro, (iii) alquilo(C1-C6), (iv) alcoxi(C1-C6), (v) halo -alquilo(C1-C6), (vi) halo- alcoxi(C1-C6), (vii) hidroxi, y (viii) tioalquilo(C1-C6) -r es 1 a 5; siempre que la suma de q y r no sea mayor de 5; -Z se selecciona del grupo constituido por: (i) un enlace simple, (ii) alquilo(C1-C6) divalente insustituido o sustituido con hidroxi, alquilo(C1-C6) o alcoxi(C1-C6), (iii) alquenilo(C2-C6) divalente, (iv) alquinilo(C2-C6), y (v) un grupo de la fórmula (C(R14)2)s-(R15)- o (R15)- (C(R14)2)s-, en la que s es 0-6; donde cada sustituyente R14 se selecciona…
DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K9/00, A61K38/14.
LA INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS DE DERIVADOS GLICOPEPTICOS, ANTIBIOTICOS. ESTOS DERIVADOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA UNA AMPLIA VARIEDAD DE BACTERIAS, INCLUYENDO ACTIVIDAD CONTRA AISLADOS RESISTENTES A LA VANCOMICINA. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA FABRICAR Y USAR ESTOS DERIVADOS GLICOPEPTICOS, ANTIBIOTICOS.
DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDICOS.
(01/05/2004) Un compuesto de fórmula (I) en la que X es hidrógeno o cloro, R y R6 son 4-epi-vancosaminilo, R7 es (alquilo C1-12)-R8 y está unido al grupo amino de R6 y R8 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** en la que: - q es de 0 a 4; - R12 se selecciona, independientemente, del grupo constituido por (i) halo, (ii) nitro, (iii) alquilo (C1-6), (iv) alcoxi (C1-6), (v) haloalquilo (C1-6), (vi) haloalcoxi (C1-6), (vii) hidroxi, y (viii) tioalquilo (C1-6); -r es de 1 a 5; con tal que la suma de q y r no sea mayor de 5, - Z se selecciona del grupo constituido por: (i) un enlace sencillo, (ii) alquilo (C1-C6) divalente, no sustituido o sustituido con hidroxi, alquilo (C1-C6), o alcoxi (C1-C6), (iii) alquenilo (C2-C6) divalente, (iv) alquinilo (C2-C6) divalente, y (v) un grupo de fórmula -(C(R 14 )2)s-(R 15 )- o -(R 15 )-(C(R 14 )2)s-, en las…
AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12.
SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE **FORMULA** EN DONDE: R' ES HIDROGENO, METILO O -CH2-C(O)NH2-; R" Y R"' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O METILO; Rx1 ES ALQUILO C1--C6-, BENCILO, (CH2-)2-SI(CH3-)3-, -CH2-CH=CH2-, CH2-CHOHCH2-OH, -(CH2-)A-COOH, (CH2-)B-NRz1-Rz2, (CH2-)C-POR Rz3-Rz4 O [(CH2-)2-O]D-ALQUILO (C1--C6-); A, B Y C SON INDEPENDIENTEMENTE 1, 2, 3, 4, 5 O 6; Rz1 Y Rz2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1--C6-, O Rz1- Y Rz2 SE COMBINAN PARA FORMAR -CH2-(CH2-)E-CH2--; Rz3 Y Rz4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O ALCOXI C1--C6-; D ES 1 O 2: E ES 1,2 O 3; Rx2, Ry1, Ry2, Ry3 Y Ry4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O HIDROGENO; R0- ES HIDROXI, -OP(O)(OH)2- O UN GRUPO DE LAS FORMULAS: R1- ES ALQUILO C1--C6-, FENILO, P-HALO-FENILO, PNITROFENILO, BENCILO, P-HALO-BENCILO O P-NITRO-BENCILO; Y R2- ES UNA CADENA LATERAL ACILO COMO SE DEFINE AQUI MENCIONADO.
AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12.
SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I EN DONDE R', R", R"', R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, R{SUP,Y4} Y R{SUP,0} SON COMO SE DEFINEN ANTERIORMENTE; Y R{SUP,2} ES R{SUP,3} ES O R{SUP,3A}, R{SUP,3B}, R{SUP,3C} Y R{SUP,3D} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,12}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,12}, HALO, O -O-(CH{SUB,2}){SUB,M}-[O-(CH{SUB ,2}){SUB,N}]{SUB,P}-O-(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}) O -O-(CH{SUB,2}){SUB,Q}-X-R{SUP ,4}; M ES 2, 3 O 4; N ES 2, 3 O 4; P ES O O 1; Q ES 2, 3 O 4; X ES PIRROLIDINO, PIPERIDINO O PIPERAZINO; Y R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,12}, BENCILO O CICLOALQUILMETILO C{SUB,3}C{SUB,12}; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
AGENTES ANTIFUNGICOS DE HEXAPEPTIDOS CICLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12.
SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS DE INHIBICION FUNGICA Y DE LA ACTIVIDAD PARASITICA, UTILIZANDO UN COMPUESTO DE LA FORMULA I: EN LA QUE: R' ES HIDROGENO, METILO O NH{SUB,2}C(O)CH{SUB,2}-; R'' Y R''' SON INDEPENDIENTEMENTE METILO O HIDROGENO; R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, Y R{SUP,Y4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O HIDROGENO.
AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/01/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12.
SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R', R", R"', R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, R{SUP,Y4} Y R{SUP,0} SON COMO SE DEFINEN ANTERIORMENTE; Y R{SUP,2} ES O R{SUP,3} ES O R{SUP,3A} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,6}; R{SUP3B} Y R{SUP,3C} SON INDEPENDIENTEMENTE FENILO O NAFTILO; R{SUP,3D} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,12} O -O-(CH{SUB,2}){SUB,M}-[O-(CH{SUB ,2}){SUB,N}]{SUB,P}O-(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}); M ES 2, 3 O 4; N ES 2, 3 O 4; P ES O O 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
DERIVADOS DE AMIDAS ANTIBIOTICAS DE GLICOPEPTIDO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K9/00, A61K38/14.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A AMIDAS DEL ANTIBIOTICO A82846B (TAMBIEN CONOCIDO COMO CLOROORIENTICINA A) Y DE DERIVADOS N{SUP,4} DEL A82846B. LOS PRESENTES COMPUESTOS AMIDA SON UTILES COMO ANTIBACTERIANOS, ESPECIALMENTE PARA EL CONTROL DE BACTERIAS GRAM POSITIVAS; LOS COMPUESTOS SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL CONTROL DE CEPAS BACTERIANAS RESISTENTES, TALES COMO LOS ESTEROCOCOS RESISTENTES A LA VANCOMICINA ("VRE").
PEPTIDOS CICLICOS COMO AGENTES ANTIFUNGICOS.
(01/01/2001) SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS DE INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGICA Y PARASITICA USANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I: EN DONDE: R{SUP,Z1} ES HIDROGENO, -CH{SUB,2}OH, -CHOHCH{SUB,3} O CHOHCH{SUB,2}C(O)NH{SUB ,2}; R{SUP,Z2} ES HIDROGENO, -CH{SUB,2}OH O -CHOHCH{SUB,3}; R{SUP,Z3} ES HIDROGENO O METILO; R{SUP,X1} ES HIDROGENO, HIDROXI O O-R{SUP,X1}; R{SUP,X1`} ES C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, BENCILO, (CH{SUB,2}){SUB,2}SI(CH{SUB ,3}){SUB,3}, -CH{SUB,2}CH=CH{SUB,2} , CH{SUB,2}CHOHCH{SUB,2}OH , -(CH{SUB,2}){SUB,A}COOH , (CH{SUB,2}){SUB,B}NR{SUP ,W1}R{SUP,W2}, (CH{SUB,2}){SUB,C}POR{SUP ,W3R{SUP,W4} O [(CH{SUB,2}){SUB,2}O]{SUB ,D}]-(C{SUB,1}-C{SUB ,6} ALQUILO; A,B Y C SON INDEPENDIENTEMENTE 1,2,3,4,5 O…