Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D487/04, A61K31/53, A61K31/428, A61K31/4709, A61K31/5377, A61K31/498.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
Octahidropirrolo [3,4-c] pirroles disustituidos como moduladores de receptores de orexina.
(06/04/2016) Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Donde:
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb;
Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN;
b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre;
c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo;…
INDOLES SUSTITUIDOS POR FENILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H3.
(07/09/2009) Un compuesto de fórmula (I)(B):** ver fórmula** en la que X 1 es CR 1, siendo R 1 H, halo, ciano, amino o nitro; y X 2 es NR 3; R3 es -W''Z''; W'' es (C=O) o SO 2; Z'' es alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, fenilo o un radical heterocíclico de C2-C6, que incluye opcionalmente en el anillo hasta 3 heteroátomos o fracciones adicionales seleccionados independientemente entre O, N, NH, S, SO y SO 2; o Z'' es NR 13R 14, seleccionándose independientemente cada R 13 y R 14 entre alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, fenilo, bencilo, cicloalquilo de C 3-C 8, y un radical heterocíclico de C 2-C 6; cada R5, R6, R7 y R8 es independientemente H, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halo, nitro o amino; uno entre R a, R b, R c, R d y R e es WZ y los otros se seleccionan independientemente…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE SEROTONINA.
(08/05/2009) Un compuesto que tiene actividad moduladora del receptor de serotonina de fórmula (II):** ver fórmula** en al que m es 1 ó 2; p es 1 ó 2, con la condición de que cuando m es 1, p no sea 1; q es s 0 ó 1; r es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R 3 es -alquilo C 1-4, alilo, propargilo o bencilo, cada uno opcionalmente sustituido con -alquilo C 1-3, -OH o halo; Ar es un anillo arilo o heteroarilo seleccionado el grupo que consiste en: #a) fenilo, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con R r o di-sustituido sobre carbonos adyacentes con -Oalquileno C 1-4O-, -(CH 2) 2-3NH-, -(CH 2) 1-2NH(CH 2)-, -(CH 2) 2-3N(alquil C 1-4)- o -(CH 2) 1-2N(alquil C 1-4) (CH2)-; R r se selecciona entre el grupo que consiste en -OH, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -Oalquenilo C3-6, -alquinilo C2-6, -Oalquinilo C3-6, -CN, -NO2, -N(R y )R z (donde R y y R z…
COMPUESTOS BICICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): donde cada uno de W1 y W2 es H; X1 es seleccionado entre Ga, RaGa, LaGa y RaLaGa; X2 es seleccionado entre Gb, RbGb, LbGb y RbLbGb; cada uno de Ga y Gb es independientemente NR3aR4a o NR3bR4b, respectivamente, o pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidilo, isoindolinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolilo, tiazolinilo, 5, 6-dihidro-3-imida-zo[2 , 1-B]tiazolilo o tiazolilo, donde cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; Gb puede ser además seleccionado entre nitro, halo, OH, CHO, pirrolilo o -C(=NOH)H; cada uno de Ra y Rb es independientemente O, S, NH o C=O; cada uno de La y Lb es independientemente…
DERIVADOS DE INDOLIZINA FENIL-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE LA HISTAMINA.
(01/09/2004) Un compuesto de fórmula (I)(C): en la que las líneas discontinuas están ambas presentes para formar dos dobles enlaces carbono-carbono, o están ambas ausentes, X1 es CR1, en el que R1 es H, alquilo C1-6, fenilo, ciano o fenil alquilo C1-6; uno de Q y X2 es C-Ar y el otro es CR3 o N, en el que R3 es H o alquilo C1-6; Ar es: cada uno de R5, R6, R7 y R8 se selecciona de manera independiente entre H, alquilo C1-3, halo, y alcoxi C1-3; uno de Ra, Rb, Rc, Rd y Re es WZ, y los otros se seleccionan de manera independiente entre H, alquilo C1-6, halo y alcoxi C1-6; W es -O-, alcoxi C1-6 o alquilamino C1-6; Z es un radical heterocíclico C2-8, y de manera opcional se incluyen en el anillo hasta 3 heteroátomos o porciones adicionales que se seleccionan…