Derivados de pirrolo tricíclicos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R2 es un grupo seleccionado entre -NR''R''' y -OR'', donde R'' y R''' son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo;
R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal…
Derivados de pirazolo-quinazolina, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(09/10/2013) Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib)
en la que
R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional seleccionado entre N, O o S;
R1, unido a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo de…
DERIVADOS DE PIRIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(01/03/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos proliferativos celulares provocados por y/o asociados a una actividad alterada de la proteína quinasa seleccionados del grupo constituido por cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones virales, enfermedades autoinmunitarias, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, poliposis adenomatosa familiar, neurofibromatosis, psoriasis, proliferación de células lisas vasculares asociada a aterosclerosis, fibrosis pulmonar, artritis, glomerulonefritis y estenosis y restenosis posquirúrgica, en el que el compuesto ha de administrarse en una cantidad eficaz a un mamífero que lo necesita, (Ver fórmula) en la que R1 es un átomo de hidrógeno,…
DERIVADOS DE PIRIMIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I) para tratar trastornos de la proliferación celular causados y/o asociados con una alteración de la actividad de la proteína cinasa seleccionados del grupo compuesto por cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones víricas, enfermedades autoinmunitarias, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, adenomatosis familiar, poliposis, neurofibromatosis, psoriasis, proliferación de células lisas vasculares asociada con aterosclerosis, fibrosis pulmonar, artritis, glomerulonefritis y estenosis y reestenosis posquirúrgica, en los que el compuesto debe administrarse en una cantidad eficaz a un mamífero que lo necesite. (Ver fórmula) en la que R es un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de amino, arilamino, alquilamino C 1-C 6 opcionalmente sustituido, arilaquilamino opcionalmente…
DERIVADOS TRICICLICOS DE PIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/10/2007) Uso para la fabricación de un medicamento para tratar enfermedades causadas por y/o asociadas con una actividad proteína quinasa alterada mediante la administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad eficaz, de un compuesto de fórmulas (Ic), (Ie), (If) o (Ig), en las que: R1 en la fórmula (Ic) se selecciona entre el grupo constituido por hidruro, alquilo inferior, alquilo inferior perfluorado, heterociclilo, CN, CO2R'', COCF3, COR'', CONR''R", NR''R", C(=NR'')NR''R", CONHNH2, CONHOR'', NHCOR'', CH2NH2, y CH2NHCOR''; o R1 en las fórmulas (Ic) y (If) se selecciona entre el grupo constituido por CN, CO2R'', COR'', CONR''R", NR''R", C(=NOH)NR''R", CONHNH2, CONHOR''; R'' y R" en la fórmula (Ic) se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo constituido por hidruro, hidroxi, alquilo, hidroxialquilo,…
COMPUESTOS DE BENCILOXIPRODIGIOSINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/44.
El compuesto que es un 2-{(}1H-pirrol-2-ilo{)}-5{[}{(}2H-pirrol-2- iliden{)}metil{]}-1H-pirrol de fórmula (I) en el que R1 es hidrógeno o alquilo C{sub,1-5} y R2 es un alquilo C{sub,1-5} o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, es útil como agente inmunomodulador y para tratamiento de leucemia/ linfoma de las células T de adulto.
COMPOSICION SINERGICA INMUNOSUPRESORA QUE CONTIENE UN COMPUESTO DE 2,2'-BI-1H-PIRROL.
(01/11/2002) SE DESCRIBE UN PRODUCTO QUE CONTIENE: (A) UN AGENTE INMUNOSUPRESOR (A) Y (B) AL MENOS UN COMPUESTO DE 2,2 - BI - 1H - PIRROL INMUNOSUPRESOR (B) QUE PRESENTA LA FORMULA (I), EN LA CUAL R1 ES HIDROGENO, FENILO, ALQUILO C1-C20 O ALQUENILO C2 -C20 , ESTANDO LOS GRUPOS ALQUILO Y ALQUENILO NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES, QUE SON IGUALES O DIFERENTES, SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HALOGENO, ALCOXI C1-C6 , HIDROXI, ARILO Y ARILOXI; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 , CIANO, CARBOXI O (ALCOXI C1-C6 )CARBONILO; R3 ES HALOGENO, HIDROXI O ALCOXI C1-C11 NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON FENILO; R4 ES HIDROGENO, ALQUILOCSUB,1 -C6 O FENILO; CADA UNO DE LOS R5 Y R6, QUE SON IGUALES O DIFERENTES, ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALCANOILO C2 -C20 , ALQUENOILO C3-C20 , FENILO, ALQUILO C1-C20 O ALQUENILO C2 -C20…
DERIVADOS DE INDOLILPIRROLIDENOMETILPIRROL Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07F5/02, C07D403/14.
SE EXPONE UN COMPUESTO QUE ES UN 2 - (1H - INDOL - 2 - IL) - 5 [(2H - PIRROL - 2 - ILIDEN) METIL] - 1H - PIRROL DE FORMULA (I), EN LA QUE CADA UNO DE R1 , R2 , R3 Y R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 , HALOGENO, CIANO, NITRO, HIDROXI, ALKOXI C1-C6 NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO PORFENILO, ALQUILO C1-C6 - CARBONILOXI O AMINO; R5 REPRESENTA HALOGE NO, HIDROXI O ALKOXI C1-C11 NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO PORFENILO; Y R6 REPRESENTA HIDROGENO, ALCANOILO C2-C20 , ALQUENOILO C3-C20 , FENILO, ALQUILO C1-C20 O ALQUENILO C2-C20 , CARACTERIZADO PORQUE LOS GRUPOS ALCANOILO, ALQUENOILO Y ALQUILO SON NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, Y ES UTIL COMO AGENTE INMUNOMODULADORY PARA EL TRATAMIENTO DEL LINFOMA - LEUCEMIA DE CELULAS T DEL ADULTO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS (PRODIGIOSINAS) DE 2,2'-BIPIRROLIL-PIRROMETENO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D207/44.
SE PROPORCIONA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 5 ILO, ALQUILO C SUB,1} 0}, EN DONDE LOS GRUPOS ALQUILO O ALQUENILO PUEDEN SER NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR 1 A 3 SUSTITUYENTES ESCOGIDOS INDEPENDIENTEMENTE DE HALOGENO, ALCOXI C SUB,1} ARILO Y ARILOXI; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} SUB,6} CIANO, CARBOXI O (ALCOXI C SUB,1} O; R3 REPRESENTA HALOGENO, HIDROXI O ALCOXI C SUB,1} C SUB,11} NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO; R4 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} RESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALCANOILO C SUB,2} SUB,20}, ALQUENOILO C SUB,3} B,1} R5 Y R6 FORMAN EN CONJUNTO UNA CADENA DE POLIMETILENO C SUB,4} ALQUILO C SUB,1} 12} O POR UN GRUPO ALQUILIDENO C SUB,1} ES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE AROMATASA ESTEROIDICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE AROMATASA ESTEROIDOCOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA VARIOS RADICALES ORGANICOS, SE PREPARAN POR: (A) REACCION DE (II) EN QUE L REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE CON (III); (B) REDUCCION DE (I) EN QUE R ES -N3; (C) ALQUILACION DE (I) EN QUE R ES -NH2; O (D) ACILACION DE (I) EN QUE R ES -NH2, SEGUIDO DE SALIFICACION Y/O SEPARACION DE ISOMEROS OPCIONALES. LOS COMPUESTOS (I) TIENEN UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE AROMATASDA Y PUEDEN SER UTILIZADOS, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS.
