Derivados de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina como fármacos contra el cáncer.
(14/08/2019) Un compuesto de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina de Fórmula-I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5,
alquilo C1-C6 sustituido con R6, cicloalquilo C3-C6 sustituido con R6, arilo, arilo sustituido con R6 o heteroarilo sustituido con R6;
R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, -OH, -SH, halo, amino, ciano, -nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5, -C=C(H)-R6, aminocarbonilo sustituido con R6, grupo alquilamino sustituido con R6 y que contiene opcionalmente cicloalquilo C3-C6, alquilaminocarbonilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con H o amino, heteroarilo bicíclico o tricíclico condensado que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o arilo…
Forma I de lenalidomida anhidra.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/04/2019). Solicitante/s: Natco Pharma Limited . Clasificación: C07D401/04.
Una forma anhidra cristalina de lenalidomida, que se caracteriza por un patrón de XRD de polvo que comprende los siguientes picos:
Ángulo Valor d % de intensidad
2-Theta ° Angstrom %
7,879 11,21187 31,9
10,175 8,68633 14,9
11,269 7,84565 13,2
14,327 6,17721 71,0
14,825 5,97072 6,2
15,772 5,61449 20,3
16,277 5,44134 14,2
17,646 5,02198 27,3
20,099 4,41442 24,9
20,508 4,32723 100,0
22,703 3,91356 4,5
23,728 3,74678 41,9
24,098 3,69015 41,6
24,796 3,58779 7,9
25,230 3,52703 11,6
25,987 3,42594 31,9
28,320 3,14885 19,0
28,936 3,08320 4,5
31,338 2:85215 6,0
31,901 2,80303 4,3
32,595 2,74494 20,3
33,516 2,67156 9,7
38,133 2,35805 3,9.
PDF original: ES-2727705_T3.pdf
Composición farmacéutica oral de mesilato de imatinib y proceso para la preparación de la misma.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/03/2019). Solicitante/s: Natco Pharma Limited . Clasificación: A61K9/20, A61K9/16.
Una composición farmacéutica oral en forma de un comprimido que comprende una porción intragranular y una porción extragranular, composición farmacéutica oral que comprende:
mesilato de imatinib en una cantidad superior al 95,6 % en peso basado en el peso total de la composición;
un recubrimiento pelicular, recubrimiento pelicular que comprende un polímero seleccionado de hidroxipropilmetilcelulosa, alginato de sodio, acetato-ftalato de celulosa, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa y copolímeros de ácido metacrílico; y
un lubricante que es estearil fumarato de sodio,
en la que el lubricante está presente en la porción extragranular del comprimido.
PDF original: ES-2719815_T3.pdf
Proceso mejorado para la preparación de derivados de ácido 2-(7-metilbenzo[d][1,3]dioxol-4-il 6-(sustituido))acético 2-sustituido.
(11/03/2019) Un proceso para la preparación de derivados de ácido 2-(7-metilbenzo[d][1,3]dioxol-4-il 6-(sustituido))acético 2-sustituido de fórmula-I,
**(Ver fórmula)**
en la que R1 es un grupo protector de O que es metoximetilo, etoximetilo, trialquilsililo, arilmetilo, tetrahidropiran-2-ilo o alilo; X es hidroxilo, halógeno, mesilato, triflato, tosilato o acetato; Y es un átomo de oxígeno, NH o un átomo de azufre; R2 es alquilo C1-C6
que comprende:
(i) La reacción de 2,4-dihidroxi-3-metilbenzaldehído con un reactivo de eterificación en presencia de una base (o un ácido en caso de protección con tetrahidropiran-2-ilo) y un disolvente a 0-100 °C para obtener el derivado monoprotegido de fórmula-XII,
**(Ver fórmula)**
en la…
Proceso para la preparación de clorhidrato de nilotinib.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/02/2016). Solicitante/s: Natco Pharma Limited . Clasificación: C07D401/14, A61K31/4178.
Un proceso para la preparación de una sal clorhidrato dihidrato de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
proceso que comprende convertir un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la sal clorhidrato dihidrato del compuesto de fórmula (I), en la que se usa ácido clorhídrico en un medio de metanol y agua para formar la sal clorhidrato dihidrato.
PDF original: ES-2564969_T3.pdf
Formulación que comprende un derivado de fenilaminopirimidina como agente activo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: Natco Pharma Limited . Clasificación: A61K9/08, A61K9/107, A61K9/48, A61K9/14, A61K31/444.
Composición farmacéutica para su administración oral que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente efectiva de (3,5-bis trifluorometil)-N- [4-metil-3- (4-piridin-3il-pirimidin-2ilamino) fenil] benzamida (NRC-AN-019) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
(b) una fase lipófila;
(c) al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable; y
(d) un disolvente miscible en agua farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2554927_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de carbonato de lantano dihidrato.
(17/06/2013) Un procedimiento para la preparación de carbonato de lantano estable de la fórmula
La2(CO3)3·xH2O
en la que x ≥ 2,0 ± 0,2
que comprende:
(i) hacer reaccionar cloruro de lantano hidrato acuoso con bicarbonato de amonio acuoso a 20-60 ºC;
(ii) aislar el carbonato de lantano hidrato resultante por filtración;
(iii) lavar el carbonato de lantano hidrato húmedo con agua para eliminar los cloruros;
(iv) secar parcialmente el carbonato de lantano hidrato a 60-65 ºC
(v) suspender el carbonato de lantano hidrato secado parcialmente en un disolvente hidrocarburo;
(vi) calentar a reflujo el medio en condiciones de destilación azeotrópica en…
