10 inventos, patentes y modelos de RAFECAS JANE,LLORENC
Procedimiento para la fabricación de Ivabradina y de intermediarios de síntesis de la misma.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/04/2016). Solicitante/s: LABORATORIO CHIMICO INTERNAZIONALE S.P.A.. Clasificación: C07D223/16, C07C213/10.
Procedimiento para la preparación de (1S)-4,5-dimetoxi-1-(amoniometil)-benzociclobutano de fórmula (B) que comprende:
(i) hacer reaccionar 4,5-dimetoxi-1-(amoniometil)-benzociclobutano racémico con (S)-ibuprofeno en un disolvente orgánico;
(ii) agitar la solución a temperatura ambiente hasta que se produzca un precipitado;
(iii) tratar con una base el precipitado formado en la etapa (ii) para liberar el compuesto (B) en su forma (S); y
(iv) aislar opcionalmente el compuesto de fórmula (B) en su forma (S).
PDF original: ES-2582673_T3.pdf
Procedimiento de preparación estereoselectiva de derivados de aminoácidos.
(05/02/2013) Comprende una reacción de hidrogenación del compuesto de fórmula(III), alternativamente su enantiómero, donde R es (C1-C8)-alquilo; seguido de una reacción de hidrólisis para dar la L-mesitilalanina, alternativamente su enantiómero D-mesitilalanina y, opcionalmente, someter dicho compuesto a una reacción de protección del.grupo amino, en particular como Fmoc. Comprende también la Fmoc-L- o Fmoc-D- mesitilalánina como productos per se, útiles como intermedios en la preparación de péptidos o análogos peptídicos conactividad terapéutica o biológica.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS.
(17/03/2010) Procedimiento de preparación estereoselectiva de derivados de aminoácidos.
Comprende una reacción de hidrogenación del compuesto de fórmula , alternativamente su enantiómero, donde R es (C{sub,1}-C{sub,8})-alquilo; seguido de una reacción de hidrólisis para dar la L-mesitilalanina, alternativamente su enantiómero D-mesitilalanina y, opcionalmente, someter dicho compuesto a una reacción de protección del grupo amino, en particular como Fmoc. Comprende también la Fmoc-L- o Fmoc-D- mesitilalanina como productos per se, útiles como intermedios en la preparación de péptidos o análogos peptídicos con actividad terapéutica o biológica
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE UN INHIBIDOR DE LA FOSOFDIESTERASA TIPO 5.
(12/01/2010) Intermedios para la preparación de un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5.
Compuestos borónicos de fórmula II y su procedimiento de preparación, donde Y{sub,1} e Y{sub,2} se seleccionan entre hidroxilo, (C{sub,1} C{sub,4})alcoxilo y fenoxilo opcionalmente sustituido por uno o dos radicales independientemente seleccionados entre(C{sub,1} C{sub,4})alquilo y (C{sub,1} C{sub,4})alcoxilo; o alternativamente Y{sub,1} e Y{sub,2} junto con el átomo de boro pueden formar un sistema cíclico.
Procedimiento de preparación de Sildenafilo por reacción de un intermedio de fórmula II con un intermedio de fórmula III, donde X{sub,3} es un grupo saliente y R{sub,1} se selecciona entre H y (C{sub,1} C{sub,4})alquilo
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ENANTIOMERO (S) DE OMEPRAZOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D401/12.
Procedimiento para la preparación de (S)-omeprazol ópticamente puro de fórmula (II), o sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, incluidos los hidratos; que comprende las etapas de: #a) tratar una mezcla racémica de omeprazol de fórmula (I) con (S)-1,1,2-trifenil-1,2-etanodiol de fórmula (III) en un disolvente apropiado, mediante el cual el correspondiente isómero óptico (S)-omeprazol forma un complejo de inclusión con dicho (S)-1,1,2-trifenil-1,2-etanodiol, y aislar del medio de reacción el complejo de inclusión (S)omeprazol·2[(S)-1,1,2-trifenil-1,2-etanodiol] de fórmula (IV) obtenido; #b) opcionalmente, recristalizar o digerir dicho complejo de inclusión; y #c) separar el (S)-omeprazol del (S)-1,1,2-trifenil-1,2-etanodiol mediante la destrucción del complejo de inclusión de la etapa a) o b) y recuperar el (S)-omeprazol en forma sustancialmente pura ópticamente tanto en forma neutra como en forma de sal farmacéuticamente aceptable.
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II.
(01/12/2008) Un compuesto de formula (II), (Ver fórmula) donde: Y1 y Y2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxi, (C1-C4)-alcoxi y fenoxi, este último opcionalmente sustituido por un grupo (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-alquilo o un grupo halógeno; o alternativamente Y1 y Y2 se pueden unir con el átomo de boro para formar una estructura cíclica seleccionada de las siguientes: (Ver fórmula) donde: Z se selecciona del grupo que consiste en (CH2)n, (CH2)r CRuRv(CH2)s y CRuRv(CH2)t CRuRv; n es un número entero de 2 a 4; r y s son números enteros de 0 a 4 con la condición de que r y s no sean los dos 0; t es un número entero de 0 a 1, y Ru y Rv se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, (C1-C4)-alquilo, fenilo y fenilo mono- o disustituido, siendo…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE 11-(4-SUSTITUIDO-1-PIPERAZINIL)DIBENZO(B ,F)(1,4)TIAZEPINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D295/18, C07D281/16.
Procedimiento para la obtención de un derivado de 11-(4- sustituido-1-piperazinil)dibenzo[b ,f][1,4]tiazepina, de fórmúla general I, en la que A significa hidrógeno o un grupo -(CH2)2-OH o un grupo -(CH2)2-O-(CH2)2-OH, o de una sal del mismo, comprende una etapa en la que se hace reaccionar 10H-dibenzo- [b,f][1,4]tiazepin-11-ona , con un derivado de piperazina, en presencia de un alcóxido de titanio, de fórmula general Ti(OR)4, donde R es un grupo alquilo, lineal o ramificado, de uno a ocho átomos de carbono, para obtener dicho derivado de fórmula I o una sal del mismo. En el caso que A sea -(CH2)2-O-(CH2)2-OH, entonces el derivado de piperazina es 1-(2-(2-hidroxietoxi)etil)piperazina y el derivado de 11-(4-sustituido-1- piperazinil)dibenzo[b ,f][1,4]tiazepina es quetiapina (11-(4-(2- (2-hidroxietoxi)etil)-1-piperazinil)dibenzo [b,f][1,4]tiazepina). El procedimiento puede comprender una etapa adicional de reacción de la quetiapina con ácido fumárico para obtener hemifumarato de quetiapina.
COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE PRINCIPIOS ACTIVOS ANTIHIPERTENSIVOS Y PROCEDIMIENTOS CORRESPONDIENTES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FINAF 92, S.A. Clasificación: C07D211/90.
Compuestos intermedios para la obtención de principios activos antihipertensivos y procedimientos correspondientes. El nuevo compuesto de fórmula general (II), donde R es metilo, fenilo ó 4- metilfenilo, se obtiene por reacción del cloruro de ácido sulfónico de fórmula CI-SO2-R con el correspondiente alcohol en un disolvente inerte. Mediante reacción de (II) con amoníaco se lleva acabo la sustitución del grupo sulfonato (-OSO2-R) por el grupo amonio (-NH3+). Del medio de reacción se pueden aislar sulfonatos de amlodipino farmacéuticamente aceptables (e.g. mesilato, besilato, tosilato) sin necesidad de aislar previamente el amlodipino, lo que conlleva importantes ventajas. Si, por el contrario, se basifica el medio de reacción, se puede aislar amlodipino (I) y transformarlo posteriormente en, otras sales, como el maleato. El amlodipino y sus sales tienen aplicabilidad industrial como principios activos antihipertensivos.
FORMA CRISTALINA DE LA NEFAZODONA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: FINAF 92, S.A. Clasificación: C07D249/12.
Forma cristalina de la nefazodona y procedimiento para su preparación; la forma cristalina o clorhidrato de nefazodona dihidrato cristalino, es de nombre químico 2-{3-[4-(3- clorofenil)-1-piperazinil]propil}-5-etil-2 ,4-dihidro-4-(2- fenoxietil)-3H-1,2,4-triazol-3-ona clorhidrato dihidrato y de fórmula. **FORMULA** El procedimiento comprende la preparación del clorhidrato de nefazodona dihidrato cristalino cristalizando el clorhidrato de nefazodona dihidrato de una mezcla de solvente orgánico/agua que comprende al menos 0,2 partes en volumen de un solvente orgánico por cada parte en volumen de agua.
DERIVADOS DEL ACIDO FENILACETICO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMA-LEPORI S.A.. Clasificación: C07C69/66, C07C229/42.
DERIVADOS DEL ACIDO FENILACETICO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTE; ESTOS DERIVADOS SE IDENTIFICAN POR SU FORMULA III, DONDE RBS1 SC, RBS2 SC Y RBS3 SC, SON RADICALES METILO, ETILO O PROPILO, INDISTINTAMENTE; O RBS2 SC Y RBS3 SC, UNIDOS EN LA FORMA REPRESENTADA POR -(RBS2 SC....RBS3 SC)-, CONSTITUYEN UN RADICAL -(CHSI2 SC)SIN SC- CON N = 4 O 5; EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UNA SAL DEL DICLOFENAC, CON UN HALOACETATO DE ALQUILO DE FORMULA X-CHSI2 SC-COO-CRBS1 SCRBS2 SCRBS3 SC, (X = CL O BR) EN UN MEDIO HOMOGENEO. SE UTILIZAN PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 2-[(2,6-DICLOROFENIL)AMINO]FENILACETOXIACETICO , POR TRATAMIENTO CON ACIDOS EN MEDIO ANHIDRO. LOS DERIVADOS TIENEN ACTIVIDAD TERAPEUTICA COMO ANALGESICOS O ANTIINFLAMATORIOS.
