Antagonistas de CCR2 de sales cuaternarias.
(09/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
y formas farmacéuticamente aceptables de la misma en el que A es carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo;
X es un enlace o -CH≥CH-;
R1 se selecciona de
. arilo opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; o
. cicloalquilo C5-C15 opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno;
n es 0, 1, 2, 3 ó 4;
Y es un enlace o -CH2-;
X2 es -(CH2)m- en donde m es 1 ó 2;
…
Derivados de pirazolina y su uso como moduladores selectivos de receptores de andrógenos.
(24/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I) en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable,
en donde
R1 es alquilo C1-C3;
R2 es halógeno;
R3 es ciano;
R4 se selecciona de amino, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C3, halógeno-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, halógeno-alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6-alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3- C6; o R4 se selecciona de un grupo (≥O), (≥S) o (≥N(R8));
R5 se selecciona de hidrógeno, amino, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C3, halógeno-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, halógeno-alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C6; o R5 se selecciona de un grupo (≥O), (≥S) o (≥N(R'8));
R6 se selecciona de hidrógeno, amino,…
Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de CDK4/6.
(08/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es C3-7 alquilo;
C4-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo y OH; fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo, C(CH3)2CN, y OH; piperidinilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; o biciclo[2.2.1]heptanilo;
A es CH o N;
R11 es hidrógeno o C1-4 alquilo;
L es un enlace, C(O), o S(O)2;
R2Y es**Fórmula**
V es NH o CH2;
X es O o CH2;
W es O o NH;
m y n son cada uno…
Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de CDK.
(30/07/2014) El compuesto que es la dimetilamida del ácido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidina-6- carboxílico que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
o una sal de esta farmacéuticamente aceptable.
Derivados de imidazol y su uso como moduladores de quinasas dependientes de ciclina.
(26/03/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, tautómero, solvato o N-óxido del mismo;
donde:
Q es CH o N;
X es N, N+-O- o CR3;
10 Y es N, N+-O- o CR3a;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; hidroxilo; alquilo C1-8; alcoxilo C1-8;
alquenilo C2-8; alquinilo C2-8; cicloalquilo C3-8; cicloalquenilo C2-8; arilo; heterociclilo; heteroarilo; OR5; C≥OR5;
C(≥O)OR5; OC≥OR5; S(O)nR5; NR7R8; N(R7)C(≥O)R8; C(≥O)NR7R8; SO2NR9R10; donde cada uno de los restos alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R11; y el cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C2-6, arilo, heterociclilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R12;
n es…
Derivados de piridazina como inhibidores de SMO.
(05/11/2013) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde
R1 es: **Fórmula**
o
cada uno de los cuales puede estar sustituido o no sustituido por uno o más de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, NH2, CN, OCF3, OH, C(O)NR6R8, C(O)R6, NR6R8, NHC(O)R6, SO2R6, o SO2NR6R8;
R2 y R3 son independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-OH, o R2 y R3 forman un grupo cicloalquilo fusionado de 3 a 14 átomos de carbono;
L es un enlace,…
Moduladores de cannabinoides de tetrahidro-indazol.
(04/04/2012) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula I:
en la que las líneas discontinuas entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3. 7a en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas discontinuas entre las posiciones 3-3a y las posiciones 7. 1 en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente;
X1 está ausente, o es alquileno inferior; X2 está ausente, o es alquileno inferior;
en la que sólo uno de X1R1 yX2R2 está presente;
X3 está ausente, o es alquileno inferior, alquilideno inferior o -NH-;
X5 está ausente, o es alquileno inferior;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido en una o más…