242 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BEECHAM PLC (pag. 3)

(16/06/2006) Un compuesto de fórmula (I): en donde: R1 es hidrógeno; R2 es alquilo(C1-3); y R3 es hidrógeno o alquilo(C1-3); o R2 y R3 junto con el carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo (C3-5); o R1 es alquilo(C1-3); R2 es hidrógeno; y R3 es hidrógeno o alquilo(C1-3); R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, NC-, aalquil(C1-6)CO opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, alquil(C1-6)OCO- opcionalmente sustituido con halógeno, y alquil(C1-6)NHCO- opcionalmente sustituido con halógeno; con la condición de que R4 y R5 no son ambos hidrógeno; R6 es hidrógeno o halógeno; Ar representa fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, triazinilo,…

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N o CR1a y el resto son CH; R1 se selecciona entre hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido por alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituidos en el N por uno o dos grupos alquil(C1-6), acilo o alquilo(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquiltio(C1- 6), heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi; alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6); halógeno; alquilo(C1-6); alquiltio(C1-6); nitro; trifluorometilo; azida; acilo; aciloxi; aciltio;…

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 representa un sustituyente seleccionado entre: un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometanosul foniloxi, pentafluoroetilo, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4, aril-alcoxi de C1-4, alquil(C1-4)tio, alcoxi de C1-4- alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6-alcoxi de C1-4, alcanoilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, alquil(C1- 4)sulfonilo, alquil(C1-4)sulfoniloxi , alquil(C1-4)sulfonilo- alquilo de C1-4, arílsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo de C1-4, alquilsulfonamido, alquil(C1-4)amido, alquil(C1-4)sulfonamido-alquilo…

(01/05/2006) N-(5, 8-di-cloro-1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-3-acetil-4-isopropoxibenzamida o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo. Por tanto, la presente invención proporciona además una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento y/o profilaxis de ansiedad, manías, depresión, trastornos de pánico y/o agresión, trastornos asociados con una hemorragia subaracnoidea o choque neural, los efectos asociados con la privación de sustancias de abuso tales como cocaína, nicotina, alcohol y benzodiazepinas, trastornos que pueden tratarse y/o prevenirse con agentes anticonvulsivos, tales como epilepsia que incluye epilepsia postraumática, enfermedad de Parkinson, psicosis,…

(16/04/2006) Un procedimiento para predecir el efecto tóxico de un compuesto de ensayo seleccionado en un sujeto mamífero, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (a) proporcionar una pluralidad de series espaciales idénticas de unidades de reconocimiento de proteínas; (b) exponer una serie espacial de la etapa (a) a una mezcla que contiene proteína o péptido extraída y aislada de una célula, tejido u organismo biológico diana que se ha expuesto a un tóxico conocido y detectar la unión de proteínas o péptidos a las unidades de reconocimiento de proteínas; (c) exponer una serie espacial de la etapa (a) a una mezcla que contiene proteína o péptido extraída y aislada de una célula, tejido u organismo biológico diana que no se ha expuesto al tóxico conocido de la etapa (b) y detectar la unión de proteínas o péptidos a las unidades de reconocimiento…

(16/04/2006) Un procedimiento para la producción de partículas de un material en el que: una corriente de una dispersión del material en un disolvente y una corriente de una sustancia antidisolvente de fluido compresible se hacen entrar en contacto una con otra de forma que las corrientes se combinan para formar una mezcla bajo condiciones tales que la sustancia está en estado comprimido, caracterizado porque: la corriente de la dispersión y la sustancia antidisolvente de fluido compresible se hacen entrar en contacto en un conducto tubular y a continuación la mezcla se hace fluir a lo largo del conducto que se extiende corriente abajo desde la región en la que las corrientes entran en contacto, hacia un orificio que se abre del conducto directamente en una cámara de expansión de forma que la mezcla fluye a través del orificio en la cámara de expansión,…

(16/02/2006) Un compuesto de fórmula (I) o uno de sus N-óxido, sal o éster farmacéuticamente aceptable, en la que: Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son CR1a; o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, y el resto es CR1a; R1 y R1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N- sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, acilo o alquilsulfonilo C1-6, CONH2, hidroxi, tiol, alquiltio C1-6, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquilsulfoniloxi C1-6; alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6; halógeno; alquilo C1-6; alquiltio C1-6; nitro; azido; acilo; aciloxi; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfóxido C1-6; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo…

(16/12/2005) Un compuesto, sal hidrocloruro de 5-[4- [2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)- etoxi]bencil]tiazolidin- 2, 4-diona, que se caracteriza porque proporciona: (i) un espectro infrarrojo con bandas observadas a: 2748, 1742, 1697, 1640, 1604, 1543, 1511, 1413, 1351, 1329, 1251, 1232, 1205, 1179, 1159, 1108, 1057, 1028, 996, 973, 925, 902, 817, 764, 737, 710, 662, 617, 601, 591, 557, 525, y 505 cm-1; y/o (ii) un espectro Raman con bandas observadas a: 3100, 3056, 2931, 1744, 1610, 1586, 1544, 1461, 1440, 1377, 1351, 1319, 1289, 1253, 1232, 1208, 1177, 1095, 1028, 998, 980, 925, 900, 840, 825, 772, 740, 714, 664, 637, 619, 606, 469, 430, 397, 340, y 300 cm-1; y/o (iii) un modelo de difracción de rayos…

(01/12/2005) Según un aspecto adicional, la presente invención proporciona el uso de un compuesto de fórmula (I) para la producción de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de trastornos tales como alergia, asma alérgica, dermatitis atópica y otras enfermedades atópicas; trastornos inflamatorios y enfermedades autoinmunes en las que está implicada la sobreproducción de CD23s. La invención proporciona también una composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de trastornos tales como alergia, asma alérgica, dermatitis atópica y otras enfermedades atópicas; trastornos inflamatorios y enfermedades autoinmunes en los que está implicada la sobreproducción de CD23s, que comprende un compuesto de fórmula…

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula (I) en la que: Y1 e Y2 son independientemente N o CH; R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3- 7, cicloalquenilo C5-7, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, aril-alcoxi C1-6, aril- alquiltio C1-6, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, aminosulfonilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres de los mismos, amida, ureido, guanidino, alquil C1- 6-guanidino, amidino, alquil C1-6-amidino, aciloxi C1-6, hidroxi, halógeno y alquil C1-6-arilo; Ar es un grupo de fórmula a) o b): en la que A representa un anillo condensado de 5 a 7 miembros que contiene…

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: en la que el grupo D se selecciona de un grupo de fórmula (A), mostrado a continuación: en la que P es un anillo alicíclico monocíclico, bicíclico o tricíclico que contiene hasta 20 átomos de carbono en el/los anillo(s); es un enlace simple, un alquilenoC1-6 o un grupo alquenilenoC2-6; R1 es halógeno, alquiloC1-6 sustituido opcionalmente por uno o más átomos de flúor, cicloalquiloC3-6, alcoxiC1-6, OCF3, hidroxi, hidroxialquiloC1-6, hidroxialcoxiC1-6, alcoxiC1-6alcoxiC1-6 , alcanoíloC1- 6, amino, alquilamino o dialquilamino, SR11 en donde R11 es hidrógeno o alquiloC1-6 o R1 es arilo, arilalquiloC1-6, un anillo heterocíclico bicíclico o es un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene cada uno 1 a 4 heteroátomos seleccionados…

(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…

(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en donde: R1 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, CN, CF3 u OCF3; R2 es alquilo C1-6; R3 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-6, CN, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino o un grupo -C(O)OR7 donde R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; m es 0 - 3; n es 0 - 8; J se selecciona de un grupo de fórmula (a), (b) o (c) en el que (a) es un grupo donde R4 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi, CN, CF3, NO2, OCF3, fenilo opcionalmente sustituido con grupos como los definidos para R1 anteriormente, bencilo, feniloxi, benciloxi o cicloalquiloxi…

(01/07/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona de un grupo de fórmula (i) o (ii); Grupo de fórmula (i) **(Fórmula)** donde P1 es fenilo, naftilo, o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, un anillo heterocíclico condensado con benceno, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo heterocíclico condensado con piridina que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; Ra es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CF3, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, ciano, nitro, hidroxi-alquilo C C1-6, CO-alquilo…

(01/07/2005) Esta invención se refiere a derivados de morfolina y a su uso como compuestos farmacéuticos. Muchos procesos biológicos significativos médicamente son mediados por proteínas que participan en vías de transducción de señal que implican proteínas G y/o segundos mensajeros. Se han identificado polipéptidos y polinucleótidos que codifican el receptor de neuropéptido acoplado a proteína G 7-transmembrana humano, orexina-1 (HFGAN72), polipéptidos y polinucleótidos que codifican un segundo receptor de orexina humana, orexina-2 (HFGANP). Se describen polipéptidos y polinucleótidos que codifican polipéptidos que son ligandos…

(16/06/2005) 3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 , 5-diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticmente aceptables. La presente invención proporciona el compuesto 3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 , 5- diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, así como las composiciones farmacéuticas que comprenden este compuesto, así como su utilización para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con una necesidad de inhibición de la glucógeno-sintetasa cinasa-3 (GSK-3), como por ejemplo en la diabetes, en particular la diabetes de tipo 2, la demencia, la enfermedad de Alzheimer, la depresión maníaca o el cáncer. Por consiguiente, el compuesto…