DERIVADOS DE FTALAZINA UTILES COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA-4.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D237/30, C07D237/34.
Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que B es metileno, etileno, amino, CONH o un enlace; Cy es fenilo o un heterociclo de 5 ó 6 eslabones que contiene de 1 a 3 átomo(s) de nitrógeno, estando ambos restos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyente(s) elegidos entre ceto, nitro, carboxi y halógeno; R es H, fenilo o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por un anillo aromático o hidrogenado que contiene de 5 a 7 eslabones; R1 es alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 polifluorado; R2 es arilo, aril-(alquilo C C1-10) o un grupo cicloalquilo C4-7 que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno y está opcionalmente sustituido por un sustituyente polar elegido entre grupos hidroxi y ceto; y los derivados N-O y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condición de que, cuando R es H, entonces R2 no sea aril-metilo.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL -7-OXO-7H-PIRIDO(1,2 ,3-DE)-1,4-BERNZOXACIN-6-CARBOXILICO.
(16/10/1996) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL)-7-OXO7H-PIRIDO[1 ,2,3-DE]-1,4-BENZOXACIN-6-CARBOXILICO (OFLOXACINO), VERIFICADO EN LOS SIGUIENTES PASOS: PASO 1: REACCION DE 2,3-DIFLUORO-6-NITROFENOL CON CLOROACETONA. PASO 2: PROTECCION DE LA CETONA OBTENIDO POR FORMACION DE UN ACETAL CON ETILENGLICOL. PASO 3: REDUCCION DEL GRUPO NITRO CON ACIDO FORMICO A AMINO E HIDROLISIS DEL ACETAL, CON FORMACION DE UNA IMINA CICLICA. PASO 4: REDUCCION DE DICHA IMINA CON TRIBENZOILOXI-BOROHIDRURO SODICO, PARA PRODUCIR 7,8-DIFLUORO-3,4-DIHIDRO-3-METIL-2H-BENZO[1 ,4]OXAZINA. PASO 5: LA AMINA OBTENIDA SE HACE REACCIONAR CON ACIDO FORMICO PARA OBTENER LA FORMAMIDA CORRESPONDIENTE. PASO 6: EL PRODUCTO OBTENIDO ANTERIORMENTE SE HACE REACCIONAR CON OXICLORURO DE FOSFORO Y CLORURO DE ETOXIMALONILO PRODUCIENDO, AL…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(2-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-ISOBUTIL-5-METIL.
(01/03/1995) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(2'-NITROFENIL) -3,5-PIRIDINADICARBOXILATO DE 3-ISOBUTIL-5-METIL VERIFICADO EN CUATRO PASOS. OBTENCION DEL ACETOACETATO DE ISOBUTILO A PARTIR DE 2,2,6-TRIMETIL-1,3-DIOXEN-4-ONA E ISOBUTANOL. PREPARACION DEL 3-AMINOCROTONATO DE ISOBUTILO A PARTIR DEL ACETOACETATO DE ISOBUTILO Y ACETATO AMONICO. OBTENCION DEL BENCILIDEN DERIVADO A PARTIR DEL ACETOACETATO Y EL BENZALDEHIDO CORRESPONDIENTE. CONDENSACION DEL BENCILIDEN DERIVADO CON EL 3-AMINOCROTONATO, EN PRESENCIA DE ALUMINA ACTIVADA PARA RENDIR EL DERIVADO DIHIDROPIRIDINICO. VENTAJAS QUE SE OBTIENEN MEDIANTE ESTE PROCEDIMIENTO EN RELACION AL ESTADO ANTERIOR DE LA TECNICA: A) PROCESOS REALIZADOS EN CONDICIONES RAPIDAS SUAVES Y SENCILLAS, OBTENIENDOSE…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-ETIL-5-METIL.
(01/03/1995) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3'-NITROFENIL) -1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILATO DE 3-ETIL-5-METIL, VERIFICADO EN DOS PASOS. OBTENCION DE 2-(3'-NITRO) BENCILIDENACETOACETATO DE ETILO A PARTIR DE 3-NITROBENZALDEHIDO Y ACETOACETATO DE ETILO EN PRESENCIA DE PIPERIDINA, ACIDO ACETICO GLACIAL E ISOPROPANOL, UN SEGUNDO PASO DONDE EL PRODUCTO ANTERIOR ES TRATADO CON 3-AMINOCROTONATO DE METILO EN PRESENCIA DE ALUMINA ACTIVADA, PARA RENDIR EL PRODUCTO TITULADO. VENTAJAS QUE SE OBTIENEN MEDIANTE ESTE PROCEDIMIENTO EN RELACION AL ESTADO ANTERIOR DE LA TECNICA: A) PROCESOS REALIZADOS EN CONDICIONES RAPIDAS, SUAVES Y SENCILLAS OBTENIENDOSE PRODUCTOS DE ALTA CALIDAD. B) EL ULTIMO PASO SE REALIZA EN FASE SOLIDA, EVITANDO TRAZAS…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-ISOPROPIL-5-(2-METOXI)ETIL.
(01/03/1995) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 2,6-DIMETIL-4- (3'-NITROFENIL) -1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 , 5-DICARBOXILATO DE 3-ISOPROPIL-5- (2'-METOXI)ETIL, VERIFICADO EN TRES PASOS. OBTENCION DEL 2-(3'-NITRO) BENCILIDENACETOACETATO DE ISOPROPILO A PARTIR DEL 3-NITROBENZALDEHIDO Y ACETOACETATO DE ISOPROPILO EN PRESENCIA DE PIPERIDINA, ACIDO ACETICO GLACIAL E ISOPROPANOL. UN SEGUNDO PASO DONDE SE OBTIENE EL 3-AMINOCROTONATO DE 2-METOXIETILO AL TRATAR EL ACETOACETATO DE 2-METOXIETILO CON ACETATO AMONICO. EN EL TERCER PASO SE TRATAN LOS PRODUCTOS OBTENIDOS ANTERIORMENTE EN PRESENCIA DE ALUMINA ACTIVADA PARA RENDIR EL PRODUCTO TITULADO. VENTAJAS QUE SE OBTIENEN EN RELACION AL ESTADO ANTERIOR DE LA TECNICA: A) PROCESOS REALIZADOS EN CONDICIONES RAPIDAS, SUAVES…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(2,3-DICLOROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-ETIL-5-METIL.
(01/03/1995) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(2', 3'-DICLOROFENIL)-1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILATO DE 3-ETIL-5-METIL, VERIFICADO EN DOS ETAPAS. OBTENCION DEL 2-(2',3'DICLORO) BENCILIDENACETOACETATO DE METILO A PARTIR DEL ACETOACETATO DE METILO Y EL 2,3-DICLOROBENZALDEHIDO EN PRESENCIA DE PIPERIDINA, ACIDO ACETICO GLACIAL E ISOPROPANOL. UN SEGUNDO PASO, DONDE SE TRATA CON 3-AMINOCROTONATO DE ETILO EN PRESENCIA DE ALUMINA ACTIVADA PARA DAR EL PRODUCTO TITULADO. VENTAJAS QUE SE OBTIENEN MEDIANTE ESTE PROCEDIMIENTO EN RELACION AL ESTADO ANTERIOR DE LA TECNICA: A) PROCESOS REALIZADOS EN CONDICIONES RAPIDAS, SUAVES Y SENCILLAS, OBTENIENDOSE PRODUCTOS DE ALTA CALIDAD. B) EL TIEMPO DE REACCION ES MENOR. C) EL ULTIMO PASO SE REALIZA EN…
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(4-METIL-1-PIPERACINIL)-3-QUINOLIN CARBOXILICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: ELMUQUIMICA FARMACEUTICA, S.L.. Clasificación: C07D401/04.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1, 4-DIHIDRO-4-OXO-7- (4-METIL-1-PIPERACINIL)-3-QUINOLIN CARBOXILICO, VERIFICADO EN 5 PASOS: PASO 1.G REACCION DE ANHIDRIDO ACETICO CON 3-CLORO-4-FLUOROANILINA PARA OBTENER 3-CLORO-4-FLUOROACETANILIDA. PASO.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLIN CARBOXILICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: ELMUQUIMICA FARMACEUTICA, S.L.. Clasificación: C07D401/04.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1, 4-DIHIDRO-4-OXO-7- (1-PIPERACINIL)-3-QUINOLIN CARBOXILICO, VERIFICADO EN 5 PASOS: PASO 1.G REACCION DE ANHIDRIDO ACETICO CON 3-CLORO-4-FLUOROANILINA PARA OBTENER 3-CLORO-4-FLUOROACETANILIDA. PASO.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-HIDROXI-METIL-N-2-PIRIDINIL-2H-TIENO (2,3 C)-1,2 TIAZINA-3 CARBOXAMIDA 1,1 DIOXIDO.
(01/11/1991) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIDINIL-2H-TIENO [2,3 C] - 1,2 TIAZINA-3 CARBOXAMIDA 1,1 DIOXIDO, VERIFICADO EN 5 PASOS: EN EL PRIMER PASO EL CLORURO DE ACIDO 2-TIOFENO CARBOXILICO REACCIONA EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA CON ISOCIANO ACETATO DE METILO. EN EL SEGUNDO PASO EL OXAZOL OBTENIDO EN METANOL ES TRATADO CON ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO DURANTE 4 HORAS A 45-50GC. EN EL TERCER PASO EL CETOESTER OBTENIDO SE TRATA CON CLORURO DE TIONILO EN ACETONITRILO EN PRESENCIA DE TRAZAS DE SBCLSI5 COMO CATALIZADOR. EN EL CUARTO PASO EN UNA PRIMERA FASE EL COMPUESTO OBTENIDO EN EL PASO 3.G, ES TRATADO CON HIDRURO SODICO EN DIMETILFORMAMIDA…
