10 inventos, patentes y modelos de KERTESZ, DENIS JOHN
Derivados de 2-(piperidin-4-il)-4-fenoxi-o fenilamino-pirimidina como inhibidores no nucleósidos de transcriptasa inversa.
(05/08/2015) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en la que:
R1 es CO2-tert-Bu, CO2Et, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3, fenilo o heteroarilo, donde dicho grupo heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, N-óxido de piridina, pirimidinilo, tiofenilo, pirrolilo, tiazolinilo, imidazolinilo o quinolilo y dicho fenilo o dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por restos elegidos con independencia entre el grupo formado por:
(a) alquilo C1-6,
(b) alcoxi C1-6,
(c) haloalquilo C1-6,
(d) haloalcoxi C1-6,
(e) carboxilo,
(f) CONR7aR7b,
(g) (alcoxi C1-6)-carbonilo,
(h) ciano,
(i) SO2-alquilo C1-6,
(j) SO2NR8aR8b,
(k) halógeno,
(l) nitro,
(m) ciano-alquilo C1-3;
(n)…
DERIVADOS DE PIRIDAZINONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA TIROIDEA.
(28/12/2010) Compuestos de la fórmula (I): R 3 O R 2 en los que: A es O, CH2, S, SO o SO2; N N A X R 1 5 X y Y se seleccionan cada uno de forma independiente de entre el grupo que consiste en Br, Cl y -CH3; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -(CH2)nCOOH; -OCH2COOH; 10 -NHC(=O)COOH; -NHCH2COOH; Z N N O NH O Y (I) (CH 2 ) p N N N N , y ; Z es H, o -C≡N; R 2 es alquilo inferior; 15 R 3 es H o alquilo inferior; n es 1, 2 o 3; p es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde "alquilo inferior" es un grupo hidrocarbilo rami- 20 ficado o sin ramificar, cíclico o acíclico, saturado o in- saturado en donde el grupo de alquilo inferior cíclico es C5, C6 o C7 y en donde el grupo de alquilo inferior acíclico es C1, C2, C3, C4, C5 o C6
PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(16/03/2008) Un compuesto de fórmula (I): en la cual R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, acilo, heteroalquilo, -CONR3R4 (donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, -COOR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo) o -SO2R6 donde R6 es alquilo C1-6; alk1 es una cadena de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono; X es -NHCO- o _CONH-; Y es -SCH2-, -OCH2- o -NHCH2-; Ar1 es piridilo o pirimidinilo; Ar2 es fenilo o 3, 4-dimetoxifenilo; alk2 es un grupo de alquileno con 1 a 3 átomos de carbono; Ar3 es arilo; o una sal respectiva farmacéuticamente aceptable; en donde, a menos que se indique de otro modo "arilo" significa un radical hidrocarbúrico aromático monocíclico o bicíclico monovalente con 6 a 10 átomos de anillo, y el anillo de arilo puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre…
DERIVADOS DE PIPERAZINA PARA USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3 EN TRATAMIENTO DE ASMA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P1/04, A61K31/495, A61P43/00, A61P27/16, A61P11/06, A61P37/08, A61K31/496, C07D333/24, C07D295/12, C07D333/22, C07D295/02, C07D307/22, C07D295/135, C07D295/084.
Un compuesto de Fórmula (I): caracterizado porque R1 es alquileno (C1-C2); R2 es fenilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, acilo, arilo o arilo-alquilo de C1-6. el anillo A es un fenilo opcionalmente sustituido; L es -C(=O)-, -C(=S)-, -SO2-, -C(=O)N(Ra)-, -C(=S)N(Ra)-, -SO2N(Ra)-, -C(=O)=-, -C(=S)O-, -S(=O)2O-; en donde Ra es hidrógeno, alquilo de C1-6, acilo, arilo, arilo-alquilo de C1-6, alcoxicarbonilo o benciloxicarbonilo; X está ausente, o es -(CR''R")O-, -(CR''R")S-, -(CR''R")NRb- o alquileno de C1-6, en donde R'' y R" son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-6, y Rb es hidrógeno o alquilo de C1-6; R4 es arilo o heteroarilo.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D409/12, C07D401/12, C07D333/34, C07D307/68, C07D333/38, C07D209/42, C07D215/48, C07D295/12, C07D211/18, C07D213/81, C07D211/16, C07D207/09, C07D317/68, C07D207/20, C07D215/54, C07D333/68, C07D307/84.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA, DE FORMULA (I): QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, A METODOS PARA SU UTILIZACION Y A METODOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
ANTAGONISTAS III RECEPTORES DE 4-AROIL-PIPERIDIN-CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P11/06, C07D211/32.
Un compuesto seleccionado entre los compuestos de **fórmula** en donde: Ar1 y Ar2 son, independientemente entre sí, arilo o heteroarilo; R y R1 son hidrógeno; R2 es un grupo alquilo ramificado de 3 o 4 átomos de carbono; X es un grupo seleccionado de: (a) -C(O)N(R3)-; (b) -NHC(O)N(R3)-; en donde: R3 y R4 son hidrógeno, alquilo o heteroaralquilo e Y es un enlace o alquileno con 1-3 átomos de carbono; y sus ésteres, carbamatos, isómeros individuales, mezclas de isómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, C07D487/04, A61K31/40, C07D405/12, C07D401/06, C07D409/14, C07D409/06, C07D207/32, C07D207/34.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 10 QUEDA REPRESENTADO POR LAS FORMULAS (A), (B) O (C); R 20 QUEDA R EPRESENTADO POR LAS FORMULAS (U), (V) O (W); Y LOS OTROS SUSTITUYENTES REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON INHIBIDORES DE LA SINTASA DE LA PROSTAGLANDINA G/H Y SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
DERIVADOS DE LA 4-AROILPIPERIDINA ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P11/06, C07D211/32.
Derivados de la 4-aroilpiperidina antagonistas de los receptores CCR-3 que están formados por ciertos derivados de la 4- aloilpiperidina, de fórmula (I), en donde Ar{sup,1} y Ar{sup,2} son, independientemente entre sí, arilo o heteroarilo, y R{sub,1}, R{sub,2}, X e Y se corresponden con lo descrito en las reivindicaciones y en la memoria descriptiva. La invención se refiere también a un procedimiento para la preparación de estos compuestos, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a métodos para su empleo. Estos productos se usan para el tratamiento de enfermedades en mamíferos que responden a la administración de un antagonista del receptor CCR-3, tales como enfermedades respiratorias, por ejemplo el asma.
SALES CUATERNARIAS DE PIPERIDINA ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P11/06, C07D211/26, C07D211/18.
Antagonistas II del receptor CCR-3, estos antagonistas están formados por sales de piperidina cuaternaria, de fórmula (I), en donde los radicales AR , Ar{sup,1}, R, R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, E, F, Q, T, U y X tienen el significado expresado en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones farmaceúticas que contienen a estos compuestos como antagonistas del receptor CCR-3, a métodos para su uso y a métodos para preparar dichos compuestos. Estos productos se usan para el tratamiento de enfermedades respiratorias, tales como el asma.
AMINODERIVADOS CICLICOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D241/04, C07D211/18.
Aminoderivados cíclicos antagonistas del receptor CCR-3, correspondientes a la fórmula (I), en la que T, U, R{sub,1}, R{sub,2}, m, n, R, R{sub,3}, R{sub,4} y Q tienen los significados expresados en la memoria y en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a esos compuestos, a métodos para su uso, y a métodos para la preparación de dichos compuestos. Estos compuestos se usan para el control o prevención de enfermedades inducidas por eosinófilos, particularmente el asma.
