217 patentes, modelos y diseños de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED (pag. 7)
METODOS Y COMPOSICIONESPARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO DE NEURITAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2004). Inventor/es: ZELLE, ROBERT, E., SU, MICHAEL. Clasificación: A61K38/18, A61P25/00, A61K45/06.
ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO DE PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS PARA LA ESTIMULACION DEL CRECIMIENTO DE LAS NEURITAS DE LAS CELULAS NERVIOSAS. DICHAS CANTIDADES COMPRENDEN UNA CANTIDAD DE EFECTO NEUROTROFICO DE UN COMPUESTO Y DE UN FACTOR NEUROTROFICO, COMO POR EJEMPLO, EL FACTOR DE CRECIMIENTO DE LOS NERVIOS (NGF). DICHOS PROCEDIMIENTOS CONSISTEN EN TRATAR LAS CELULAS NERVIOSAS CON LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS ANTERIORMENTE O COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN EL COMPUESTO PERO SIN NINGUN FACTOR DE CRECIMIENTO NEUROTROFICO. LOS PROCEDIMIENTOS DE ESTA INVENCION PUEDEN SERVIR PARA PROMOCIONAR LA REPARACION DE LESIONES NEURALES DEBIDAS A UNA ENFERMEDAD O A UN TRAUMATISMO FISICO.
METODO PARA IDENTIFICAR AGENTES ACTIVOS CONTRA EL HCV USANDO LAS COORDENADAS ESTRUCTURALES DE LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(01/04/2004). Ver ilustración. Inventor/es: KIM, JOSEPH, L., MORGENSTERN, KURT, A., LIN, CHAO, FOX, TED, THOMSON, JOHN, A. Clasificación: C07K1/00, G01N33/576, G06F17/50, C07K14/18, C30B7/00.
Un método para evaluar el potencial de una entidad química para asociarse con: a) una molécula o un complejo molecular que comprende una bolsa de unión, definidos por las coordenadas estructurales de los aminoácidos de tNS3 His-1083, Asp- 1107 y Ser-1165 de acuerdo con la Figura 3; o b) un homólogo de la molécula o el complejo molecular citados, en donde dicho homólogo comprende una bolsa de unión que tiene una desviación media cuadrática con respecto a los átomos de la cadena principal de dichos aminoácidos de no más de 1, 5 Å, que comprende las etapas de: (i) emplear medios informáticos para realizar una operación de ajuste entre la entidad química y la bolsa de unión de la molécula o el complejo molecular; y (ii) analizar los resultados de dicha operación de ajuste para cuantificar la asociación entre la entidad química y la bolsa de unión.
HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA-QUINASA P38.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2004). Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BEMIS, GUY, W., MURCKO, MARK, A., DUFFY, JOHN, PATRICK, COCHRAN, JOHN, E., HARRINGTON, EDMUND, MARTIN, WILSON, KEITH, P., SU, MICHAEL, GALULLO, VINCENT, P. Clasificación: C07D213/75, A61K31/495, C07D487/04, C07D409/04, C07D471/04, C07D401/04, C07D241/12, C07D405/04, C07D213/70, C07D213/56, C07D237/18.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA P38, UNA PROTEINA QUINASA DE MAMIFEROS QUE INTERVIENE EN LA PROLIFERACION CELULAR, MUERTE CELULAR Y RESPUESTA A ESTIMULOS EXTRACELULARES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE ESTOS INHIBIDORES. EN LA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS INHIBIDORES DE LA INVENCION Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LAS COMPOSICIONES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE DISTINTOS TRASTORNOS.
PROFARMACOS DE CARBAMATO INHIBIDORES DE LA IMPDH.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2004). Ver ilustración. Inventor/es: BETHIEL, RANDY, S., STAMOS, DEAN, P. Clasificación: A61K47/48, A61K38/05, A61P37/06, A61K31/422, C07D413/12, C07K5/062, C07K5/097, C07C269/00, C07C271/62.
Un compuesto de la **fórmula** en el que: A es, o bien B o bien se selecciona entre: alquilo C1-C6, o alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6; y A comprende opcionalmente hasta 2 sustituyentes, donde: el primero de dichos sustituyentes, si está presente, se selecciona entre R1 o B, y el segundo de dichos sustituyentes, si está presente, es R1; donde: cada R1 se selecciona independientemente entre 1, 2-metilendioxi, 1, 2-etilendioxi, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4 lineales o ramificados o (CH2)n-W1; donde n es 0, 1 ó 2; R1 está opcionalmente sustituido con R5; y W1 se selecciona entre halógeno, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-(alquilo C1-C4), SO-(alquilo C1-C4), SO2-(alquilo C1-C4), NH2, NH-(alquilo C1-C4), N(alquil C1-C4)2, N-(alquil C1-C4)-R8, COOH, C(O)NH2, C(O)NH-(alquilo C1-C4), C(O)N(alquil C1- C4)2, -C(O)O-(alquilo C1-C4) o O-(alquilo C1-C4); y R8 es un grupo protector de amino.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.
(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA IMPDH Y POR TANTO SE PUEDEN UTILIZAR CONVENIENTEMENTE COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA PROCEDIMIENTOS EN LOS QUE INTERVIENE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA IMPDH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A COMPUESTOS RELACIONADOS, EN LA QUE A ES UN SISTEMA EN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO SATURADO, INSATURADO O PARCIALMENTE SATURADO QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE HASTA 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS…
INHIBIDORES DE TIPO SULFONAMIDA DE LA ASPARTIL-PROTEASA DE VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2004). Ver ilustración. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO. Clasificación: C07D409/12, C07D417/12, C07D409/14, C07D207/26, A61K31/16, C07D239/54, C07D413/12, C07D215/48, C07D213/30, C07D277/36, C07C311/41, C07D305/12.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA, DE FORMULA (I). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, SE PRESENTA UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA DE VIH, CARACTERIZADOS POR PROPIEDADES ESTRUCTURALES Y FISICOQUIMICAS ESPECIFICAS. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE VIH-1 Y VIH-2 Y, POR TANTO, PUEDES SER UTILIZADOS VENTAJOSAMENTE COMO AGENTES ANTIVIRALES FRENTE A LOS VIRUS VIH-1 Y VIH-2. SE PRESENTAN ASIMISMO METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE VIH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTI-VIH.
USO DE CRISTALES RETICULADOS COMO UNA NUEVA FORMA DE INMOVILIZACION DE ENZIMAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2004). Inventor/es: NAVIA, MANUEL, A., ST. CLAIR, NANCY, L. Clasificación: C12P21/02, C12N11/00.
SE PRESENTA UN METODO PARA INMOVILIZAR UNA ENZIMA Y, GENERALMENTE, TAMBIEN ENLAZANDO LOS CRISTALES RESULTANTES MEDIANTE EL USO DE UN REAGENTE BIFUNCIONAL; ASIMISMO SE PRESENTAN LOS CRISTALES DE ENZIMA ENLAZADOS, INMOVILIZADOS (CLECS) HECHOS MEDIANTE ESTE METODO; LA LIOFILIZACION DE LOS CLECS HECHOS MEDIANTE ESTE METODO; LOS CLECS LIOFILIZADOS, ENLAZADOS, INMOVILIZADOS Y UN METODO PARA FABRICAR UN PRODUCTO DESEADO POR MEDIO DE UNA REACCION CATALIZADA POR UN CLEC O AJUSTADA POR LOS CLECS.
(16/10/2003) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** o tautómeros del mismo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el cual: HET es un heterociclo de 5-7 miembros con 1 a 4 átomos de N, S u O, el cual heterociclo está sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-C4 de cadena ramificada o lineal, y está sustituido, opcionalmente, con halo, ciano, N(R)2, OR, CO2R, CON(R)2, y SO2N(R2)2; X es O ó NR; n vale 1 a 3; R está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo o alquinilo C2-C3, fenilo o fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, metoxi, ciano, nitro, amino, hidroxi, metilo o etilo; R1 está seleccionado…
DERIVADOS DEL ACIDO 1-(2-OXO-ACETIL)-PIPERIDIN-2-CARBOXILICO COMO SENSIBILIZADORES DE CELULAS CANCEROSAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2003). Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O., BOGER, JOSHUA, S. Clasificación: A61K31/445, C07D487/04, C07D401/12, C07D211/60.
LA PRESENTE INVENCION EXPONE UNOS NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA (I) QUE MANTIENEN, INCREMENTAN O RESTABLECEN LA SENSIBILIDAD DE CELULAS DE AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN EXPONE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPONENTES. LOS COMPONENTES Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS MULTI-DROGORRESISTENTES PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE MULTIDROGORRESISTENCIA Y PARA EL USO EN TERAPIA DE CANCER MULTIDROGORRESISTENTE.
METODOS Y COMPOSICIONES PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO DE NEURITAS USANDO COMPUESTOS CON AFINIDAD A FKBP12 EN COMBINACION CON FACTORES NEUROTROFICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2003). Inventor/es: ZELLE, ROBERT, E., SU, MICHAEL. Clasificación: A61K38/18, A61K45/06, A61P25/28.
LA INVENCION SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO DE NEURITOS EN CELULAS NERVIOSAS. LAS COMPOSICIONES COMPRENDEN UNA CANTIDAD NEUROTROFICA DE UN COMPUESTO Y UN FACTOR NEUROTROFICO, TAL COMO EL FACTOR DEL CRECIMIENTO NERVIOSO (NGF). LOS PROCEDIMIENTOS COMPRENDEN EL TRATAMIENTO DE LAS CELULAS NERVIOSAS CON LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS O CON COMPOSICIONES QUE COMPRENDAN EL COMPUESTO SIN UN FACTOR NEUROTROFICO. LOS PROCEDIMIENTOS DE LA INVENCION PUEDEN UTILIZARSE PARA PROMOVER LA REPARACION DE LOS DAÑOS NEURONALES PROVOCADOS POR ENFERMEDADES O TRAUMATISMOS FISICOS.
SULFONAMIDAS INHIBIDORAS DE LA ASPARTIL-PROTEASA QUE CONTIENEN TETRAHIDROFURANO (THF).
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2003). Ver ilustración. Inventor/es: TUNG, ROGER D.. Clasificación: A61K31/16, A61K31/34.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE SULFONAMIDAS CONTENIENDO THF QUE SON INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA. ESTA INVENCION SE REFIERE ADICIONALMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD PROTEASA DE HIV VENTAJOSA COMO AGENTES ANTIVIRALES CONTRA LOS VIRUS HIV HIV BIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE HIV EMPLEANDO LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION.
PROFARMACOS DE BUTIRATO DERIVADOS DE ACIDO LACTICO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2003). Inventor/es: TUNG, ROGER D., LI, BIQIN, SU, MICHAEL, SHIN-SAN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/22.
Esta invención se refiere al uso de profármacos de butirato derivados de ácido láctico ppara tratar la enfermedad inflamatoria del intestino. La invención se refiere también al uso de dichos profármacos ppara el tratamiento de efectos secundarios mucocut neos inducidos por quimioterapia en un paciente. La invención se refiere además al uso de profármacos de butirato para tratar cáncer de pulmón, colorrectal y de próstata. Y la invención se refiere también al uso de profármacos de butirato ppara tratar fibrosis quística y mejorar la eficacia de la terapia génica.
COMPUESTOS DE TETRALINA CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2003). Ver ilustración. Inventor/es: ZELLE, ROBERT, E. Clasificación: A61K31/44, A61K31/47, C07D401/12, C07D213/30.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE PUEDEN MANTENER, AUMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS DE ESTA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS, PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS Y PARA LA UTILIZACION EN PROCESOS CANCEROSOS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS. ESTOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE LOS DIFERENTES SUSTITUYENTES ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION.
COMPOSICIONES CRISTALIZABLES QUE COMPRENDEN UN COMPLEJO DEL DOMINIO DE PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C/NS4A, Y CRISTALES ASI OBTENIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/11/2002). Ver ilustración. Inventor/es: KIM, JOSEPH, L., MORGENSTERN, KURT, A., LIN, CHAO, FOX, TED, THOMSON, JOHN, A. Clasificación: C07K1/00, G06F17/50, C07K14/18, C30B7/00.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES Y CRISTALES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C ASOCIADO CON SU COFACTOR VIRAL. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LOS COORDINADOS ESTRUCTURALES DE LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C, FORMANDO COMPLEJO CON UN NS4A SINTETICO, PARA RESOLVER LOS PROBLEMAS RELACIONADOS CON LA ESTRUCTURA DE PROTEINAS O COMPLEJOS DE PROTEINAS SIMILARES U HOMOLOGAS.
SULFONAMIDAS QUE CONTIENEN HETEROCICLOS OXIGENADOS COMO INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/09/2002). Inventor/es: TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO. Clasificación: C07D493/04, C07D319/06, C07D307/20, C07D317/24, C07D309/12.
LA INVENCION ACTUAL SE REFIERE A UNA NOVEDOSA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE HIV-1 Y HIV-2 Y, CONSECUENTEMENTE, PUEDEN SER VENTAJOSAMENTE USADOS COMO AGENTES ANTIVIRICOS CONTRA LOS VIRUS HIV-1 Y HIV-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE HIV USANDO LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA, PARTICULARMENTE DE LA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2002). Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO, FARMER, LUC, J., HARBESON, SCOTT, L., DEININGER, DAVID, D.. Clasificación: A61K38/55, C07K5/10, C07K7/06, C07K5/02, C07K7/02.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS, ESPECIALMENTE SERINA PROTEASAS, Y MAS EN ESPECIAL PROTEASAS NS3 DE VHC. LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE LAS EMPLEAN SE PUEDEN UTILIZAR, BIEN SOLOS O COMBINADOS PARA INHIBIR VIRUS, ESPECIALMENTE EL VIRUS DE LA HEPATITIS C (HCV).
NUEVOS CARBAMATOS Y UREAS COMO MODIFICADORES DE LA RESISTENCIA MULTI-FARMACO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2002). Inventor/es: HARDING, MATTHEW, W., ZELLE, ROBERT, EDWARD. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, A61K31/17, A61K31/44, A61K31/47, C07D401/12, C07D213/30, C07D211/60, C07C275/34, C07C271/54.
EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A LAS COMPOSICIONES COMO LAS REPRESENTADAS MEDIANTE LA FORMULA (I) QUE PUEDEN MANTENER, AUMENTAR O RESTABLECER LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A LOS AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTE CONTIENE ESTAS COMPOSICIONES. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTE INVENTO SON PARTICULARMENTE APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS, Y PARA EL USO EN LA TERAPIA DE LOS CANCERES QUE RESISTEN A MULTIPLES FARMACOS.
ANALOGOS DE PEPTIDOS COMO INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LA INTERLEUQUINA-1-BETA PROTEASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2001). Inventor/es: ATOR, MARK, A., SINGH, JASBIR, SALVINO, JOSEPH M., PROUTY, CATHERINE, P., DOLLE, ROLAND, E., SCHMIDT, STANLEY, J., OSIFO, IRENNEGBE K., HOYER, DENTON W., ROSS, TINA M., CHATURVEDULA, PRASAD, AWAD, MOHAMED M. A., RINKER, JAMES M., LODGE, ERIC P. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07C271/22, A61K31/27, A61K31/18, C07D333/38, C07D307/38, C07D295/088, C07C311/16, C07D295/30.
SE DESCUBREN COMPONENTES, COMPUESTOS Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA INTERLEUCINA LOS COMPONENTES LA FORMULA; EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ACIL, COMO ESTA AQUI DEFINIDO, A ES UN GRUPO AMINOACIDO COMO ESTA AQUI DEFINIDO, N ES 0-4 Y.
PROFARMACOS DE BUTIRATO DERIVADOS DE ACIDO LACTICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2001). Inventor/es: TUNG, ROGER D., LI, BIQIN. Clasificación: A61K31/22, C07C69/68.
ESTA INVENCION SE REFIERE A PRODROGAS BUTIRATO DERIVADAS DE ACIDO LACTICO Y A METODOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS EMPLEAN, BIEN POR SI MISMAS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES, PARA AUMENTAR LA GAMMA GLOBULINA Y LA HEMOGLOBINA FETAL EN UN PACIENTE. ESTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS SON PARTICULARMENTE EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE BE HEMOGLOBINOPATIAS, INCLUYENDO LA ANEMIA FALCIFORME Y SINDROMES DE BE TALASEMIA. ADEMAS, ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO DE ESTAS PRODROGAS, SOLAS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES, PARA ESTIMULAR LA DIFERENCIACION CELULAR QUE PREVIENE LA PROLIFERACION DE CELULAS MALIGNAS. ESTOS METODOS SON PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, ESPECIALMENTE DE TRASTORNOS HEMATOLOGICOS MALIGNOS.
DERIVADOS DE SULFONAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ASPARTIL-PROTEASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2000). Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BHISETTI, GOVINDA RAO, TUNG, ROGER, DENNIS, DEININGER, DAVID, D., MURCKO, MARK, ANDREW, NOVAK, PERRY, MICHAEL. Clasificación: C07D493/04, C07D319/06, C07D277/06, C07D241/04, C07D213/81, C07D211/60, C07C311/29, C07D317/36, C07D307/20, C07C311/41, C07C241/04.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORAS DE LA PROTEASA DE ASPARTILO. EN UNA RELACION ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE ASPARTILO CARACTERIZADOS POR CARACTERISTICAS ESTRUCTURALES Y FISIQUIMICAS ESPECIFICAS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEASAS DEL VIH-1 Y DEL VIH-2 Y POR CONSIGUIENTE, PUEDE SER VENTAJOSAMENTE USADOS COMO AGENTES ANTIVIRICOS CONTRA LOS VIRUS DEL VIH-1 Y DEL VIH-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE ASPARTILO Y METODOS PARA TRATAR INFECCIONES VIRICAS USANDO LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES DE ESTA INVENCION.
NUEVOS COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1999). Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16, C07D401/06, C07D409/06, A61K31/395, A61K31/215, C07D211/60, C07C235/72.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES QUE TIENEN UNA AFINIDAD PARA LA PROTEINA DE ENLACE FK-506 (FKBP). UNA VEZ ENLAZADA A ESTA PROTEINA, LOS COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES INHIBEN LA ACTIVIDAD DE CIS-TRANS ISOMERASA (ROTAMASA) DE PETIDIL PROPILO DE LA FKBP E INHIBEN LA ACTIVACION DE CELULAS T. COMO LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION PUEDEN SER USADOS COMO MEDICAMENTOS INMUNODEPRESORES PARA PREVENIR O REDUCIR SIGNIFICATIVAMENTE EL RECHAZO DE INJERTO EN MEDULA OSEA Y TRANSPLANTES DE ORGANOS Y PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE UNA GRAN VARIEDAD DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES EN HUMANOS Y OTROS MAMIFEROS.
SULFONAMIDAS INHIBIDORAS DE ASPARTIL-PROTEASA DEL VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/08/1999). Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO. Clasificación: C07D409/12, C07D417/12, C07D409/14, C07D207/26, A61K31/16, C07D239/54, C07D413/12, C07D215/48, C07D213/30, C07C311/41, C07D305/12.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORAS DE LA PROTEASA ASPARTILO, DE LA FORMULA (I). EN UNA REALIZACION, ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA HIV ASPARTILO CARACTERIZADOS POR CARACTERISTICAS ESTRUCTURALES Y FISICO-QUIMICAS ESPECIFICAS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION, SON PARTICULARMENTE MUY APROPIADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA HIV-1 Y HIV-2 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER EMPLEADOS CON VENTAJA COMO AGENTES ANTIVIRALES CONTRA LOS VIRUS HIV-1 Y HIV-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA HIV ASPARTILO USANDO LOS COMPUESTOS Y LOS METODOS DE ESTA INVENCION PARA LA PROTECCION DE COMPUESTOS PARA ACTIVIDAD ANTI HIV.
CETONAS DE FOSFINILOXIMETILO PEPTIDICO INHIBIDORAS DE LA ENZIMA CONVERSORA DE INTERLEUCINA-1-BETA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1998). Inventor/es: SINGH, JASBIR, DOLLE, ROLAND, E.. Clasificación: A61K38/04, A61K31/66, C07F9/48, C07F9/40, C07F9/32, C07K5/023.
SE DESCUBREN COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA 1BETA-INTERLEUCINA, CON LA FORMULA GENERAL (I).
PIRIDAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA INTERLEUQUINA-1-BETA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/06/1998). Inventor/es: ATOR, MARK, A., DOLLE, ROLAND, E., SCHMIDT, STANLEY, J., HOYER, DENTON W., ROSS, TINA M., RINKER, JAMES M. Clasificación: C07D401/04, A61K31/50, C07D403/04, C07D237/24.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA I Y SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES HALOGENO, OXIGENO UNIDO A UN GRUPO SALIENTE QUE INCLUYE ETER AROMATICO, ESTER AROMATICO, SULFONATO DE ALQUILO, SULFONATO DE ARILO, FOSFONATO DE ALQUILO, FOSFONATO DE ARILO, FOSFATO DE ALQUILO O FOSFATO DE ARILO; R2 ES OR5, NH(CHR5)MCOOR5, NH(CHR5)MCON(R5)R6 NR5R6 O NH(CHR5)NOH; R3 ES H O ALQUILO; R4 ES H, ARIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, HETEROARILO O ALQUILO; R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO INFERIOR, ARILO, HETEROARILO, ARALQUILO, HETEROARALQUILO O CICLOALQUILO INFERIOR; M = 1-6; Y N = 2-6. TAMBIEN SE PRESENTAN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS; Y UN METODO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE LA INTERLEUQUINA 1-(BETA) EN UN MAMIFERO UTILIZANDO LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES DE LA INVENCION.
CETONAS PEPTIDICAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA INTERLEUCINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/1998). Inventor/es: PROUTY, CATHERINE, P., DOLLE, ROLAND, E., SCHMIDT, STANLEY, J., GRAYBILL, TODD L., SPEIER, GARY J. Clasificación: A61K38/04, C07C271/22, A61K31/34, C07D307/60, C07K5/023.
SE DESCRIBEN COMPONENTES DE LA FORMULA (I) Y SALES CONSIGUIENTES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES:;DONDE R1 ES (CR5R6)N RILO, (CR5R6)N LO O X SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; X ES O O NR5; R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUIL INFERIOR; R2 ES H, HALO, ALQUILO INFERIOR O (CR5R6)N QUILO; A ES UN ISOMERO D O L DE UN AMINOACIDO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN ALANINA, VALINA, LEUCINA, ISOLEUCINA, PROLINA, FENILANINA, GLICINA, TIROSINA, MECIONINA, ASPARAGINA, GLUTAMINA, ACIDO ASPARTICO, ACIDO GLUTAMICO, LISINA, ARGININA, HISTIDINA Y BETA-TIENILALANINA; Z ES CH2 U O; Y N ES 0-4; COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS COMPONENTES; Y UN METODO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA INTERLEUCINA-1BETA EN UN MAMIFERO QUE UTILIZA LOS COMPONENTES Y LAS COMPOSICIONES.
