8 inventos, patentes y modelos de CORBETT, WENDY, LEA
INDOL-3-CARBOXAMIDAS COMO ACTIVADORES DE LA GLUCOCINASA.
(16/03/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en el que R 1 es un grupo halógeno, nitro, amino, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxi, metoxi, trifluorometoxi, metiltio, metilsulfinilo o metilsulfonilo; R 2 es un alquilo de cadena corta que posee de 2 a 5 átomos de carbono o un grupo -CH2-R 4 en el que R 4 es un cicloalquilo que posee de 3 a 6 átomos de carbono; y R 3 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros que está conectado mediante un átomo de carbono perteneciente al anillo al grupo amina que se muestra, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre sulfuro, oxígeno o nitrógeno, siendo siempre uno de los heteroátomos nitrógeno, que se encuentra adyacente al átomo de carbono de unión al anillo; dicho anillo heteroaromático mono-sustituido está mono-sustituido…
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA HETEROAROMATICOS DE SEIS MIEMBROS 5-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D409/04, A61P3/10, C07D417/06, C07D405/06, A61K31/50, C07D413/04, A61K31/4436, C07D405/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D213/78, C07D213/76, A61K31/501, C07D241/20, C07D241/26.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es un alquilo inferior que tiene de 1 a 5 átomos de carbono; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxilo, o metoxilo; R 3 es cicloalquilo con de 4 a 6 carbonos; Y se selecciona independientemente del grupo de CH y N para formar un anillo de piridina o pirazina, respectiva-mente; R 4 es un sustituyente en la posición 5 del anillo de piridina o pirazina seleccionado de (Ver fórmula).
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO0 COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: I en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, ciano, nitro, alquilo inferior, -OR5, perfluoro-alquilo inferior, tioalquilo inferior, perfluoro-tioalquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, perfluoro-sulfonilalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, o sulfonamido; R3 es una cadena de alquilo no ramificada de 4-5 átomos de carbono o una cadena de heteroalquilo no ramificada de 3-4 átomos de carbono más un átomo de oxígeno o de azufre, en donde la cadena, en combinación con el átomo de carbono al que está unida, forma un anillo de cinco o seis miembros, y cuando la cadena no contiene heteroátomos, un carbono miembro de la cadena está sustituido con una fracción seleccionadoa del grupo consistente en hidroxi, oxo, hidroxiimino,…
ACTIVADORES HETEROAROMATICOS FUSIONADOS DE LA GLUCOQUINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, A61P3/10, A61K31/4184, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D235/30, C07D263/58, C07D215/38.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en una amida de fórmula I-0: en donde M es o Q es o R1 es un alquilo con de 1 a 3 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, o perfluoro-metilo; R3 es un cicloalquilo con de 4 a 7 átomos de carbono o 2- propilo; R5 es halógeno; R6 es halógeno; W es O, S o NH; Cada Y es independientemente CH o N; Z es -CH2-CH2-CH2-CH2- o -CH=CR4-CH=CH-, en donde R4 es hidrógeno, halo, o una alquil sulfona con de 1 a 3 átomos de carbono; las línias de puntos colectivamente representan 0 ó 2 dobles enlaces adicionales en la estructura del anillo heterocíclico; y * denota un átomo de carbono asimétrico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
ACTIVADORES DE GLUXOKINASAS TRANS OLEFINICOS.
(01/04/2006) Compuesto seleccionado del grupo formado por una amida olefínica de la fórmula: en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, nitro, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro- alquilo inferior sulfonilo, alquilo inferior sulfonil metilo o alquilo inferior sulfinilo; R es -(CH2)m-R3 o alquilo conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono; R3 es cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R4 es o un anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones no sustituido o mono-sustituido conectado a través de un átomo de carbono del anillo al grupo amino mostrado, conteniendo dicho anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones de 1 a 2 heteroátomos…
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO CON ATIVADORES DE QUCOKINASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/17, A61K31/44, A61K31/404, A61P3/10, C07D417/12, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/4427, C07C317/44, C07D277/56, C07D213/80, C07D277/46, C07D209/18, C07D213/56, C07D295/155.
Una amida seleccionada del grupo consistente en un compuesto de **fórmula** en donde X es -O- ó -S(O)2-; R es un anillo heteroaromático, unido a través de un átomo de carbono del anillo, que contiene de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre o nitrógeno, arilo que contiene 6 ó 10 átomos de carbono en el anillo, arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo fundido con un anillo heteroaromático que contiene 5 ó 6 miembros del anillo con 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo cicloheteroalquilo saturado de 5 ó 6 miembros, que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo cicloalquilo que tiene 5 ó 6 átomos de carbono; R1 es un anillo cicloalquilo con 5 ó 6 átomos de carbono.
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(01/04/2005) Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos de azufre, oxígeno o…
4-ALQUENIL (Y ALQUINIL) OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE KINASAS CICLINA-DEPENDIENTES , EN PARTICULAR CDK2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/40, C07D409/14, C07D403/14, C07D403/06.
La presente invención está dirigida a nuevos 4-alquenil y 4-alquinil oxindoles los cuales inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2, Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.
