Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.
(13/07/2016) Un compuesto bicicloheteroarilo de acuerdo con la fórmula II, III o IV: **Fórmula**
en las que
W, Z son CH;
L1 es un enlace, SO, SO2 o alquileno C1-C5 sustituido o sin sustituir;
R1 se selecciona entre un arilo sustituido o sin sustituir;
cada uno de R2 y R2" se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, y alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o cualquiera de R2' y R2" se unen para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos;
R3 se selecciona entre hidrógeno, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, bicicloarilo sustituido o sin sustituir, y bicicloheteroarilo…
Compuestos bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.
(09/03/2016) Un compuesto bicicloheteroarilo que tiene una fórmula:**Fórmula**
en la que
B e Y están independientemente seleccionados entre CR2a y CR2aR2b;
W y Z están seleccionados entre CH; W' es CR4;
L1 es alquileno de C1-C5 substituido o no substituido;
n es 1 ó 2;
R1 está seleccionado entre un anillo arilo substituido o no substituido o heteroarilo substituido o no substituido;
cada uno de R2a, R2b, R2' y R2'' está independientemente seleccionado entre hidrógeno, halo, y alquilo de C1-C6 substituido o no substituido; o cualquiera de R2' y R2'' se unen conjuntamente para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos;
R3 es hidrógeno o un grupo funcional seleccionado entre alquilo, dialquilamino, aciloxi, alcoxi, y -SO2- alquilo; o
el grupo -L1-R3 está seleccionado entre**Fórmula**
…
Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/03/2016). Solicitante/s: Second Genome, Inc. Clasificación: A61K31/4704, C07D217/22.
Un compuesto de bicicloheteroarilo de acuerdo con la fórmula II, III o IV:**Fórmula**
en las que
W y Z son CH;
L1 es alquileno C1-C5 sustituido o sin sustituir;
R1 se selecciona entre arilo y heteroarilo de 5-13 miembros sustituidos o sin sustituir;
cada R2' y R2" se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o
cualquiera de R2' y R2" se unen para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos;
R3 es hidroxilo, amino, alquilamino o carbamoílo;
R5 es H, Me, ciclopropilo, Cl, F o CF3;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
y estereoisómeros, variantes isotópicas y tautómeros del mismo.
PDF original: ES-2569352_T3.pdf
Inhibidores de la quinasa P38 con base en heterociclos de 5 miembros.
(02/01/2013) El compuesto de fórmula (I) :
en donde:
en donde:
C es un anillo de pirazol o imidazol;
A es un anillo de arilo;
B es un anillo de arilo;
D es -C (O) NR80R81, en donde R80 yR81 son independientemente cada uno hidrógeno, cicloalquilo o alcoxi;
R1 es H o acilo;
R2 es H o alquilo;
R3 es hidrógeno, 2-dioxolanilo, pirimidinilo, piridilo, pirazinilo, ciano, oxadiazolilo, triazolilo, metiltio, metanosulfonilo, 5-metiloxadiazolilo, metilo, CHO, iodo, cloro, metoxi, benciloxi, etoxi, ciclopropoxi, t-butoxicarbonilbutoxi o carbamoilmetoxi;
R4 es hidrógeno;
R5 es alquilo; y
R6 es hidrógeno,
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, que es una sal, un solvato o un hidrato de los mismos;
para uso en un método para…
INHIBIDORES DE QUINASA P38 BASADOS EN HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS.
(01/12/2011) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, la cual es una sal, un solvato o un hidrato del mismo, o, en donde: R1 es hidrógeno, acilo o -P(O)(OH)2; R2 es hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxi opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido heterocicliloxi, o alquilamino; G es un arilo, aralquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o un anillo heterociclilo opcionalmente fusionado a un anillo fenilo, y está sustituido con R3 y R4, asumiendo que el anillo heterociclilo está enlazado al grupo carbonilo a través…
INHIBIDORES DE LA QUINASA P-38.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D413/04, C07D239/42, C07D249/08, C07D213/82, C07D239/74, C07D271/10, C07D239/88, C07D239/82.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde X es (Ver fórmula) R 6 está unido a cualquier átomo de carbono disponible del anillo B y en cada aparición se lo selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo inferior, halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, -OMe, -CN, -NH2, -NMe2; -S(=O)alquilo, -S(=O)arilo, -NHSO2-arilo-R 4 , -NHSO2alquilo, -CO2R 4 , -CONH2, -SO3H, -S(O)alquilo, -S(O) arilo, -SO2NHR 4 , -NHC(=O)R 4 , y -NHC(=O)NHR 4 ; R 7 y R 8 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, y cicloalquilo; R 9 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido o cicloalquilo; W es CH o N; V es -M-R 10 o R 14 ; M es -C(=O)NR 4 -, -NR 4 (C=O)-, -NR 4 (C=O)NR 4 -, -NR 4 SO2-, o -C(=O)-; R 10 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, o -(CH2)t -D-(CH2)e-R 13 ; R 14 es.
