Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos.
(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro;
R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3;
R3 es -H o -C(≥O)-R7;
y si R6 es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es:
-H
-halógeno,
-CH3,
-CF3,
-OCH3,
-C(CH3)2,
-ciclopropilo,
-ciano,
-C(CH3)3,
-C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3),
-C(CH3)2CN,
-C(CH3)2COR (en el que R es -CH3),
-C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2),
-C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3),
-SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o
-SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo o -N(CH3)2);
y si R6 no es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3…
Cis-Imidazolinas quirales.
(07/11/2012) Un compuesto de la fórmula
en la que X, Y y Z son carbono o nitrógeno,
con la condición de que por lo menos uno de X, Y y Z sea nitrógeno;
V1 y V2 se eligen entre el grupo formado por halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo y nitro;
R1 y R2 son -H o -CH3,
con la condición de que R1 y R2 no sean ambos -H;
R3 es -H o -C(≥O)-R6;
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2;
R5 se elige entre el grupo formado por:
i) -H
ii) -halógeno,
iii) -CH3,
iv) -CF3,
v) -OCH3 o -COCH2CH3,
vi) -C(CH3)2,
vii) -ciano,
viii) -C(CH3)3,
ix) -C(CH3)2-OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3),
x) -C(CH3)2CH-OR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH2OH o -CH2CH2OCH3),
xi) -C(CH3)2CN,
xii) -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3),
xiii) -C(CH3)2COOR…
NUEVOS DERIVADOS DE 2,6-DIAMINOPIRIDINA-3-ONA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/12/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/73, A61K31/444.
El compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R3 representa hidrógeno; bencilo; (C1-C6)alquilo; -S(O)2-(C1-C6)alquilo; -C(O)-(C1-C6)alquilo; -C(O)2-(C1-C6)alquilo o -C(O)NH-(C1-C6)alquilo; R4 representa hidrógeno; y R18, R19, R20 y R21 independientemente de cada uno se eligen entre: (C1-C6)alquilo; -O-(C1-C6)alquilo; y halógeno.
NUEVOS DIAMINOTIAZOLES SUSTITUIDOS CON PIEIDINA.
(27/10/2009) Un compuesto de la fórmula (I): ** ver fórmula** donde n es = o 1; R1 y R2 están individual e independientemente elegidos del grupo formado por H, alquilo inferior, CO2R5, SO2R6 y COR6; o bien R1 y R2 pueden formar un anillo de 5-7 átomos en total, que lleva átomos de carbono opcionalmente sustituidos por uno o dos heteroátomos, y dichos átomos del anillo pueden estar sustituidos con OR6; R3 está elegido del grupo formado por H, alquilo inferior, O-alquilo inferior, halógeno, OH, CN, NO2 y COOH; R4 está elegido del grupo formado por H, alquilo inferior, cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, NO2, Salquilo inferior, CF3, NR5R6, CONR7R8, CO2R6, OH y CN; o bien R3 y R4 - junto con los dos átomos de carbono y el enlace entre ellos en el anillo bencénico al que R3 y R4 van unidos - pueden formar…
DIAMINOTIAZOLES Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.
(01/07/2006) Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9, NHSO2R14, CN, S-alquilo inferior, OCF3, y OCHF2, o alternativamente, R3 y R4 en conjunto con los dos carbonos…
DIAMINOTAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CDK4.
(01/05/2006) Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir and por y)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al que R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo que tenga 5-7 átomos, dicho anillo de 5-7 átomos incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos y está opcionalmente…
BISINDOLILMALEIMIDAS PARA LA INHIBICION DE PROLIFERACION CELULAR.
(01/04/2006) El invento se refiere a pirroles sustituidos que tienen la fórmula (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos precedentes, en donde: R se elige del grupo constituido por -CHR3 OCOR4 , -CHR3 OCO2R4 , -CHR3 OCONHR4 y -COR4 ; R3 se elige del grupo constituido por H o metilo; R4 se elige del grupo constituido por alquilo inferior, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -CO2R5 , -NR6 R7 y polietilenglicol. arilo que opcionalmente puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por alcoxilo, y alquilo inferior que puede de por sí estar sustituido por amino sustituido; R5 se elige del grupo constituido por H, Na, o alquilo…
PIRROLES SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/404, C07D403/14, A61K31/4015.
Un compuesto de **fórmula** y las sales farmacéuticamente activas de dichos compuestos, en donde R está seleccionado del grupo que consiste en -CH2OPO3R1R2, -CH2OH-, -CH2OCOR3, -CH2OCO2R3, -CH2OCONHR3, y -CONHR3; R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en H, Na y NH4 y son los mismos a no ser que cualquiera de R1 ó R2 sea H en cuyo caso el otro puede ser diferente, o alternativamente, R1 y R2 conjuntamente representan calcio. R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo el cual opcionalmente puede estar substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en -CO2R4, -NR5R6, polietilenglicol, opcionalmente substituido con carboxilo, polietilenglicol y amino substituido.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/01/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D333/24, A61K31/07, C07C403/20.
LOS NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO NONATETRAENOICO DE LA FORMULA EN LA QUE EL ENLACE DE PUNTOS ES OPCIONAL Y R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, SE ENLAZAN SELECTIVAMENTE A LOS RECEPTORES X DEL ACIDO RETINOICO (RXR) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD CONTRA EL ACNE Y POTENCIAN LA ACTIVIDAD DE LOS RETINOIDES QUE TIENEN LA ACTIVIDAD DE LOS RAR{AL}.
LIGANDOS DEL RECEPTOR X DEL ACIDO RETINOICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/19, C07C57/50, C07C57/62.
COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R 1 -R 7 , R SUP,10} Y EL ENLACE PUNTEADO, TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SE UNEN A SELECTIVAMENTE A LOS RECEPTORES RXR RETINOIDES, Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA INDICACIONES DERMATOLOGICAS Y ONCOLOGICAS.