Proceso para la preparación de olopatadina.
(30/04/2014) Un proceso para la preparación de olopatadina que comprende la preparación del producto intermedio de fórmula (V):
en la que R es un alquilo C1-C4 saturado lineal o ramificado, que comprende las etapas de: a) transformar isoxepaco de fórmula:
en un éster de fórmula (IVa):
b) transformar el éster de isoxepaco (IVa) obtenido a partir de la etapa a) en el compuesto de fórmula (V) por medio de una reacción de Wittig, en la que se añade una solución que comprende un iluro de fósforo en un disolvente apropiado a la solución que comprende el éster de isoxepaco de fórmula (IVa);
c) hidrolizar el compuesto de fórmula (V), dando base libre de olopatadina.
Síntesis de 3-{[(2R)-1-metilpirrolidin-2-il]metil}-5-[2-(fenilsulfonil)etil]-1H-indol.
(29/11/2013) Procedimiento para la síntesis de Eletriptán o de su sal, que comprende las siguientes etapas:
a) Salificar el intermedio de fórmula
usando un ácido dicarboxílico para obtener una sal derivada;
b) opcionalmente, purificar dicha sal obtenida de acuerdo con la etapa a) por cristalización en disolvente paraobtener una sal purificada del intermedio de fórmula ;
c) Convertir dicha sal del intermedio de fórmula de acuerdo con la etapa a) o dicha sal purificada de acuerdocon la etapa b) en un intermedio de fórmula
d) Convertir el intermedio de fórmula en Eletriptán o su sal.
Procedimiento mejorado para preparar 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona, un compuesto intermedio de etoricoxib.
(30/09/2013) Procedimiento para preparar 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona de fórmula (I) o una sal de lamisma: **Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a. la reacción de 1- (6-metilpiridin-3-il) etanona de fórmula (II): **Fórmula**
con el sulfuro o sulfóxido o sulfona de fenilmetilo 4-sustituido de fórmula (III-bis): **Fórmula**
en la cual n es un número entero comprendido entre 0 y 2 y X está seleccionado entre el grupo queconsiste en F, Br, Cl, I, OTs, OTf, OMs, ONf y O(C≥O)NR2 en el cual R es un sustituyente alquilo C1-C4lineal o ramificado o es fenilo o bencilo;
b. si n es 0 o 1, comprende la oxidación adicional…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ZIPRASIDONA.
(01/02/2010) Procedimiento para la preparación de ziprasidona (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, **(Ver fórmula)** que comprende
a) reducir un compuesto (III) **(Ver fórmula)** mediante tratamiento con un borohidruro de metal alcalino para producir un compuesto (V) **(Ver fórmula)**
b) reducir el compuesto (V) para producir un compuesto (II) **(Ver fórmula)**
c) hacer reaccionar el compuesto (II) con un compuesto (IV) **(Ver fórmula)**
d) y, si se desea, convertir el compuesto (I) en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
METODO PARA PREPARAR CITALOPRAM PURIFICADO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2003). Solicitante/s: LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.
Método para preparar citalopram purificado, caracterizado porque el producto de citalopram crudo se somete opcionalmente a una purificación adicional; y la base de citalopram cruda se somete subsiguientemente a un proceso de destilación en película para separar impurezas de la reacción de elevado peso molecular; después, el producto de citalopram resultante se purifica opcionalmente de forma adicional y se elabora y aísla en forma de la base o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM PURO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2003). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.
Un procedimiento para la preparación de citalopram de fórmula en el que un compuesto de fórmula II en donde Z es yodo, bromo, cloro o CF3-(CF2)n-S02-0-, siendo n 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, se somete a una reacción de intercambio con cianuro, en el que el grupo Z se intercambia con cianuro mediante la reacción con una fuente de cianuro; el producto de citalopram bruto resultante se somete, opcionalmente, a una cierta purificación inicial, y la base de citalopram bruta se somete, subsiguientemente, a un proceso de destilación en película; el producto de citalopram resultante se purifica entonces, opcionalmente, de forma adicional y se elabora y aísla en forma de la base o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.