Derivados de tieno[2,3-c]pirrol-4-ona como inhibidores de ERK.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/06/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D513/04.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 y R3 son metilo o R2 y R3 pueden tomarse juntas para formar ciclopropilo;
R4 es hidrógeno, metilo, cloro, flúor o trifluorometilo; y
R5 es**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738406_T3.pdf
Compuestos de aminopiridiloxipirazol.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/02/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, A61P43/00, C07D401/12, A61K31/4545, A61K31/454.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, isopropilo, difluorometilo, difluoroetilo, o ciclopropilo;
R2 es etilo, terc-butilo, piridin-2-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, tetrahidrofuran-3-ilo, ciclopropilo, o ciclobutilo; y R3 es carbamoilfenilo, piridin-2-ilo, (1-hidroxi-1-metiletil)piridinilo, 1-metil-2-oxo-1H-piridin-4-ilo, 1-metilpirazolilo, pirazin-2- ilo, 2-metoxipirimidin-4-ilo, 1-metil-2-oxo-1H-pirimidin-4-ilo, piridazin-3-ilo, 6-cloropiridazin-3-ilo, 6-metilpiridazin-3- ilo, o 6-metoxipiridazin-3-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700376_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/02/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D495/04, C07B59/00.
Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno, 2-metoxietilo, 2-(ciclopropoxi)etilo, 2-hidroxietilo, 2-(2,2-difluoroetoxi)etilo, 2- (trideuteriometoxi)etilo, 2-(trifluorometoxi)etilo, 2-metoxipropilo, (2R)-2-metoxipropilo, o (2S)-2-metoxipropilo;
R2 y R3 son de modo independiente hidrógeno, metilo, o etilo o R2 y R3 se pueden tomar juntos para formar ciclopropilo o ciclopentilo;
R4 es hidrógeno, metilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, difluorometilo, 2-fluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2- trifluoroetilo, o 2-metoxietilo; y
R5 es hidrógeno, metilo, o ciclopropilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700200_T3.pdf
Compuestos útiles para inhibir Chk1.
(08/04/2015) Un compuesto que es (R)-[5-(2-metoxi-6-metil-piridin-3-il)-2H-pirazol-3-il]-[6-(piperidin-3-iloxi)-pirazin-2-il]-amina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
Inhibidores de la P70 S6 quinasa.
(28/05/2014) Un compuesto de fórmula:
en la que:
Y es CR6;
Z1 y Z2 son independientemente CR3 o N, con la condición de que Z1 y Z2 no sean ambos N;
R1 es H o CH3;
R2 es fenilo sustituido con un primer sustituyente seleccionado entre halo y trifluorometilo, y además opcionalmente sustituido con un segundo sustituyente en el que dicho segundo sustituyente es halo;
R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o alquinilo C2-C6, en el que alquinilo C2-C6 está opcionalmente sustituido con hidroxi;
R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4;
R6 es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Inhibidores de cinasa AKT y P70 S6.
(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
en la que:
X es F, Cl, CF3, CN o H;
Y es F, H o Cl;
R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-C4 o CH2CH2OH; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al queestán unidos forman un anillo de pirrolidina opcionalmente sustituido con hidroximetilo en la posición 2 o hidroxien la posición 3, o un anillo de azetidina sustituido con hidroxi en la posición 3;
R3 es H u OH;
R6 es H; o R6 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que R2 está unido, forman un anillo de piperidina;
R7 y R8 son independientemente H o CH3; o R7 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que R1…
DERIVADOS DE ETERES AROMATICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.
(17/05/2010) Un compuesto de fórmula I,
INHIBIDORES DE AKT (PROTEINA QUINASA B).
(14/04/2010) Un compuesto que es 4-[5-(2-Amino-etansulfonil)-isoquinolin-7-il]-fenol o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o un hidrato del compuesto o de su sal
AMIDAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/4402, C07D401/12, A61P7/02, A61K31/444, A61K31/497, C07D403/04, C07D213/81, A61K31/501, C07D237/24.
Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L es carbonilo o metileno y Q (mostrando L en su punto de unión) es un resto de fórmula QA, en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en el que R3 es hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, metoxilo, hidroxilo o carboxilo.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido en el cual (a) uno de A3, A4, A5 y A6 es N, y cada uno de los otros es CR3, CR4, CR5 o CR6, respectivamente; o…
AGENTES Y PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/12/2004) Un compuesto de **Fórmula** en la que: A y B son independientemente O o S; X e Y son ambos hidrógeno o, tomados conjuntamente, forman un enlace; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 y R5 son opcionalmente hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, ariloxi, benciloxi, alquiltio C1-C6 y ariltio; R6 y R6 son opcionalmente hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C4; R7 y R7 son opcionalmente sustituyentes seleccionados independientemente entre (alcoxi C1-C6)carbonilo o -(CH2)m- Z; Z es halo, hidroxi, (alquil C1-C6)3SiO-, (difenil)(alquil C1-C6)SiO, carboxi, (alcoxi C1- C4)carbonilo o NR8R9; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo…
