AMIDAS COMO INHIBIDORES PARA LA PIRUVATO DESHIDROGENASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/495, C07D209/08, A61P3/10, C07D295/18, C07D211/58, C07D295/22, C07C211/32.
Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en el que: El Anillo A es un anillo piperazina sustituido en el resto -NH- con R 4 -D-; Uno de R 1 y R 2 es metilo y el otro es trifluorometilo; R 3 es alquilo C1 - 4; R 4 es alquilo C1 - 4, fenilo {opcionalmente sustituido con uno o más t-butilo, isopropilo, nitro, halo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dimetilamino, 2-hidroxietilamino, ciano, acetilo, metoxi o carboxi} o tienilo; D es -S(O)2; n es 0-3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus ésteres hidrolizables in vivo.
DERIVADOS DE HIDROXIACETAMIDOBENCENOSULFONAMIDA.
(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más Q, naftilo opcionalmente sustituido con uno o más Q, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más Q, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más Q, R8T-, R9-alquil C1-6T- y un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido sobre un carbono anular con uno o más Q, y en la que, si dicho grupo heterocíclico contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de D, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo Het que está opcionalmente sustituido…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(16/05/2007) Un derivado de pirimidina de la **fórmula**, en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-6) [opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquil (C1-4)amino, di-[alquil (C1-4)]amino, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-4), alcoxi (C1-4)carbonilo, carbamoilo, -NHCO-alquilo (C1-4), trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridil, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N-ftalimido-alquilo (C1-4), alquinilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-6); en la que, cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(01/04/2007) Un derivado de pirimidina de la **fórmula**, en la que R1 se selecciona de alquilo (C1-6) [sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquilamino (C1- 4), di-[alquil (C1-4)]amino, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-4), alcoxicarbonilo (C1-4), carbamoilo, -NHCO- alquilo (C1-4), trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridilo, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N- ftalimido-alquilo (C1-4), alquinilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-6); en los que cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido con…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(01/04/2005) Un derivado de pirimidina de la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 [opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquilamino C1-4, di-(alquil C C1-4)amino, hidroxi, ciano, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, carbamoílo, -NHCO-alquilo C1-4, trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridilo, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo C3-5 [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N-ftalimido-alquilo C1-4, alquinilo C3-5 [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil C3_66-alquilo C1-6; en los que cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente…
DERIVADOS N-FENILICOS DE 2-HIDROXI-2-METIL-3,3 ,3-TRIFLUOROPROPANAMIDA SUSTITUIDOS QUE ELEVAN LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-6 opcionalmente…
