Derivados de benzimidazol como inhibidores del bromodominio.
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea metilo;
R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o -CHR5(CH2)aR6;
R4 está unido en la posición 5 o 6 del benzimidazol y representa**Fórmula**
R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o -(CH2)dOR9;
R6 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, hidroxilo, -NR11R12, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
Derivados de 7-(3,5-dimetil-4-isoxazolil)-8-(metiloxi)-1H-imidazo[4,5-c]quinolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/05/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D471/04, A61P31/12, A61P3/06, A61P29/00, A61P9/10, A61K31/4745.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R2 se selecciona de entre
• alquilo C1-6; y
• alquilo C2-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4 o un grupo NRaRb en la que Ra y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4, o Ra y Rb se combinan junto con el N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo; o
R1 y R2 se combinan junto con el N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o CH2OH;
R4 se selecciona de entre
• un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, CF3, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-4;
• un grupo heteroaromático opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, CF3, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-4;
• un grupo tetrahidropiranilo;
• un grupo tetrahidrofuranilo;
• un grupo cicloalquilo C3-7; y
• un grupo CH2OMe.
PDF original: ES-2637595_T3.pdf
4-(8-metoxi-1-((1-metoxipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-C]quinolin-7-il)-3,5-dimetilisoxazol y su uso como inhibidor de bromodominios.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/10/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61P29/00, A61K31/4745.
Un compuesto de fórmula (I) que es 4-(8-metoxi-1-(1-metoxipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1Himidazo[ 4,5-c]quinolin-7-il)-3,5-dimetilisoxazol (I) **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2609857_T3.pdf
Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivados de dihidroquinolina como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/06/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4709, C07D401/10.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
P es pirazolilo o triazolilo;
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es H o alquilo C1-4;
R6 es alquilo C1-4;
o R5 y R6, junto con el O al que R6 está unido, forman un anillo oxetanilo, tetrahidrofuranoílo o tetrahidropiranilo;
m es 1 o 2.
PDF original: ES-2589801_T3.pdf
Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas.
(10/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6…