17 patentes, modelos y diseños de SCINOPHARM TAIWAN, LTD.
Seguimiento en tiempo real de la síntesis de péptidos en fase sólida por espectrometría de masas.
Secciones de la CIP Física Electricidad
(22/04/2019). Inventor/es: CHANG,LI-CHIAO, SHIEA,JENTAIE, CHO,YI-TZU. Clasificación: G01N33/483, G01N27/62, H01J49/26.
Un método para llevar un seguimiento en tiempo real de la síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) utilizando un espectrómetro de masas, comprendiendo dicho método las etapas de:
a) proporcionar una muestra sintetizada unida a un soporte de síntesis en fase sólida con un engarce de tritilo en un recipiente, o desde él, en donde tiene lugar la síntesis química;
b) proporcionar una placa que está en contacto con la muestra sintetizada,
en donde la placa se selecciona del grupo que consiste en una placa de acero y una placa de politereftalato de etileno negro;
c) someter la muestra sintetizada, en la placa, a un disolvente orgánico;
d) utilizar una fuente de luz para romper el engarce de tritilo entre la muestra y el soporte y transportar las moléculas de analito a un penacho de ionización de electroespray; y
e) analizar el espectro de iones precursor de las moléculas de analito para determinar el peso molecular de los productos de síntesis.
PDF original: ES-2710004_T3.pdf
Procedimiento de preparación de abiraterona e intermedios de la misma.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(26/03/2019). Inventor/es: KUO,LUNG-HUANG, FANG,HSIAO-PING, WU,MING-FENG, CHANG,YU-SHENG. Clasificación: C07J1/00, C07J31/00, C07J43/00.
Un procedimiento de preparación de abiraterona de fórmula (I):**Fórmula**
que comprende:
(a) convertir un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
en un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en la que R representa un grupo protector hidroxi;
(b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un agente de triflación seguido de una base fuerte para dar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
(c) desproteger el compuesto de fórmula (IV) para dar un compuesto de fórmula (V)**Fórmula**
y
(d) acoplar el compuesto de fórmula (V) con un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que X es un grupo borilo, para proporcionar abiraterona de fórmula (I),
en el que la base fuerte es un reactivo organometálico basado en amida.
PDF original: ES-2705579_T3.pdf
Procedimiento de producción de Fondaparinux sódico.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2019). Inventor/es: KUO,LUNG-HUANG, CHEN,SHANG-HONG, WANG,LI-TING, SHIH,WEN-LI, LIAO,YUAN-XIU. Clasificación: C07H15/04, C07H15/203, A61K31/7024, C07H1/00, C07H15/18, C07H15/14.
procedimiento de preparación de Fondaparinux sódico que comprende:
i) poner en contacto el compuesto de fórmula A5**Fórmula**
con el compuesto de fórmula BC8**Fórmula**
para proporcionar el compuesto de fórmula ABC1**Fórmula**
en una mezcla de tolueno/MTBE; y
ii) convertir el compuesto de fórmula ABC1 en Fondaparinux de fórmula ABCDE5:**Fórmula**.
PDF original: ES-2705550_T3.pdf
Adición del 1,4-conjugado asimétrico catalizado por metal de compuestos de vinilboro a 4-oxi-ciclopent-2-en-1-onas sustituidos en 2 que producen prostaglandinas y análogos de prostaglandinas.
(20/02/2019) Un procedimiento de preparación de un compuesto de 4-oxi-ciclopentan-1-ona 2,3-disustituido de fórmula I**Fórmula**
el procedimiento comprende poner en contacto un compuesto4-oxi-ciclopent-2-en-1-onas sustituido en 2 de fórmula II**Fórmula**
un compuesto de fórmula III**Fórmula**
en un disolvente con un aditivo metálico, opcionalmente en presencia de un aditivo básico, para dar el compuesto de fórmula I;
en la que
R1, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, arilo, heteroarilo, alquilo, arilalquilo, ariloxialquilo, alquenilo o alquinilo; o R3 y R5 se toman juntos para formar un anillo carbocíclico de 5 a 7 miembros, que tiene opcionalmente…
Proceso para la producción de pemetrexed disódico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/06/2017). Inventor/es: CHEN,SHANGHONG, LIN,HUANGHSIUNG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un proceso de fabricación de un pemetrexed disódico que comprende:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal de ácido del mismo, en 5 donde cada uno de R1 y R2 es independientemente un grupo alquilo C1-C6, con solución de hidróxido sódico a una temperatura no superior a 10ºC para obtener una primera mezcla;
b1) añadir un antidisolvente orgánico a la primera mezcla de la etapa a) para formar una segunda mezcla;
b2) ajustar el pH de la segunda mezcla en un intervalo de aproximadamente 6,5 a aproximadamente 9,5 para formar una tercera mezcla;
b3) separar el pemetrexed disódico de la tercera mezcla.
PDF original: ES-2639639_T3.pdf
Procedimiento para la selección de un conjunto de moléculas.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(01/02/2017). Inventor/es: CHAN, HARDY W., HUANG,CHI-YING. Clasificación: G01N33/53, G01N33/574, C40B30/04.
Procedimiento para la selección de un conjunto de moléculas, cuyo procedimiento comprende las etapas de:
(a) proporcionar un conjunto de anticuerpos;
(b) dividir el conjunto de anticuerpos en múltiples subconjuntos;
(c) cargar cada uno de los subconjuntos en un liposoma para formar un complejo; y
(d) poner en contacto el complejo obtenido en la etapa (c) con un agente para detectar si el subconjunto comprende los anticuerpos que tienen especificidad de unión para el agente, mediante lo cual se puede seleccionar el conjunto de anticuerpos.
PDF original: ES-2621844_T3.pdf
Proceso para preparar entecavir y sus intermedios.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/11/2016). Inventor/es: HU,TSUNG-CHENG, HUANG,HUNG-TSUNG. Clasificación: C07D307/33, C07D473/18, C07D307/20, C07C35/06, C07C69/03.
Procedimiento para preparar entecavir de la fórmula siguiente:**Fórmula**
que comprende convertir un compuesto de fórmula (M5)**Fórmula**
en entecavir,
en donde los dos PG en la fórmula (M5) se toman en consideración junto con los dos átomos de oxígeno a los que están unidos y los átomos de carbono situados entre los dos átomos de oxígeno, para formar un anillo de seis o siete miembros, opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2614808_T3.pdf
Proceso e intermedios para preparar lapatinib.
(23/03/2016) Un proceso para preparar lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, que comprende convertir un compuesto de fórmula (IX)**Fórmula**
en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde la etapa de conversión del compuesto de fórmula (IX) en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable se realiza por el método A o el método B descritos a continuación: método A que comprende:
i) activar el compuesto de fórmula (IX) con un reactivo de halogenación, sulfonación, fosfonilación o que forma uniones amida;
ii) hacer reaccionar el compuesto activado de fórmula (IX) con 3-cloro-4-(3-fluorobenciloxi)anilina (VII) para producir el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o su sal; y
iii) convertir el compuesto de fórmula (IV) o su sal en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable:
…
Proceso para preparar un polimorfo cristalino de 7-etil-10-hidroxicamptotecina.
(17/12/2014) Un proceso de producción de 7-etil-10-hidroxicamptotecina que presenta un patrón de difracción de rayos X que tiene picos a 10,9±0,2, 13,2±0,2, 23,9±0,2 y 26,1±0,2 grados 2-theta que comprende:
disolver 7-etil-10-hidroxicamptotecina cruda con un disolvente seleccionado entre el grupo que consiste en ácido acético, sulfóxido de dimetilo y N,N-dimetilacetamida para formar una disolución;
formar cristales de 7-etil-10-hidroxicamptotecina al añadir un antidisolvente seleccionado entre el grupo que consiste en acetona, acetato de etilo y etanol a la disolución de la etapa 1) para obtener una suspensión;
filtrar la suspensión de la etapa 2) para obtener la 7-etil-10-hidroxicamptotecina sólida cristalina.
Procedimiento para preparar análogos de prostaglandina y compuestos intermedios de los mismos.
(15/10/2014) Un procedimiento para preparar un análogo de prostaglandina de fórmula **Fórmula**
en donde
R1 representa H, alquilo C1-C5 o bencilo;
X representa CH2, O o S;
Z representa O o NH; y
R' representa alquilo C2-C4; fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, CF3, polihalogenoalquilo C2-C4 o acilamino alifático C1-C3; heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de un grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; cicloalquilo C3-C7; o cicloalquenilo C3-C7;
el procedimiento comprende las etapas de:
(a) convertir un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en un…
Preparación de 2-cloro-9-(2''-desoxi-2''-fluoro-beta-D-arabinofuranosil)-adenina.
(20/08/2014) Un procedimiento que comprende:
mezclar carbonato de guanidina, un agente de fluoración y un compuesto de la fórmula VII:**Fórmula**
, en la que cada R4 es independientemente un grupo protector de hidroxilo, OR6 es un grupo saliente para obtener un compuesto de la fórmula VIII:**Fórmula**
en la que R4 es como se definió anteriormente
Procedimiento para preparar nucleósidos de 5-azacitosina y sus derivados.
(07/05/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto nucleósido de 5-azacitosina de fórmula I:**Fórmula**
en la que R1 es hidrógeno, hidroxi o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno, que comprende: a. hacer reaccionar 5-azacitosina con un agente de sililación, para producir una mezcla de reacción que contiene 5-azacitosina sililada de fórmula II:**Fórmula**
en la que cada R3 es independientemente un grupo alquílico C1-C20 o grupo arílico opcionalmente sustituido;
b. acoplar la 5-azacitosina sililada de fórmula II con una D-ribofuranosa protegida de fórmula III:**Fórmula** en la que R1' es hidrógeno, halógeno…
(29/08/2013) Un método para producir una IM4 protegida ß-enriquecida que comprende los pasos de:
acoplar 1-O-AAcetil-3,5-di-O(p-clorobenzoil)-2-desoxi-D-ribofuranosa y una 5-azacitosina protegida en presencia de un solvente orgánico y un catalizador que comprende un ácido de Lewis no metálico o un ácido Brønsted, y realizar la reacción de acoplamiento a una temperatura de 0º c o inferior para producir la IM4 protegida; y extinguir la reacción de acoplamiento con una amina orgánica a una temperatura de 0º C o inferior.
Procedimiento para preparar Galantamina.
(14/08/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que Z es un haluro o t-butilo, que comprende: **Fórmula**
activar un compuesto de la fórmula II: **fórmula**
en la que Z se define como anteriormente, con un agente de acoplamiento para dar un compuesto activado de fórmula III: en la que X es un grupo saliente resultante de la utilización del agente de acoplamiento; y **Fórmula**
acoplar el compuesto activado de fórmula III con un compuesto N-metil-N-(2-[4-hidroxifenil]etil)amina (A12) de fórmula: **Fórmula**
o la sal de ácido del compuesto A12 para dar el compuesto…
MÉTODO DE PRODUCCIÓN DE DERIVADOS DE TAXANO.
(07/06/2011) Un método para sintetizar derivados de taxano, que comprende las etapas de acoplar un producto intermedio de oxazol de la fórmula general: en la que R1 es -O-alquilo, R2 es -O-alquilo o hidrógeno, R3 es alquilo inferior y R4 es alquilo o arilo, con un derivado de bacatina III que está protegido en la posición C-7 por un grupo protector X para producir el compuesto ; y retirar el grupo protector X y el grupo oxazol para producir el compuesto
RESOLUCION CINETICA DE UN INTERMEDIO UTIL EN LA PRODUCCION DE BENAZEPRIL Y LOS ANALOGOS DEL MISMO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: TSENG,WEI-HONG, SCHLOEMER,GEORG, CHENG,KAU,MING, CHEN,CHIEN,WEN, CHENG,CHIH,WEN. Clasificación: C07D223/16, C07D223/12.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (III) ** ver fórmula** que comprende las etapas de reacción de un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en donde Z 1 es un halógeno, con un compuesto de la fórmula (II)** ver fórmula** R 1 se selecciona independientemente a partir del hidrógeno y un alquilo inferior; R 2 es un grupo de alquilo inferior que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; y Z 2 es un halógeno; en un solvente polar aprótico catalizado por un catalizador de transferencia de fase.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO(1,2-A)PIRIDIN-3-ACETAMIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SCHLOEMER, GEORGE C. Clasificación: C07D471/04.
Procedimiento para la producción de un compuesto o sal del mismo de fórmula I en la que: X es un hidrógeno o grupo alquilo C1-4 e Y1 e Y2 son o bien hidrógeno o bien alquilo con C1-4 y R es un grupo metilo o alquilo C2-4, que comprende hacer reaccionar con un compuesto de fórmula III en la que X, Y1, Y2, R se definen como anteriormente, con tribromuro de fósforo en un disolvente orgánico no reactivo para producir un compuesto intermedio, e hidrolizar el compuesto intermedio.
