DERIVADOS DE ARILSULFONILO CON AFINIDAD RECEPTORA DE 5-HT 6.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, C07D295/02.
Un compuesto de fórmula **ver fórmula** en donde Ar es naftilo o fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno o (C1-C6)-alcoxilo; R 1 es (C 1-C 6)-alquilo; R 2 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; o sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE 2-ARILETIL-(PIPERIDIN-4-ILMETIL)AMINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D405/12, C07D211/26, C07D401/06, C07D405/06, C07D413/06.
Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquiloxilo, halógeno, haloalquilo, o amino; R 2 es cada uno, independientemente: alquilo C1-C12, alquiloxilo C1-C12, halógeno, haloalquilo C1-C12, nitro, heterociclilo, opcionalmente substituido con oxo, -O(CH2)pX, en donde p es 0-6 y X se selecciona, independientemente, entre haloalquilo C1-C12 o arilo, -NR 7 R 8 , -NR 6 COR 9 , -NR 6 CONR 7 R 8 , -NR 6 CSR 9 , -NR 6 CSNR 7 R 8 , -NR 6 SO2R 9 , -NR 6 SO2NR 7 R 8 , -SR 9 , -SOR 9 , -SO2R 9 , -SO2NR 7 R 8 ; ó R 1 y R 2 tomados juntamente con el anillo al cual están unidos para formar un anillo monocíclico de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente conteniendo 0, 1 ó 2 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, entre nitrógeno, oxígeno o azufre. R 3 y R 4 son.
DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINAZOLINA COMO ANTAGONISTAS DE CFR.
(16/03/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (I) o una sal farmacéutica, solvato, o pro-fármaco de éste, en donde, m, es 0 ó 1; R1 y R2 son, cada una de ellas, de una forma independiente, hidrógeno; alquilo; alcoxialquilo; alquilcarbonilo; alquisulfonilo; cicloalquilalquilo, el cual se encuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, en donde, cada sustituyente es, de una forma independiente, hidroxi, alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo, amino, monoalquilamino, o dialquilamino; o fenilo opcionalmente sustituido; ó R1 y R2, conjuntamente con su nitrógeno compartido, forman un anillo heterocíclico, opcionalmente sustituido, de 3 a 7 miembros; ó R1 y R2, conjuntamente con su nitrógeno compartido, forman un anillo heterocíclico, opcionalmente…
DERIVADOS DE BENZOXAZINA Y SU EMPLEO.
(01/03/2008) Un compuesto de la fórmula (I): I o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es un número de 0 a 3; X es N o CH; Y es -SO2- o -CH2- ; cada R1 con independencia de su aparición es halo, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, ciano, hidroxialquilo C1-C12, alcoxi C1-C12-alquilo C1-C12, -SO2Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, o -N(Rb)-SO2-Ra, en los que cada Ra con independencia de su aparición es alquilo C1-C12 o haloalquilo C1-C12 y cada uno de Rb y Rc con independencia entre sí es hidrógeno, alquilo C1-C12 o haloalquilo C1-C12, R2 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-C12, halo,…
DIHIDROBENZODIAXIN CARBOXAMIDA Y DERIVADOS DE CETONA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE 5-HT4.
(16/10/2007) Un compuesto de **fórmula**, en el que R1 y R2 son cada uno independientemente en cada caso hidrógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), halógeno, amino o hidroxi; X es -NH ó -CH2; m es 2, 3 ó 4; Y es -SO2; Z está representado por la fórmula (A) o (B), en la que R3, R4 y R5 son cada uno independientemente en cada caso hidrógeno o alquilo(C1-C6); Q es O, S, -NR6 o -CR7R8; n es 1 ó 2; en el que: R6 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), un grupo heterociclilo, elegido entre morfolinilo, piperacinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o tiomorfolinilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, ciano alquilo(C1-C6), alcoxilo(C1-C6), tioalquilo(C1-C6),…
NUEVOS DERIVADOS DE INDOL CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.
(16/09/2007) Un compuesto de fórmula general I: (Ver fórmula) en donde: R1 es -S(O)0-2-A, -C(O)-A, o -(CH2)0-1-A, en donde A se selecciona de arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de hidroxilo, ciano, alquilo inferior, alcoxilo inferior, tioalquilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, nitro, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilaminosulfonilo, y alquilsulfonilamino; R2 se selecciona de hidrógeno, C1-6-alquilo, C1-6- alcoxilo, y C1-6 -tioalquilo; R3 se selecciona de hidrógeno y C1-6-alquilo; R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, C1-6-alquilo,…
DERIVADOS DE 4-PIPERAZINILINDOL CON AFINIDAD AL RECEPTOR 5-HT6.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D209/08, A61P25/00, A61K31/404.
Un compuesto de fórmula general I: en donde: R1 se selecciona de hidrógeno, halo, haloalquilo y C1-6- alquilo; R2 se selecciona de hidrógeno, C1-6-alquilo, C1-6- alcoxilo, y C1-6-tioalquilo; R3 es -SO2-Ar, y Ar es fenilo sustituido por un amino- sulfonilo. R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, C1-6-alquilo, C1-6-alcoxilo, C1-6-tioalquilo, trifluorometilo, ciano, y acilo; y R5 se selecciona de hidrógeno, bencilo y C1-6-alquilo; o isómeros individuales, mezclas racémicas o no racé- micas de isómeros, pro-fármacos, o sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos.
DERIVADOS DE BENZOXAZINA COMO MODULADORES DE 5-HT6 Y USOS DE LOS MISMOS.
(16/07/2006) 1. Un compuesto de la fórmula I una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco de las mismas, en donde m es un número entero de 0 a 3; cada uno de n y p son independientemente un número entero de 2 a 3; Y es 8 -S(O2)- o -S(O2)-N(R10)-, donde R10 es hidrógeno o alquilo inferior; Z1 es CH o N; cada uno de R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo; R3 es alquilo, arilo, haloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo; cada R4 son independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo, ciano, -SO2Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, o -N(Rb)-SO2-Ra, donde cada Ra son independientemente…
