20 inventos, patentes y modelos de PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR.
DERIVADOS DE GUANIDINA Y AMIDINA EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61P43/00, C07D401/12, A61P7/02, C07D211/26, A61K31/4545, C07D211/34.
Un compuesto de fórmula I en la cual R0 es fenilo o piridilo, en donde fenilo y piridilo, de manera independiente entre sí, están mono-, di- o trisustituidos, de manera independiente entre sí, con R2, R2 es 1. halógeno,.
DERIVADOS DE OLIGONUCLEOTIDOS 3'-MODIFICADOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2006). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07H21/00, A61K31/70, C12Q1/68.
Compuestos de la fórmula I así como sus sales fisiológicamente tolerables, en donde a es un número de cero a 20; b es un número de cero a 20; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18, alquenilo C3-C18, alquilcarbonilo C1-C18, alquenilcarbonilo C2-C19, alquinilcarbonilo C3-C19, arilo C6-C20, aril C6-C14-alquilo C C1-C8, o un radical de la fórmula III R2 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C18, halógeno, azido o NH2; D es hidroxi, O-PO32-; B es una base usual en la química de los nucleótidos, por ejemplo, para bases naturales y bases no naturales; n es un número entero de 7 a 25; n es un número entero de cero a 50; m es en la fórmula I es un número entero de cero a 5.
OLIGONUCLEOTIDOS ANTISENTIDO CONTRA VHS 1, ASI COMO SU PREPARACION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2006). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07H21/00, A61K31/70, C12N15/11.
Oligonucleótidos antisentido con las secuencias (Herp099): 5'-G*C*G G G G C T C C A T G G G G G T*C*G-3' (HerpOl 8): 5'-G*C*A G G A G G A T G C T G A G G A*G*G-3' (Herp002):5'-G*G*G G C G G G G C T C C A T G G G*G*G-3' (Herp112):5'-G*G*CGGGGCTCCATGGGGG*T*C-3' (Herp034): 5'-G*G*G G C T C C A T G G G G G T C G*T*A-3' (Herp024): 5'-A*A*G A G G T C C A T T G G G T G G*G*G-3' o (Herp028): 5'-G*G*C C C T G C T G T T C C G T G G*C*G-3', en donde el símbolo * significa que el enlace fosfodiéster está sustituido por un puente fosfotioato.
ANALOGOS DE OLIGONUCLEOTIDOS 3'-DERIVATIZADOS CON AGRUPACIONES NO NUCLEOTIDICAS, SU PREPARACION Y UTILIZACION.
(16/04/2006) Compuestos análogos a oligonucleótidos de la **fórmula** así como de sus sales fisiológicamente compatibles, caracterizados porque R1 significa hidrógeno, alquilo C1-C18, alquenilo C2- C18, alquinilo C2-C18, alquilcarbonilo C2-C18, alquenilcarbonilo C3-C19, alquinilcarbonilo C3-C19, arilo C6-C20, aril (C6-C14)-alquilo (C1-C8), o un radical de la **fórmula** ; R2 significa hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C18, halógeno, azido o NH2; B representa una base usual en la química de los oligonucleótidos; a representa oxi o metileno; d, e, independientemente unos de otros, significan un número entero de 0 a 50; i significa un número entero de 1 a 10; W significa oxo, selenoxo o tioxo; V significa oxi, sulfanodiílo o imino; Y significa oxi, sulfanodiílo, imino o metileno; Y' significa oxi, sulfanodiílo, imino, (CH2)m o V(CH2)m, en…
DERIVADOS DE OXIBENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/435, A61K31/38, C07D333/58, C07D213/30, C07D401/00, C07D333/16.
Un compuesto de la fórmula I, R0-Q-X-Q'-W-U-V-G-M(I) en la que R0 es fenilo, en el que el fenilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, o piridilo, en el que el piridilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, R2 es halógeno, -NO2, -CN, -C(O)-NH2, -OH, -NH2, -NH-C(O)H, -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8), en el que el alquilo en cada caso no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, o alquiloxi (C1-C8), en el que el alquiloxi no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, Q es un enlace directo Q' es -O-, X es alquileno (C1-C3), W es fenilo, piridilo o pirimidilo, en el que W no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R1, siempre que Q' y U no estén en una orto posición uno respecto del otro; R1 es 1. halógeno,.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(01/06/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** en el que: R1, R2, R3, R4, independientemente unos de otros, son hidrógeno, flúor, cloro, CN, (C1 - C14)-alquil, (C3 - C14)- cicloalquil-(C1 - C8)-alquil-, (C5 - C14)-aril, (C5 - C14)- aril-(C1 - C8)-alquil-, R6 o R7, R6R6'N-R7, R6C(O)R7, R6S(O)2N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6C(O)N(R5)R7, R6N(R9)C(O)N(R9)R7, R6N(R9)S(O)2N(R9)R7, R6S(O)2R7, R6SC(O)N(R9)R7, R6N(R9)C(O)R7, R6N(R9)S(O)2R7, R6N(R9)R7, o un anillo de 3 miembros a 7 miembros, saturado o insaturado, que puede contener uno o dos heteroátomos del grupo consistente en nitrógeno, azufre y oxígeno, y que puede ser no sustituidos o mono- o di- sustituido por =O, =S y R8, donde los radicales alquil, cicloalquil y aril pueden ser mono- o poli-sustituidos…
NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.
(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo(C1-C20), cicloalquilo(C3-C16) , cicloalquil(C3-C16)-alquilo(C1-C6)- , arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo (C1-C6)-, heteroarilo(C5-C14) o heteroaril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)- , donde el residuo heteroarilo se elige de sistemas de anillos aromáticos, monocíclicos o bicíclicos, de 5 miembros a 10 miembros, que contienen 1 a 3 heteroátomos en el anillo, del grupo formado por N, O y S, y donde el residuo alquilo, el residuo cicloalquilo, el residuo arilo y el residuo heteroarilo está, cada uno de ellos, no sustituido, o está sustituido por uno, dos o tres residuos R3 idénticos o diferentes, y donde en el residuo alquilo y en el residuo cicloalquilo uno, dos o tres grupos CH2 se pueden sustituir por grupos idénticos o diferentes, seleccionados de la serie formada por O, S, y NR4. R2…
DERIVADOS DE PURINA DE SUBSTITUCION COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH GENENTECH, INC. Clasificación: A61K31/52, C07D473/34.
Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que D es -C(O)-NH-, en el que este residuo divalente está unido al grupo E a través de su átomo de nitrógeno; E es el residuo **(fórmula)** G es CH; X es hidrógeno; Y es hidrógeno; Z es N; R 1 es alquilo C1-C4, fenilo, naftilo o bencilo posiblemente sustituidos una, dos o tres veces por sustituyentes iguales o diferentes de las series constituidas por flúor, cloro, bromo, ciano, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y arilo (C5-C14); R 2 es -C(O)R 5 ; R 5 es hidroxi o alcoxi (C1-C6); s es cero; en todas sus formas estereoisoméricas y mezclas de las mismas en todas las proporciones y sus sales fisiológica-mente tolerables.
OLIGONUCLEOTIDOS ESTABILIZADOS Y SU USO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2004). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07H21/00, A61K31/70.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVO OLIGONUCLEOTIDO ESTABILIZADO, EN DONDE SE MODIFICA AL MENOS UN NUCLEOXIDO PIRIMIDINA NO TERMINAL, ASI COMO A SU UTILIZACION COMO AGENTE DE DIAGNOSTICO O MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE VIRUS, CANCER O ENFERMEDADES, EN DONDE ACTUAN LA INTEGRINA O CELULA-CELULARECEPTORES DE ADHESION.
NUEVOS DERIVADOS DE ACILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION DE LOS HUESOS Y COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.
(01/05/2003) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 y R2 independientemente uno de otro son hidrógeno o alquilo de C1-C6, que no está sustituido o está sustituido con R3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno al mismo tiempo, o en la que: los radicales R1- y R2- son simultáneamente un radical alquileno de C2-C9 bivalente saturado o no saturado, que no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos del grupo que comprende halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, arilo de C6-C14, arilo de C6-C14-alquilo de C1-C6, heteroarilo de C5-C14, heteroarilo de C5-C14-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C12, cicloalquilo de C3-C12-alquilo de C1-C6 y oxo, en la que un anillo saturado o insaturado de 5 miembros a 7 miembros, que no está sustituido o está sustituido con R3, y que es…
COMPUESTOS ANALOGOS A OLIGONUCLEOTIDOS, SU PREPARACION Y UTILIZACION.
(16/12/2002) LA INVENCION CONCIERNE A COMPUESTOS DE FORMULA I, DONDE R1 EQUIVALE A ALQUILO, ACILO, ARILO O A UN RESTO FOSFATO; R2 EQUIVALE A H, OH, ALCOXI, NH2 O HALOGENO; B EQUIVALE A UNA BASE USUAL EN LA QUIMICA DE LOS NUCLEOTIDOS; A EQUIVALE A O O CH2; N EQUIVALE A UNA CIFRA ENTERA DE 1 A 100; W = O, S O EQUIVALE A SE; V = O, S O EQUIVALE A NH; Y = O, S, NH O CH2; Y' = O, S, NH O EQUIVALE A ALQUILENO; X = OH O EQUIVALE A SH; U = OH, SH, SEH O EQUIVALE A ALQUILO, ARILO O AMINO, Y Z = OH, SH, SEH, A UN RESTO DADO EL CASO SUSTITUIDO DE LA SERIE ALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ALCOXI O AMINO, O EQUIVALE A UN GRUPO QUE FAVORECE LA ABSORCION INTRACELULAR, O COMO MARCADOR DE UNA SONDA DNA, O QUE ATACA EN LA HIBRIDIZACION LA PROTECCION DEL ACIDO NUCLEINICO, POR LO QUE…
COMPUESTOS ANALOGOS A OLIGONUCLEOTIDOS DERIVATIZADOS EN 3', CON AGRUPACIONES NO NUCLEOTIDICAS, SU PREPARACION Y UTILIZACION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07H21/00, A61K31/70, C12Q1/68, C07F9/24.
ANALOGOS A LOS OLIGONUCLEOTIDOS 2' DERIVADOS, CON AGRUPACIONES NO NUCLEOTIDAS, SU OBTENCION Y UTILIZACION. LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A NUEVOS ANALOGOS A LOS OLIGONUCLEOTIDOS, CON PROPIEDADES VALIOSAS FISICAS, BIOLOGICAS Y FARMACOLOGICAS, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
DERIVADOS DE ACIDOS FOSFINICOS, SU PREPARACION ASI COMO SU UTILIZACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6584.
COMPUESTOS DE LA FORMULA I EN DONDE LOS SIMBOLOS O SUSTITUYENTES A, B, D, D*, E, E* TIENEN EL SIGNIFICADO CONOCIDO, INHIBEN LAS PROTEASAS ASPARTILO Y SON APROPIADOS PARA LA LUCHA CONTRA ENFERMEDADES DE VIRUS.
OLIGONUCLEOTIDOS ESTABILIZADOS POR RADICALES G-CAP.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07H21/00, A61K31/70.
LA INVENCION TRATA DE OLIGONUCLEOTIDOS DE FORMULA 5 '}(CAP)-(OLIGO)-(CAP)-3{SUP ,'}, DONDE (OLIGO) SIGNIFICA UNA SECUENCIA DE NUCLEOTIDOS DE ENTRE 10 A 40 NUCLEOTIDOS Y CAP ES G{SUB,M}, SIENDO M UN NUMERO ENTERO DE CERO A DIEZ, PREFERIBLEMENTE DE DOS A SEIS, ESPECIALMENTE DE DE TRES A CINCO Y MUY ESPECIALMENTE VALE CUATRO, Y DONDE LOS DOS CAPS QUE APARECEN EN LA MOLECULA SE PUEDEN DEFINIR INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, Y EN EL CASO QUE M SEA IGUAL A CERO EN EL EXTREMO 5{SUP,'} O 3{SUP,'}, Y QUE EL EXTREMO DE LA SECUENCIA "OLIGO" NO ACABE EN GUANINA, DEBEN SER OBLIGATORIAMENTE DIFERENTES. SE DESCRIBE TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, MEDICAMENTOS CON LOS OLIGONUCLEOTIDOS DE LA INVENCION Y SU UTILIZACION PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O LA REALIZACION DE UN DIAGNOSTICO.
FOSFONOMONOESTER-ACIDOS NUCLEICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07H21/00, A61K31/70, C12Q1/68, A61K31/66, C07F9/40.
SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE OLIGONUCLEOTIDOS DE FORMULA (I), EN DONDE A, B, D, G, L, P, Q, Q{SUP,'}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, X, Y, Z Y N SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, CON VALIOSAS PROPIEDADES FISIOLOGICAS, BIOLOGICAS Y FARMACOLOGICAS, Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, SU APLICACION SE RELACIONA CON SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA EXPRESION GENICA (OLIGONUCLEOTIDOS DE SENTIDO CONTRARIO, RIBOZIMAS, OLIGONUCLEOTIDOS CON SENTIDO Y OLIGONUCLEOTIDOS QUE FORMAN TRIPLETES), COMO SONDAS PARA LA DETERMINACION DE ACIDOS NUCLEICOS Y COMO COMPUESTOS AUXILIARES EN LA BIOLOGIA MOLECULAR.
INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, C07F9/48, C07F9/32.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) DONDE Q REPRESENTA UN RESTO DE LA FORMULA (IIA) O (IIB), Y ES OXIGENO O AZUFRE Y A, R2, R3, R4, R5, R6, R7, ASI COMO LOS RESTOS PROVISTOS CON EL CORRESPONDIENTE ASTERISCO SE DEFINEN COMO EN LA DESCRIPCION, UN PROCESO PARA SU ELABORACION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS RETROVIRALES.
DERIVADOS DE PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE ENZIMAS CON GRUPOS HIDROXILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2001). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/22, C07C317/44, C07C323/52.
LA INVENCION SE REFIERE A MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE ENZIMA DONDE AL MENOS UN GRUPO OH HA SIDO CONVERTIDO EN EL INHIBIDOR DE ENZIMA EN UN DERIVADO POR MEDIO DE UNA AGRUPACION DE LA FORMULA (III HASTA V) EN DONDE LOS GRUPOS R{SUP,11} HASTA R{SUP,25} Y S,L,M,O,Q Y R SE DEFINEN COMO EN LA DESCRIPCION. TALES MEDICAMENTOS EXHIBEN UNA SOLUBILIDAD MEJORA EN AGUA Y CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS MEJORADAS.
PROCESO PARA LA ELABORACION DE 1 - HIDROXI - 2 - PIRIDONAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D213/89.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE 1 - HIDROXI - 2 PIRIDONAS DONDE UNA PIRIDONA SE TRANSFORMA CON UNA SAL HIDROXILAMONIO EN PRESENCIA DE COMPUESTOS BASICOS, DISOLVENTES Y ACIDOS ORGANICOS O SUS SALES.
INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, A61K31/66, A61K31/675, C07F9/572, C07F9/30.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y A UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLO, SE DESCRIBE SU APLICACION COMO INHIBIDOR DE PROTEASAS RETROVIRALES TENIENDO A, Q, R (AL CUADRADO) , R ELEVADO A 3, R ELEVADO A 4, UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.
PROCESO PARA SINTETIZAR DERIVADOS DEL ACIDO BIS(AMINOETIL) FOSFINICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07F9/32, C07F9/30.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE DERIVADOS ALFA O ALFA, ALFA'L) ACIDO FOSFINICO DE LA FORMULA (I) Y SUS ACIDOS O SALES BASICAS, DONDE R1, R2 Y R3 ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA DESCRIPCION, CARACTERIZADOS PORQUE UN BIS(AMINOMETIL) ESTER DE ACIDO FOSFINICO SE TRANSFORMA EN LA CORRESPONDIENTE BISIMINA, QUE DESPUES DE LA TRANSFORMACION CON UNA BASE SE ALQUILIZA EN ALFA, O EN ALFA' POSICION A TRAVES DE R2 Y R3 Y DESPUES DEL TRATAMIENTO ACIDO CORRESPONDIENTE SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I).
