15 inventos, patentes y modelos de MACCOSS, MALCOLM
Derivados de iminotetrahidropirimidinona como inhibidores de plasmepsina V.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (IIA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
el anillo X representa un anillo de benceno o piridina;
W representa N o C-R13;
Y representa N o C-R14;
R1 representa hidrógeno; o R1 representa alquilo(C1-6), opcionalmente sustituido por hidroxi;
R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o halógeno.
R13 representa hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, pirrolidinilo, morfolinilo, hidroximetilo, hidroxiisopropilo,
metoxi, amino, metilamino, dimetilamino o bencilamino;
R14 representa hidrógeno, ciano o alquilo(C1-4); y
R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), difluorometilo, trifluorometilo,…
Derivados de nucleósidos como inhibidores de la ARN polimerasa viral dependiente de ARN.
(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula**
Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10;
R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno;
hidroxi,
halógeno;
alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor,
alcoxi…
USO MEDICO DE UNA TETRAHIDROTRIAZOLO(4,3-A)PIRAZINA.
(08/09/2010) El compuesto:
ANTAGONISTAS IONICOS DIPOLARES DE RECEPTOR DE TAQUICININA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07C217/52, A61K31/445, A61P1/04, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/135, A61P27/16, A61K31/195, C07D207/16, A61P11/06, A61K31/5375, A61P25/00, A61K31/41, C07C271/24, A61K31/27, A61K31/397, A61P29/00, A61P25/04, A61P25/28, A61P27/02, A61K31/216, A61K31/192, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/075, C07D257/04, A61P13/10, A61P11/02, C07D205/04, C07D241/04, C07D211/62, C07C229/36, A61P25/26, C07D211/34, C07D211/60, C07D265/30, C07C229/48, C07C69/708, C07C51/09, C07C229/46, C07C229/22, C07C43/196, C07C62/34, C07C271/26.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6-OH, y alquil C1-6Oalquilo C1-6; W se selecciona del grupo constituido por: -O, -NH-, y -N(alquil C1-66)-; X se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, y alquilo C1-6, y alquil C1-6-OH; Y se selecciona del grupo constituido por: un enlace sencillo, y alquilo C1-6 no sustituido o sustituido con uno o más de los sustituyentes seleccionados de: (a) hidroxi, (b) oxo, (c) alcoxi C1-6.
DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS COMO INHIBIDORES DE LA ARN POLIMERASA VIRICA DEPENDIENTE DE ARN.
(01/08/2007) Un compuesto de fórmula estructural I: o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; en la que R1 es alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4, en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido con hidroxi, amino, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, o uno a tres átomos de flúor; R2 es hidrógeno, flúor, hidroxi, mercapto, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un sistema anular monocíclico saturado de 3 a 6 miembros, que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado de O, S y N-alquilo(C0-4); R3 y R4 se seleccionan cada uno de forma independiente del…
MODULARES N-CICLOPENTILICOS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA QUIMIOQUINA.
(01/06/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: X se selecciona entre: -(alquil(C0 - 6))-Y-(alquilo(C0 - 6))-, -(alquil(C0 - 6))-cicloalquil(C3 - 8)-(alquilo(C0 - 6))-, alquenilo (C2 - 10) y alquinilo(C2 - 10), estando el alquilo sustituido o no sustituido por 1-7 sustituyentes, siendo los sustituyentes independientemente seleccionados entre: (a) halo, (b) hidroxilo, (c) -O-alquilo(C1 - 3) y (d) trifluorometilo, y siendo Y seleccionado entre: un enlace simple, -O-, -SO2-, -NR 10 -, -NR 10 -SO2, -SO2-NR 10 -, -S- y -SO-, y siendo R 10 independientemente seleccionado entre: hidrógeno, alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 -…
BETA-AMINO TETRAHIDROIMIDAZO(1,2-A)PIRAZINAS Y TETRAHIDROTRIAZOLO (4,3-A)PIRAZINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DIABETES.
(16/10/2006) Un compuesto de la fórmula I: I en la que: Ar es fenilo el cual está insustituido o sustituido con 1-5 de R3, en los que R3 se selecciona independientemente del grupo que consta de: halógeno, alquilo(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, Oalquil(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, y CN; X se selecciona del grupo que consta de: N, y CR2; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de: hidrógeno, CN, alquilo(C1-10), el cual es lineal o ramificado y el cual está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos o fenilo, el cual está insustituido o sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, R4, OR4, NHSO2R4, SO2R4, CO2H, y…
ACIDOS BIARILALCANOICOS COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.
(01/08/2006) Uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de infecciones causadas por protozoos, de un compuesto de fórmula I o de una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en la que n es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; p es 1, 2 ó 3; R es halógeno; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es alquilo C2-12; cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6- alquilo C1-3 en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados entre Ra y alquilo C1-3; arilo-alquilo C1-3 en el que dicho arilo está sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre Rb; heteroarilo-alquilo C1-3 en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre Rb; R3 es O o CH3; Ra es halógeno, N3, CN, NO2, o P(O)(ORc)2;…
NUEVAS AZETIDINONAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/395, C07D205/08.
ACETIDINONAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA GENERAL (I) QUE HAN SIDO DESCUBIERTAS POR SER POTENTES INHIBIDORES DE ELASTASA Y POR CONSIGUIENTE UTILES COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS, DONDE R4 ES (A), (B) DONDE RX ES CARBOXI, C1-6 ALQUILO, BENCILOXICARBONILALQUILO C1-C3, O T-BUTONXICARBONILALQUILO C1-C3, DONDE Q ES UN ENLACE COVALENTE O Y ES UN ENALCE COVALENTE.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/40, A61K31/47, C07D207/16, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D241/04, C07D207/48, C07D211/96, C07D217/26, C07D211/34.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.
PROFARMACOS DE ANTAGONISTAS RECEPTORES DE TAQUIQUININA DE MORFOLINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/535, C07D413/06, C07F9/6558, C07D265/32.
HETEROCICLOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I) SON ANTAGONISTAS RECEPTORES DE TAQUIQUININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, DOLOR O MIGRAÑA, ASMA Y EMESIS.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUIQUININAS CON MORFOLINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D413/14, C07D413/06, C07D413/04, C07D279/12, C07D265/32.
SE PRESENTA HETEROCICLOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I) O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE: R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: HIDROGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUENILO C{SUB, 2-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUINILO C{SUB, 2-6}; FENILO, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: -O-, -S-, -SO{SUB, 2}; Y SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: UN ENLACE SIMPLE, -O-, -S-, -CO-, -CH{SUB, 2}, CHR{SUB, 5}-, Y -CR{SUP, 15}R{SUP, 16}; Z = ALQUILO C{SUB, 1-6}; LOS HETEROCICLOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, EL DOLOR Y LA MIGRAÑA, EL ASMA Y LA EMESIS, Y BLOQUEADORES DEL CANAL DEL CALCIO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TALES COMO LA ANGINA, LA HIPERTENSION O LA ISQUEMIA.
MORFOLINA Y TIOMORFOLINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUIQUININAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/535, C07D413/06, C07D279/12, C07D265/30, C07D265/32.
HETEROCICLOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL: QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUIQUININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, DOLORES O JAQUECAS Y EL ASMA Y SON BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARDIOVASCULARES TALES COMO LA ANGINA, LA HIPERTENSION Y LA ISQUEMIA.
AZACICLOS ESPIRO-SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS TAQUIQUININAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/445, C07D491/10, C07D221/20, C07D495/20.
SE PRESENTAN UNOS AZACICLOS ESPIRO-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES TAQUICININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, DOLOR O MIGRAÑAS, EMESIS O ASMA. EN CONCRETO SE MUESTRA QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON ANTAGONISTAS DE LA NEUROCININA.
PEPTIDIL-DERIVADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE LA INTERLEUCINA-1 BETA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Clasificación: A61K38/00, C07K5/02.
NUEVOS DERIVADOS DE PEPTIDILO DE LA FORMULA (I) QUE SE HA DESCUBIERTO SON POTENTES INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE LA INTERLEUQUINA-1(BETA) (ICE). LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS O DE BASE INMUNE DEL PULMON Y DE LAS VIAS RESPIRATORIAS; DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y DE LAS MEMBRANAS QUE LO RODEAN; LOS OJOS Y LOS OIDOS; LAS ARTICULACIONES, LOS HUESOS Y LOS TEJIDOS CONECTIVOS; DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR INCLUIDO EL PERICARDIO; DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL Y DEL UROGENITAL; DE LA PIEL Y DE LAS MEMBRANAS MUCOSAS. LOS COMPUESTO DE LA FORMULA (I) TAMBIEN SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES DE INFECCIONES (EJ. CONMOCION GRAM NEGATIVA) Y DE TUMORES EN QUE LA IL-1(BETA) FUNCIONA COMO HORMONA DE CRECIMIENTO AUTOCRINA O COMO MEDIADORA DE LA CAQUEXIA.
