Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGluR2.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo,
donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo de halo, alquiloC1-4, mono- o poli-halo alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, monoo poli-haloalquilC1-4oxi, -alquilC1-4-OH, alquilC1-4tio, mono- o poli-haloalquilC1-4tio, ciano, cicloalquiloC3-7 opcionalmente sustituido por trifluorometilo y -SF5; o es**Fórmula**
R2 se selecciona de**Fórmula**
en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno,…
Derivados de tetrahidrofurano tetracíclicos como inhibidores de 5HT2 en el tratamiento de trastornos de SNC.
(01/08/2012) Compuesto según la fórmula (I)
una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricadel mismo, en la que:
n es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3; 4; 5 ó 6;
i, j son números enteros, independientemente entre sí, iguales a cero; 1; 2; 3 ó 4;
r es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3 ó 4;
R1 y R2 cada uno independientemente entre sí, son hidrógeno; alquilo; alquilo sustituido opcionalmente con hidroxilo;
o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un radical de fórmula:
(a-3) o (a-5)
en…
NUEVOS DERIVADOS TETRACICLICOS DE TETRAHIDROFURANO.
(01/02/2009) Un compuesto de Fórmula (Ver fórmula) una sal de adición básica o ácida farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma N-óxido del mismo, donde : n es un número entero igual a cero, 1, 2, 3, 4, 5, ó 6; p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; r es un número entero igual a cero, 1, 2, 3, 4 ó 5; R 1 y R 2 cada uno independientemente es seleccionado del grupo de hidrógeno; C1 - 6alquil; C1 - 6alquilcarbonil; halometilcarbonil; aril; alquilsulfonil y C1 - 6alquil sustituido con hidroxi, C1 - 6alquiloxi, carboxil, C1 - 6alquilcarboniloxi, C1 - 6alquiloxicarbonil o aril; o R 1 y R 2 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo…
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA TRICICLICOS C-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTIDEPRESIVOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61P25/02, A61P25/22, A61P25/18, C07D311/00, A61P25/16, C07D498/04, A61P3/04, A61K31/496, A61K31/5377, C07D261/00, A61K31/424.
Compuesto según la fórmula (I) general (I) las sales de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en el que: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, Ar, Ar-alquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono y di(alquil)aminocarbonilo; R1 y R2 se seleccionan cada uno del grupo de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -OSO2H, -OSO2CH3, alquiloxilo, alquiloxialquiloxilo, alquiloxialquiloxialquiloxilo, tetrahidrofuraniloxilo, alquilcarboniloxilo, alquiloxialquilcarboniloxilo, piridinilcarboniloxilo, alquilcarboniloxialquiloxilo, alquiloxicarboniloxilo, alqueniloxilo, alquenilcarboniloxilo, mono o di(alquil)aminoalquiloxilo, -N-R10R11, alquiltio, Alk y Het, con las condiciones de que al menos uno de R1 y R2 se selecciona del grupo de Alk y Het; y que el radical Het está unido al anillo de fenilo condensado mediante un enlace C-C.
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO ANTIDEPRESIVOS.
(16/04/2007) Un compuesto según la **fórmula**, las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en el que: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono y dialquilaminocarbonilo , estando los grupos fenilo y alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, OSO2H, OSO2CH3, fenilo, fenilalquilo, alquiloxilo, alquiloxialquiloxilo , alquiloxialquiloxialquiloxilo , tetrahidrofuraniloxilo , alquilcarboniloxilo,…
(+) -NORCISAPRIDA UTIL PARA TRASTORNOS MEDIADOS POR 5-HT3 Y 5-HT4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/445, C07D211/58.
La invención se refiere a (+)-norcisapride de fórmula (I) y compuestos de fórmula (V), y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, a un procedimiento para preparar dichos compuesto y su empleo para la fabricación de medicamentos para tratar trastornos gastrointestinales mientras que evitan efectos sobre el sistema nervioso central. La invención también se refiere a procedimientos para tratar trastornos gastrointestinales. En los compuestos de la fórmula V el anillo tiene la configuración absoluta (3S, 4R) y PG es metiloxicarbonilo, etiloxicarbonilo, tert-butiloxicarbonilo o fenilmetilo.
USO DE ANTAGONISTAS 5HT3 PARA PROMOVER EL LAVADO INTESTINAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2004). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/505, A61K9/00.
La presente invención se refiere al empleo de antagonistas de 5HT{sub,3} para facilitar un lavado intestinal, especialmente en combinación con un agente osmótico.
