9 inventos, patentes y modelos de BEUSKER,PATRICK,HENRY

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/06/2020). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K47/68.

Compuesto, que es **(Ver fórmula)** donde R es (CH2CH2O)2H, (CH2)3C NH2, (CH2)4CH(NH2)COOH (CH2)3COOH, (CH2)3NHC NH2 o (CH2CH2O)3H; q varía de 1 a 4; y Ab es trastuzumab.

PDF original: ES-2815678_T3.pdf

Procedimiento mejorado de preparación de profármacos a base de duocarmicina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/05/2019). Solicitante/s: Synthon Biopharmaceuticals B.V. Clasificación: C07D209/60.

Un procedimiento que comprende la conversión de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** por reacción con un reactivo de organolitio monometálico en un disolvente adecuado, en la que P y P' son independientemente grupos protectores, R1 es CH3, CH2CH3, OCH3, OCH2CH3, CF3, OCF3, CI o F, R2, R3, R4 son independientemente H o alquilo C1-6 o R1 y R2 en conjunto forman un grupo (hetero)cicloalquilo de 5 o 6 miembros y X es halógeno.

PDF original: ES-2738211_T3.pdf

Análogos de CC-1065 y sus conjugados.

(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato); R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…

CAF de duocarmicina para su uso en el tratamiento del cáncer de vejiga.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/09/2016). Solicitante/s: Synthon Biopharmaceuticals B.V. Clasificación: A61P35/00, A61K47/50.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que Ab anti-HER2 es un anticuerpo anti-HER2 o un fragmento de anticuerpo, n es 0-3, m representa una RFA promedio de 1 a 4, R1 se selecciona entre **(Ver fórmula)** y es 1-16, y R2 se selecciona entre **(Ver fórmula)** para su uso en el tratamiento de tumores sólidos humanos que expresan HER2, en donde el tumor sólido humano que expresa HER2 es el cáncer de vejiga.

PDF original: ES-2668984_T3.pdf

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K47/68.

Un compuesto, que es**Fórmula** o un isómero, o una mezcla de isómeros, en donde R5a se selecciona de entre H, metilo y metoxi, AZ es**Fórmula** V1 se selecciona de entre valilcitrulina, valillisina, fenilalanillisina, alanilfenilalanillisina y D-alanilfenilalanillisina, CL es**Fórmula** L se selecciona de entre**Fórmula** y**Fórmula** q varía de 1 a 4, y Ab es un anticuerpo o un fragmento o un derivado del mismo.

PDF original: ES-2660428_T3.pdf

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

(13/07/2016) Un compuesto de fórmula (III):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que V2 está ausente o es un resto funcional; cada L2 independientemente está ausente o es un grupo de unión que une V2 a L; cada L independientemente está ausente o es un grupo de unión que une L2 a uno o más V1 y/o Y; cada V1 independientemente está ausente o es un resto escindible de forma condicional o transformable de forma condicional, que se puede escindir o transformar mediante un proceso químico, fotoquímico, físico, biológico o enzimático; cada Y es un sistema espaciador de autoeliminación que se compone de 1 o más espaciadores de autoeliminación y está unido a V1, opcionalmente L y uno o más Z; cada p y q son números que representan un grado de ramificación y son cada uno independientemente…

CAFs de duocarmicina que presentan una mejora en la actividad antitumoral in vivo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Synthon Biopharmaceuticals B.V. Clasificación: A61K47/48.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Ac anti-HER2 es un anticuerpo o fragmento de anticuerpo anti-HER2, n es 0-3, m representa una RAF media de 1 a 4, R1 se selecciona entre**Fórmula** y es 1-16, y R2 15 se selecciona entre**Fórmula** para su uso en el tratamiento de tumores sólidos humanos que expresan HER2, en donde el tumor sólido humano es HER2 por IHQ 2+ o 1+.

PDF original: ES-2575508_T3.pdf

Análogos de CC-1065 sustituidos y sus conjugados.

(10/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o (II): o una sal, hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en las queR1 se selecciona de halógeno, azida (N3), carboxilato [OC(O)Rn], carbonato [OC(O)ORn], carbamato [OC(O)N(Rn)Rn']y OS(O)2Ro, en los que Rn y Rn' se seleccionan de forma independiente de alquilo C1-6 y heteroalquilo C1-6opcionalmente sustituidos y en los que R° se selecciona de perhaloalquilo C1-6 y alquilo C1-6, bencilo o feniloopcionalmente sustituidos; R2 se selecciona de H, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Rb, SRb, S(O)Ra, S(O)2Ra,S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra, OS(O)2Ra, OS(O)ORa, OS(O)2ORa, ORb, N(R)Rc, +N(Rb)(Rc)Rd, P(O)(ORa)(ORa'),OP(O)(ORa)(ORa'), SiRaRa'Ra", C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)N(Ra)Ra', OC(O)Ra, OC(O)ORa, OC(O)N(Ra)Ra', N(Ra)C(O)Ra',N(Ra)C(O)ORa'…

SEPARADORES MULTIPLES Y ALARGADOS EN PROFARMACOS ACTIVABLES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Clasificación: A61K47/48.

Un compuesto de la fórmula : V - (W)k- (X)l- A - Z V es un especificador que es retirado por una enzima, opcionalmente después de la unión previa a un receptor; (W) k-(X) l-A es un sistema de separadores autoeliminatorio alargado; W y X son cada uno un separador de cascada electrónica 1,(4+2n), siendo el mismo o diferente; A es bien un grupo de separadores de la fórmula (Y)m, donde Y es un separador en cascada electrónica 1,(4+2n), o un grupo de fórmula U es un separador de eliminación de ciclización; Z es una fracción terapéutica o diagnóstica; K y L son independientemente un número entero desde 0 (incluido) a 5 (incluido); m es un número entero de 1 (incluido) a 5 (incluido); n es un número entero de 0 (incluido) a 10 (incluido), y k+1>0.

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .