7 inventos, patentes y modelos de KAPLAN, MURRAY ARTHUR
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE D4T.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/70, C07D405/04, C07H19/06.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN NUEVO PROCESO QUE USA EL ENFRIAMIENTO CONTROLADO PARA OBTENER LA FORMA POLIMORFICA I DEL D{SUB,4}T A PARTIR DE UNA MEZCLA QUE CONTIENE UNA O MAS DE LAS FORMAS POLIMORFICAS I, II Y III. EL COMPUESTO D{SUB,4}T HA SIDO APROBADO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
DIHIDRATO CRISTALINO DE UNA SAL DE DIHIDROCLORURO CEFALOSPORINA Y COMPOSICION INYECTABLE DEL MISMO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/1999). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.
SE DESCRIBE UNA NUEVA SAL DE DIHIDRATO HIDROCLORURO CRISTALINO DEL ANTIBIOTICO CEFALOSPORINA CEFEPIMA. EN PARTICULAR SE OFRECE UN DIHIDRATO DE DIHIDROCLORURO CRISTALINO DE TEMPERATURA Y HUMEDAD ESTABLE EN FORMA DE CEFEPIMA CON UNA ESTABILIDAD INTENSIFICADA Y UNA ESTRUCTURA DE DIFRACCION EN POLVO DE RAYOS-X ESPECIFICA CON L(+) ANGINA. LA ADMINISTRACION FISICA DE LA NUEVA SAL CON UN DIHIDRATO DE DIHIDROCLORURO ORGANICO O NORGANICO NO TOXICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
SALES CRISTALINAS ANTIVIRICAS, ALTAMENTE SOLUBLES EN AGUS, ESTABLES, DE 2', 3'- DIDEOXIINOSURO MONOHIDRATO, 2, 3-DIDEOXI-2,3-DIDEHIDROTIMIDINA MONOHIDRATO Y 2,3-DIDEOXI-2-FLUOROINOSINA HEN=MIHIDRATO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/1998). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/70, C07H19/173, C07D405/04, A61K31/52, C07D473/30.
SALES CRISTALINAS MUY SOLUBLES EN AGUA, ESTABLES, DE 2,3-DIDEOXI-2,3 -DIDEHIDROTIMIDINA DE LA FORMULA FIG 2,3 - DIDEOXIINOSINA DE LA FORMULA FIG Y 2,3 -DIDEOXI-2-FLUOROINOSINA DE LA FORMULA FIG EN DONDE X ES UN CATION ORGANICO O INORGANICO. TALES SALES SON UTILES COMO AGENTES ANTIVIRICOS.
SOLUCION NO ACUOSA DE HIDROCLORURO DE DOXORRUBICINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K47/12, A61K47/10, A61K47/22, A61K31/71, A61K47/04.
LA INVENCION SE REFIERE A SOLUCIONES NO ACUOSAS, ESTABLES, CONCENTRADAS DE HIDROCLORURO DE DOXORRUBICINA, QUE CONTIENEN ADEMAS ACIDO CITRICO Y UN ANTIOXIDANTE SELECCIONADO DE FORMALDEHIDO-VISULFITO SODICO, TERC-BUTILHIDROQUINONA Y ALFA-TOCOFEROL (VITAMINA E) EN UN DISOLVENTE QUE CONSISTE EN PROPILENGLICOL, 1,2-DIHIDROXIBUTANO O 1,3-DIHIDROXIPROPANO O MEZCLAS DE ESTOS DISOLVENTES CON AGUA. LAS SOLUCIONES TIENEN UNA VIDA DE ALMACENAMIENTO ACEPTABLE, MAYOR DE 18 MESES A TEMPERATURA AMBIENTE Y PUEDEN SER DILUIDAS CON AGUA U OTROS VEHICULOS PARENTERALES ACUOSOS PARA ADMINISTRACION PARENTERAL.
SOLUCIONES ACUOSAS DE HIDROCLORURO DE DOXORRUBICINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/1993). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K47/12, A61K47/08, A61K31/71.
LA INVENCION SE REFIERE A SOLUCIONES ACUOSAS, ESTABLES Y LISTAS PARA EMPLEO DE HIDROCLURURO DE DOXORRUBICINA QUE CONTIENEN EL HIDROCLORURO DE DOXORRUBICINA, ACIDO CITRICO, UN ANTIOXIDANTE SELECCIONADO DE ALFA-TOCOFEROL (VITAMINA E), FORMALDEHIDO-BISULFITO SODICO O TERC-BUTILHIDROQUINONA Y AGUA. LAS SOLUCIONES TIENEN UNA ACEPTABLE VIDA DE ALMACENAMIENTO DE MAS DE 2 AÑOS A 4 GRADOS C.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE CEFALOSPORINA Y COMPOSICIONES INYECTABLES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/1990). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Clasificación: C07D501/38.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE CEFALOSPORINA Y COMPOSICIONES INYECTABLES. LAS SALES CRISTALINAS DE ADICION DE LOS ACIDOS SULFURICO, DI-NITRICO, MONO-CLORHIDRICO, DI-CLORHPIDRICO Y DI- Y SESQUI-ORTO-FOSFORICO DEL 7- (2-AMINOTIAZOL-4-IL)- (Z)-METOXIIMINOACETAMIDO 3-(1-METIL-1-PIRROLIDINIO)METIL 3-CEFEM-4-CARBOXILATO SON ESTABLES INCLUSO A TEMPERATURAS ELEVADAS. LA SAL CRISTALINA DE ADICION DE ACIDO SULFURICO SE PREPARA FORMANDO UNA MEZCLA DE (A) POR LO MENOS UN EQUIVALENTE MOLAR DE ACIDO SULFURICO CON (B) UNA CANTIDAD DE ZWITTERION SUFICIENTE PARA QUE SU CONCENTRACION EN LA MEZCLA SUPERIOR A 25 MG/ML, HACIENDO CRISTALIZAR, SEPARANDO LOS CRITALES, LAVANDO Y SECANDO. LAS SALESCRITALINAS DE MONOHIDROCLORURO, DIHIDROCLORURO Y ORTOFOSFATO SE PREPARAN DISOLVIENDO EL ZWITTERION EN LA CANTIDAD APROPIADA DE ACIDO, HACIENDO CRISTALIZAR POR ADICION DE ACETONA Y ASILANDO LOS CRITALES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ANTIBIOTICO ACIDO 7-(D-2-AMINO-2-(4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO -3-(Z)-1-PROPENIL -CEF-3-EM-4-CARBOXILICO , SUSTANCIALMENTE LIBRE DE SU ISOMERO (E).
(01/10/1988) UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ANTIBIOTICO ACIDO 7-D-2-AMINO-2-4-HIDROXIFENIL-ACETAMIDO-3 (Z) 1-PROPENIL-CEF-3-3M-4-CARBOXILICO , DE FORMULA (I), SUSTANCIALMENTE LIBRE DE SU ISOMERO (E), QUE CONSISTE EN CONTACTAR UNA COMPOSICION DE DICHO ANTIBIOTICO QUE CONTENGA ENTRE 2% Y 65% DEL ISOMERO (E) CON UN REACTIVO FORMADOR DE SAL SODICA EN PRESENCIA DE UNA CETONA, OBTENIENDOSE LOS DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA DE LAS SALES SODICAS DE AMBOS COMPUESTOS. A CONTINUACION, SE SUSPENDEN DICHOS DERIVADOS EN UN DISOLVENTE EN EL QUE ES SOLUBLE EL DERIVADO DEL ISOMERO (E), PERO INSOLUBLE DEL DERIVADO DEL ISOMERO (Z). FINALMENTE SE RECUPERA EL DERIVADO INSOLUBLE SUSTANCIALMENTE LIBRE DEL ISOMERO (E). EL ISOMERO (Z) TIENE MAYOR ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA GRAM QUE EL ISOMERO (E), POR TANTO ES MAS DESEADO…