PROFARMACOS DE AGENTES ANTICANCERIGENOS QUE EMPLEAN ACIDOS AROMATICOS SUSTITUIDOS.
(08/01/2010) Un compuesto de la Fórmula (I) que comprende la estructura: ** ver fórmula** en la que B está seleccionada del grupo constituido por OH, grupos salientes, residuos de porciones que contienen aminas y residuos de porciones que contienen hidroxilo; Y1 está seleccionada del grupo constituido por O, S y NR5; M está seleccionada del grupo constituido por NR 3, O y S; Ar es una porción que, cuando está incluida en la Fórmula I, forma un hidrocarburo aromático o heteroaromático multisustituido o un grupo heterocíclico multisustituido; (m) es un entero positivo; R1-3 y R5 están seleccionadas independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilos C1-6, alquilos C3-12 ramificados, cicloalquilos C3-8, alquilos C1-6 sustituidos, cicloalquilos C3-8…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE TAXANO AMINOACIDICOS Y CONJUGADOS POLIMERICOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(21/09/2009) Un procedimiento para preparar un taxano sustituido en 2'', que comprende: #a) hacer reaccionar un taxano de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que: R1 está seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo, t-butoxi, isopropiloxi, propiloxi, -C(CH3)=CH-CH3, 2-nafilo, 4-hidroxifenilo, 4-metoxifenilo, 4-fluorofenilo, 2-metil-1-propenilo, ciclopropilo, 3-furanilo, 3-tioetilo y 2propenilo; R2 está seleccionado del grupo constituido por acetilo, -CH3, -CH2CH3 y -CHO; R 3 está seleccionado de entre el grupo constituido por acetilo, H y alquilo C 1-6; R4 está seleccionado de entre H, alquilo C1-6, -C(O)-CH2CH2CH2CH2CH3, -CH2SCH3, -SiEt3, -CH2OP(O)(OCH2 Ph)2, CH3CH2C(O)-, -CH2O(CO)CH2N(CH2CH2)2NCH3, -CH2O(CO)CH2N(CH2CH3)2, -C(O)CH2N(CH3)2, -C(O) CH(CH 3)NHCOOC(CH 3) 3; y R5 está seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo,…
CONJUGADOS DE INTERFERON-ALFA-POLIMERO CON ACTIVIDAD BIOLOGICA POTENCIADA Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ENZON, INC.. Clasificación: A61K47/48, C07K1/107, C07K14/56, A61K38/21, C07K1/113.
Un procedimiento para preparar conjugados de alfa-interferón-polímero, que comprende: a) formar un conjugado de un alfa-interferón estable frente al ácido con un polímero activado, sustancialmente no antigénico, en solución; b) acidificar la solución que contiene el conjugado de (a) hasta un nivel de pH inferior a aproximadamente 3, que es eficaz para escindir selectivamente cualquier enlace que reduzca la bioactividad del interferón conjugado; y a continuación c) ajustar la solución acidificada de (b) hasta un pH fisiológicamente aceptable, en el que la proporción molar de dicho polímero sustancialmente no antigénico con respecto a dicho alfa-interferón varía desde aproximadamente 8:1 hasta aproximadamente 1:8.
PROFARMACOS POLIMERICOS CON BLOQUEO TRIALQUILO FACILITADO DE AGENTES BIOACTIVOS QUE CONTIENEN AMINO.
(01/11/2006) Un compuesto que comprende la fórmula: (Ver fórmula) R, en el que: B es H, OH, OSiR13, un residuo de un fragmento blanco que contiene amina o un residuo de un fragmento que contiene hidroxilo; L1 y L2 son fragmentos de unión bifuncionales; Y2 es O o S; R2 se selecciona del grupo constituido por alquilos C1_6, alquilos C3_12 ramificados, cicloalquilos C3_8, alquilos C1_6 sustituidos, cicloalquilos C3_8 sustituidos, arilos, arilos sustituidos, aralquilos, heteroalquilos C1_6, heteroalquilos C1_6 sustituidos, alcoxi C1_66, fenoxi y heteroalcoxi C1_6; R9, R10 y R13 son independientemente uno de hidrógeno, alquilos C1_6, alquilos C3_12 ramificados, cicloalquilos C3_8, alquilos C1_6 sustituidos, cicloalquilos C3_8 sustituidos, arilos, arilos sustituidos, aralquilos, heteroalquilos C1_6, heteroalquilos C1_6 sustituidos, alcoxi C1_6, fenoxi…
CONJUGADOS DE POLIMEROS RAMIFICADOS NO ANTIGENICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2006). Solicitante/s: ENZON, INC.. Clasificación: A61K39/00, A61K47/48, C08G63/91, C08L89/00.
La invención se refiere a polímeros ramificados, sensiblemente no antigénicos. Los conjugados preparados a partir de estos polímeros y de moléculas biológicamente activas como proteínas y péptidos presentan una vida prolongada en circulación in vivo. Se utilizan relativamente pocas regiones en la materia activa biológicamente como regiones de fijación. La invención se refiere también a procedimientos de formación de polímero, de conjugación de polímeros con fracciones biológicamente activas y a procedimientos de utilización de dichos conjugados.
PROMEDICAMENTOS A BASE DE POLIMERO CON ELEVADO PESO MOLECULAR.
(01/07/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES DE FORMULA (I), DONDE D ES UN RESIDUO DE UNA FRACCION BIOLOGICAMENTE ACTIVA; X ES UN GRUPO CAPTADOR DE ELECTRONES; Y E Y' SON INDEPENDIENTEMENTE O O S; (N) ES CERO O UN ENTERO POSITIVO, PREFERIBLEMENTE ENTRE APROX. 1 Y 12; R 1 Y R 2 SE SELECC IONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILOS C 1-6 , ARILOS, ARILOS SUSTITUIDOS, ARALQUILOS, HETE ROALQUILOS, HETEROALQUILOS SUSTITUIDOS Y ALQUILOS C 1-6 SUSTITUIDOS; R 3 ES UN POLIMERO PRACTICAMENTE NO ANTIGENIC O, ALQUILO O ALQUILO SUSTITUIDO C 1-12 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO C 5-8 , CARBOXIA LQUILO, CARBOALCOXI ALQUILO,…
PREPARACION DE POLIETER CON CONTENIDO EN ACIDO CARBOXILICO Y SUSTANCIAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS DERIVADAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2004). Solicitante/s: ENZON, INC.. Clasificación: A61K47/48, C08G65/32.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA PREPARAR ACIDOS CARBOXILICOS DE OXIDO DE POLIALQUILENO DE ELEVADA PUREZA. LOS METODOS INCLUYEN HACER REACCIONAR UN OXIDO DE POLIALQUILENO TAL COMO UN POLIETILENGLICOL CON UN HALOACETATO DE T TILO EN PRESENCIA DE UNA BASE, SEGUIDO DE TRATAMIENTO CON UN ACIDO TAL COMO ACIDO TRIFLUOROACETICO. LOS ACIDOS CARBOXILICOS DEL POLIMERO RESULTANTES POSEEN UNA PUREZA SUFICIENTE DE MODO QUE SE EVITAN LAS ETAPAS DE PURIFICACION CARAS Y LARGAS REQUERIDAS PARA LA OBTENCION DE POLIMEROS DE GRADO FARMACEUTICO.
