8 inventos, patentes y modelos de KOLACZKOWSKI, LAWRENCE
Forma cristalina 1 de 2-((R)-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-bencimidazol-4-carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/12/2016). Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4184, C07D403/04.
Forma Cristalina 1 de 2-((R)-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-bencimidazol-4-carboxamida que, cuando se mide a -100°C ± 2°C en el sistema cristalino tetragonal y grupo espacial P43212 con radiación a 0,7107 Å, se caracteriza por unos valores de parámetros reticulares a, b y c respectivos de 8,218 Å ± 0,002 Å, 8,218 Å ± 0,002 Å y 36,06 Å ± 0,01 Å y valores α, β y γ de 90°.
PDF original: ES-2620299_T3.pdf
Preparación de derivados carbamato sustituidos con quinolina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Clasificación: C07H17/08, C07D401/12, C07C69/96, C07D215/14, C07D215/18, C07C68/06, C07C33/03.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
en el que
X es -NR3;
R1 es quinolina opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes elegidos entre:
(i) alquilo,
(ii) alcoxi,
(iii) arilo,
(iv) nitro, y
(v) halo;
R2 es C1-C10-alquilo; y
R3 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; o R2 y R3 juntos forman un anillo aromático o no aromático; que comprende los pasos de:
(a) preparar un compuesto de fórmula R1-CH≥ CHCH2OR4, en el que R4 is hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo;
(b) desproteger opcionalmente el compuesto obtenido en el paso (a); y
(c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OH con un reactivo de acilación.
(Cancelada).
PDF original: ES-2605791_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados carbonato.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Clasificación: C07H17/08, C07D401/12, C07C69/96, C07C271/12, C07D215/14, C07C269/06, C07D215/18, C07C68/06.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
en donde R1 es hidrógeno;
R2 es terc-butilo; y
X es -O-;
que comprende las etapas de:
(a) preparar un intermedio:
(i) R'-C≡CCH2OR4, en donde R4 es hidrógeno;
(b) reducir el intermedio obtenido en la etapa (a); en donde el intermedio R1-C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con gas hidrógeno y un catalizador metálico seleccionado entre catalizadores de paladio y platino, o R'- C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con sodio y bis(2-metoxietoxi)aluminio en tolueno; y
(c) acoplar el compuesto obtenido de la etapa (b) con dicarbonato de di-terc-butilo.
PDF original: ES-2565954_T3.pdf
Preparación de derivados de carbonato y de carbamato substituidos con quinolina.
(18/04/2012) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
donde
R1 es quinolilo eventualmente substituido con uno o más de:
(i) alquilo,
(ii) alcoxi,
(iii) arilo,
(iv) nitro y
(v) halo;
R2 es alquilo C1-C10;
X es -O- o -NR3; y
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o arilo; o R2 y R3, tomados conjuntamente, forman un anillo aromático o noaromático, que comprende las etapas de:
(a) preparación de un intermediario seleccionado entre:
(i) R1-CºCCH2OR4, donde R4 es hidrógeno o un grupo hidroxi-protector;
(ii) R1-CºC-CH2-OC(O)-X-R2;
(b) reducción o desprotección de un intermediario obtenido en la etapa (a); y
(c) copulación eventual del compuesto obtenido en la etapa (b) con un reactivo acilante.
SINTESIS DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Clasificación: C07D473/18, C07D473/00, C07D473/32.
Un compuesto de fórmula: en la que R6 y R7 son alquilo inferior o bencilo o R6 y R7 tomados juntos son CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, o CH2CH2CH2CH2-, R8 es alquilo C1-C21 saturado o monoinsaturado, opcionalmente sustituido, R25 es hidrógeno o C(O)NR27R28 en el que R27 y R28 tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo o un grupo piperidinilo y R26 es alquilo inferior, fenilo o bencilo, en el que alquilo inferior representa radicales alquilo de cadena lineal o ramificada que contienen de 1 a 7 átomos de carbono.
SINTESIS DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDO ACICLICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2003). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Clasificación: C07D73/00.
Procedimientos y nuevos intermedios para la preparación de derivados de nucleósido acíclico de fórmula (I) en la que uno de R{sub,1} y R{sub,2} es un grupo acilo aminoácido y el otro de R{sub,1} y R{sub,2} es un C(O)C{sub,3-21} saturado o monosaturado, alquilo opcionalmente sustituido y R{sub,3} es OH o H o un sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
COMPUESTOS INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/415, C07D207/26, C07D207/40, C07D263/22, C07D241/08, C07D233/32, C07D239/22, C07D239/10.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), COMO INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE VIH. SE DESCRIBEN ASIMISMO METODOS Y COMPOSICIONES PARA INHIBIR LA INFECCION POR VIH.
DERIVADOS Y SUSTANCIAS ANALOGAS DE LA MONOETILGLICINAXILIDIDA Y SU PRODUCCION Y USO.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(16/01/1995). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: G01N33/533, C07D493/10, C07K15/06.
SE REVELA UN SUSTITUTO DE LA MONOETILGLICINAXILIDIDA O SUSTANCIA ANALOGA. LA XILIDIDA O LA SUSTANCIA ANALOGA TIENE LA ESTRUCTURA DE LA FIGURA 1 DE LOS DIBUJOS ADJUNTOS DONDE M ES CH SUB 2 NHCH SUB 2 CH SUB 3, CH SUB 2 CH SUB 2 CH SUB 2 CH SUB 3 O CH SUB 2 OCH SUB 2 CH SUB 3, UNA DE LAS "Y" ES H Y LA OTRA ES UNA PROTEINA O FLUOROSCEINA A PARTES IGUALES, QUIMICAMENTE UNIDAS A LA GLICINEXILIDIDA O LA SUSTANCIA ANALOGA IGUALMENTE A PARTES IGUALES. TAMBIEN SE REVELA UN METODO PARA LLEVAR A CABO INMUNOENSAYOS PARA MEGX, QUE TIENE LA ESTRUCTURA DE LA FIGURA 3 DE LOS DIBUJOS ADJUNTOS. EL METODO PARA LLEVAR A CABO LOS INMUNOENSAYOS IMPLICA EL USO DE LOS COMPUESTOS ANTERIORES COMO MARCADORES RADIOACTIVOS E INMUNOGENOS.
