22 inventos, patentes y modelos de BERTOLINI, GIORGIO
Procedimiento para la preparación de intermedios útiles en la síntesis de fármacos antifúngicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(29/01/2020). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07D401/06, C07D491/10.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (IV) y del compuesto de fórmula (V), sales, solvatos e hidratos de los mismos
**(Ver fórmula)**
que comprende
(a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
con el compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
y, subsiguientemente,
(b) hidrolizar, en un entorno ácido, el compuesto de fórmula (IV) así obtenido para dar el compuesto de fórmula (V).
PDF original: ES-2785157_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de indanamina y nuevos compuestos intermedios de síntesis.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(15/01/2020). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07C209/68, C07C211/42.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o de sales del mismo, en el que R es un átomo de hidrógeno o un grupo protector de amina, que comprende hacer reaccionar 1H-inden-2-il-amina de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
o una sal de la misma, con N-bromosuccinimida (NBS) en agua, y, opcionalmente, desalificar el compuesto de bromuro así obtenido y/o convertirlo en otra sal y/o en un derivado en el que R es un grupo protector de amina.
PDF original: ES-2784367_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de indanamina y nuevos compuestos intermedios de síntesis.
(04/09/2019) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o sales del mismo, en la que R es un átomo de hidrógeno o un grupo protector o activador de amina que comprende: (a) proteger el hidroxi del compuesto de fórmula (II) **Fórmula**
para obtener el compuesto de fórmula (III) **Fórmula**
(b) efectuar una reacción de Friedel-Crafts sobre el compuesto de fórmula (III) para obtener el compuesto de fórmula (IV) **Fórmula**
(c) hidrogenar el compuesto de fórmula (IV) para obtener el compuesto de fórmula (V)**Fórmula**
(d) efectuar una reacción de Friedel-Crafts sobre el compuesto de fórmula (V) para obtener el compuesto de fórmula…
Procedimiento para la preparación del éster etílico del ácido 1-(2-halogen-etil)-4-piperidina-carboxílico.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/07/2019). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07D211/52.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en el que X es un grupo saliente seleccionado de un átomo de cloro o bromo, que comprende llevar a cabo una aminación reductora de isonipecotato etílico con un X-acetaldehído (X-CH2-CHO) o acetales, hemiacetales o formas hidratadas de los mismos en presencia de agua, siendo X según se ha definido anteriormente, en un sistema disolvente que consiste en metanol y comprende, opcionalmente, un ácido débil, en presencia, o con la adición subsiguiente, de un agente reductor que es cianoborohidruro de sodio (NaCNBH3).
PDF original: ES-2751698_T3.pdf
Nuevo procedimiento para la preparación de tapentadol y sus intermedios.
(05/07/2017) Procedimiento para la síntesis de tapentadol que comprende las etapas:
a) reacción de la mezcla racémica del compuesto (V)**Fórmula**
con un ácido quiral en un disolvente polar o una mezcla de disolventes polares y posterior precipitación de la sal quiral (VI)**Fórmula**
b) tratamiento de la sal quiral (VI) con una disolución de base acuosa para obtener el compuesto (VII)**Fórmula**
d) extraer el compuesto (VII) con un disolvente orgánico;
d) reducción del grupo nitro del compuesto de fórmula (VII) hasta un grupo amino, para obtener el compuesto de fórmula (XII):**Fórmula**
e) conversión del compuesto de fórmula (XII)…
Procedimiento para la producción de 3-piperidinoles quirales sustituidos en posición 1 empleando oxidorreductasas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/11/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C12P17/12, C12N9/02, C07D211/00, C12P13/00.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que el carbono quiral es la configuración (S);
R se selecciona entre hidrógeno y COR1;
R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6 y OR2;
R2 se selecciona entre alquilo C1-C6 y bencilo, estando dicho bencilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1-C6;
comprendiendo dicho procedimiento reducir un compuesto de fórmula (II) **Fórmula**
en la que R se define como anteriormente, con una oxidorreductasa de ID SEC. Nº 1 en presencia de un cofactor y de un cosustrato que regenera dicho cofactor.
PDF original: ES-2619338_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de la forma cristalina i de la agomelatina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/04/2016). Solicitante/s: LABORATORIO CHIMICO INTERNAZIONALE S.P.A.. Clasificación: C07C231/00, C07C233/18.
Procedimiento para la preparación de la forma cristalina I de la agomelatina que comprende liofilizar una disolución de agomelatina en un disolvente orgánico seleccionado de alcoholes C1-C6.
PDF original: ES-2577177_T3.pdf
Procedimiento para preparar ivabradina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/03/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07D223/16.
Un procedimiento para preparar clorhidrato de ivabradina de fórmula (I) **Fórmula**
que comprende la hidrogenación de clorhidrato de 3-[3-[[[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]metil]metilamino]propil]-1,3-dihidro-7,8-dimetoxi-2H-3-benzazepin-2-ona en un disolvente seleccionado de un alcohol inferior C1-C4.
PDF original: ES-2630375_T3.pdf
Nuevo proceso para la síntesis de tapentadol y productos intermedios del mismo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Euticals S.P.A. Clasificación: C07C215/54, C07B57/00, C07C225/16, C07C219/22, C07C217/62.
Proceso para la síntesis de tapentadol que comprende la alquilación de la cetona (VII) con un haluro de etil-metal en un disolvente orgánico**Fórmula**
para dar el compuesto (VIII)**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto (VII) se obtiene por medio de resolución del compuesto racémico (V); dicha resolución comprende las etapas de:
a') reacción del compuesto racémico (V)**Fórmula**
con un ácido quiral en un disolvente polar o mezcla de disolventes polares y posterior precipitación de la sal quiral (VI)**Fórmula**
b') tratamiento de la sal quiral (VI) con una disolución básica acuosa para dar el compuesto (VII)
c') extracción del compuesto (VII) con un disolvente orgánico.
PDF original: ES-2572637_T3.pdf
Proceso para la preparación de formulaciones sólidas de liberación controlada que contienen oxcarbazepina, y formulaciones que pueden ser obtenidas por dicho proceso.
(29/10/2014) Un proceso para la preparación de formulaciones farmacéuticas orales sólidas de liberación controlada de oxcarbazepina, que comprende:
a) disolver oxcarbazepina y mezclas de mono, di y triglicéridos en un disolvente orgánico miscible en agua: etanol, metanol, dioxano, dimetilformamida y sulfóxido de dimetilo;
b) añadir una suspensión acuosa de excipientes insolubles en agua a la solución obtenida en a) y separar el precipitado húmedo;
c) añadir cualquiera de los excipientes solubles en agua al precipitado húmedo obtenido en b), y granular la mezcla resultante;
d) comprimir o distribuir el granulado obtenido en c) en la forma de administración farmacéutica.
Proceso para la síntesis de lacosamida.
(04/06/2014) Proceso para la síntesis de lacosamida que comprende los siguientes pasos:
(a) hidroximetilación del compuesto de fórmula V
para obtener el compuesto de fórmula VI
(b) hidrólisis del compuesto de fórmula VI para obtener el compuesto de fórmula VII
(c) salificación del compuesto de fórmula VII con un ácido quiral (HX*) en un disolvente orgánico, para obtener la mezcla diastereoisomérica VIII;
(d) resolución de la mezcla diastereoisomérica VIII para obtener la sal IX;
(e) conversión de la sal IX en lacosamida
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FEXOFENADINA.
(06/04/2011) Un procedimiento para preparar fexofenadina en la que un compuesto de fórmula en la que R es un grupo alquilo, se hidroliza en presencia de una base para dar el compuesto de fórmula en la que M+ es el catión de la sal de carboxilato, que a su vez se hidrogena en presencia de un catalizador de hidrogenación para dar fexofenadina
PROCESO PARA PREPARACION DE 2',3'-DIDESHIDRO-2',3'-DIDEOXINUCLEOSIDOS Y 2',3'-DIDEOXINUCLEOSIDOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ARCHIMICA S.R.L. Clasificación: C07H19/06, C07H19/16.
Proceso para preparar 2'', 3''-dideshidro-2'', 3''-dideoxinucleósidos de fórmula en la cual P'' representa hidrógeno o un grupo protector P adecuado, y B representa una base purina o pirimidina opcionalmente sustituida, natural o modificada, o sistema heterocíclico opcionalmente sustituido monocíclico de cinco o seis miembros o bicíclico doce miembros, que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno; que comprende la reacción de eliminación reductiva de un compuesto de la fórmula en el que X y Y representan, alternativamente, un halógeno o un grupo aciloxi RCOO-, P'' y B tienen los significados dados anteriormente, por reacción con metal de zinc y un agente de activación adecuado, caracterizado porque el zinc divalente se remueve por precipitación, de una fase orgánica, del sulfuro de zinc correspondiente, por adición de una solución de un metal álcali o un sulfuro de metal alcalinotérreo a dicha fase orgánica.
PROCESO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE EMTRICITABINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ARCHIMICA S.R.L. Clasificación: C07D411/04.
Proceso para la preparación de emtricitabina de fórmula que comprende la reacción de salificación del compuesto intermedio de fórmula disuelto en un disolvente adecuado, por tratamiento con ácidos orgánicos o minerales para obtener la sal correspondiente.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE 3-ALQUILTIOFENOS 2,5-DISUSTITUIDOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/2006). Solicitante/s: ARCHIMICA S.R.L. Clasificación: C07D333/08, C07D333/16, C07D.
Proceso para la preparación de 3-alquiltiofenos 2, 5-disustituidos de **fórmula** en el que A representa un grupo CH3, R2CH2, HOCH2 o R2CH(OH)B representa un grupo CHOH o CH2, R1 representa H o un grupo C1-C5 alquil, R2 representa un grupo C1-C5 alquil, R3 representa H o un grupo C1-C5 alquil, o un grupo C1-C5 haloalquil, o un halógeno elegido del flúor, cloro y bromo.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5'-ACETILESTAVUDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2004). Solicitante/s: CLARIANT LIFE SCIENCE MOLECULES (ITALIA) S.P.A. Clasificación: A61K31/505, A61P31/12, C07D405/04.
Procedimiento para preparar 5-acetilestavudina, en el que 2-desoxi-2-bromo-3 , 5-diacetil-5- metiluridina se convierte en 5-acetilestavudina en presencia de zinc como agente reductor combinado con un agente activante, caracterizado porque dicho agente activante es una sal de amonio y/o una sal de fosfonio.
COMPUESTOS CON ACTIVIDADES ANTI-INFLAMATORIAS E INMUNOSUPRESORAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: ITALFARMACO S.P.A.. Clasificación: C07C243/38, C07C259/10, C07C243/24, C07C259/08.
SE EXPONEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R' ES HIDROGENO O ALQUILO; A ES ADAMANTILO O UN RESIDUO MONO-, BI- O TRICICLICO OPTATIVAMENTE INSATURADO, UN RESIDUO HETEROCICLICO Y/O SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALCANOILOXI, AMINO, AMINOALQUILO, HALOGENO, ALQUILO, TRIALQUILAMONIOALQUILO; (A) EN UNA CADENA DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO QUE CONTIENE OPTATIVAMENTE UN DOBLE ENLACE O UN NR'; R ES HIDROGENO O FENILO; X ES O O NR' O ESTA AUSENTE; R Y M SON INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1 O 2; B ES FENILENO O CICLOHEXILENO; Y ES HIDROXI O AMINOALQUILO OPTATIVAMENTE INTERRUMPIDO POR UN O; POSEEN ACTIVIDADES ANTI - INFLAMATORIAS E INMUNOSUPRESORAS.
DIESTERES DE ACIDO CARBONICO DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y ANTIINFLAMATORIA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/1999). Solicitante/s: ITALFARMACO S.P.A.. Clasificación: A61K31/44, C07D211/22, C07D295/08, C07D213/30, C07D207/08, C07C219/22, A61K31/265, C07C219/16, C07C219/32.
DIESTERES DE ACIDO CARBONICO DISUSTITUIDOS CON GRUPOS AMINICOS PRIMARIOS, SECUNDARIOS O TERCIARIOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y SU USO COMO AGENTES ANTIVIRICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
COMPUESTOS ESTEROIDES ACTIVOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/1997). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: A61K31/575, C07J21/00, C07J53/00, A61K31/585.
SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ESTEROIDES ACTIVOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR , DE LA FORMULA DONDE X, N, R, R SUB 1 Y R SUB 2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS EN LA DESCRIPCION ANTERIOR.
COMPUESTOS ESTEROIDEOS 17 EL SISTEMA CARDIOVASCULAR.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/1997). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07J9/00, A61K31/575, A61K31/58, C07J17/00.
LOS COMPUESTOS ESTEROIDEOS CARDIOACTIVOS DE LA FORMULA I DONDE R, R1, R2, R3, R4, R5, R6 Y R7 TIENEN EL SIGNIFICADO MOSTRADO EN LA DESCRIPCION, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
COMPUESTOS ESTEROIDEOS 17 SUSTITUIDOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/1996). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: A61K31/58, C07J43/00.
SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ESTEROIDEOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR DE LA FORMULA (II) DONDE R, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO MOSTRADO EN LA DESCRIPCION, Y SE DESCRIBEN LOS SUBSTITUYENTES EN LAS POSICIONES 5, 10, 13 Y 14 TIENEN UNA CONFIGURACION BETA.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO-5,6-DIMETOXITETRALINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/1996). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C217/74, C07C213/00.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO-5,6DIMETOXI-TETRALINA , QUE ES UN INTERMEDIARIO UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS QUIMICOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.
