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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07J9/00, C07J21/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7A-ALCOHIL-17-A-PREGN-4- EN-21,17-CARBOLACTONAS Y -21-SALES DE ACIDOS CARBOXILICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE GRINARD DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA SAL DE COBRE O DE UN COMPUESTO DE FORMULA (R)2 CU LI, INTRODUCIR UN DOBLE ENLACE A1 Y DESDOBLAR EL ANILLO LACTONICO POR ACCION DE UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, PARA FORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE C1---C2 SIGNIFICA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; R SIGNIFICA RADICAL ALCOHILO CON C 1 A 6 SATURADO O INSATURADO, DE CADENA RECTAO RAMIFICADA, SUSTITUIDO O NO POR CLORO O GRUPO HIDROXI; E REPRESENTA LAS AGRUPACIONES DE FORMULA (IV); M ES UN METAL ALCALINO TAL COMO POTASIO; Y HAL ES UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO. SE LLEVA A CABO A TEMPERATURAS ENTRE C30 HASTA B20JC Y LOS ACIDOS EMPLEADOS SON DEL TIPO CLORHIDRICO O SULFURICO.TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTONIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1984). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBACICLINA Y DE SUS SALES CON BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R5 ES HIDROXI, LIBRE O MODIFICADO; R1, R4, A, W, D Y E PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 2-5.CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION, EN PRESENCIA DE UNA BASE, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN HALOGENOCETAL, DE FORMULA (III), EN LAS QUE HAL ES CLORO, BROMO O YODO, R8 Y R9 SON ALCOHILO C1-10, O JUNTOS CONSTITUYEN UN GRUPO FORMADOR DE ANILLO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA(I); SEGUIDA DEL DESDOBLAMIENTO DEL CETAL CON UN ACIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO HIPOTENSOR Y BRONCODILATATORIO Y POR SU ACCION VASODILATADORA Y DE SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS.

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(16/04/1984). Clasificación: C07J5/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6,16-DIMETILCORTICOIDES , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE EL ENLACE INDICADO EN LA FORMULA REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O UN ENLACE DOBLE; X SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE FLUOR, UN ATOMO DE CLORO O UN ATOMO DE BROMO; R1 SIGNIFICA UN GRUPO FORMILO O UN GRUPO ALCANOILO; E Y SIGNIFICA UN ATOMO DE CLORO, UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCANOILOXI.CONSISTE EN ABRIR CON FLUORURO DE HIDROGENO EL ANILLO EPOXIDO DE UN ESTEROIDE DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE EL ENLACE, R1 E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DEAPLICACION EN LA TERAPIA DE ENFERMEDADES ALERGICAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS Y DEL TRACTO INTESTINAL.

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(03/04/1984). Clasificación: C07C103/737.

CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CUYOS GRUPOS HIDROXI ESTAN PROTEGIDOS, CON AMINAS DE FORMULA R5NH2 O R5NHR6, QUE PREVIAMENTE HAN REACCIONADO CON ESTER ISOBUTILICO DE ACIDO CLOROFORMICO; FORMULAS EN LAS QUE R5 Y R6 SON MONO O POLI-HIDROXIALCOHILO C2-8 O CON N FORMAN UN HETEROCICLO, Y LSO DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA A TEMPERATURAS ENTRE C60JC Y 60JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO BRONCODILATATORIO.

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(03/04/1984). Clasificación: C07C59/135.

CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EVENTUALMENTE PROTEGIDOS SUS GRUPOS HIDROXILO, CON UN DERIVADO DE ACIDO HALOGENOACETICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE HAL ES CLORO, BROMO Y YODO, R5 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN UN DISOLVENTE APROTICO A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS HIPOTENSORES Y BRONCODILATADORES.

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(03/04/1984). Clasificación: C07F9/38.

PROCEDIMIENTO PRA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS DIFOSFONICOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES GRUPO CIANO O DIMETILAMINOMETILENO; Y R ES HIDROGENO, METAL ALCALINO O ALCOHILO C1-4.CONSISTE EN LA REACCION DE DIMETILFORMAMIDO-DIALCOHI LACETAL DE FORMULA (CH3)2NOH(ORK)2, CON UN METAN-BIS (FOSFONATO DIALCOHILICO), DE FORMULA CH2(PO3R2)2, EN LAS QUE RK ES ALCOHILO C1-4 Y R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO LA MEZCLA EN PRESENCIA DE UNA BASE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANTIALERGICA.

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(16/03/1984). Clasificación: C05G3/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FERTILIZANTES CON COMIENZO CONTROLADO DE LA CESION DE SUSTANCIAS NUTRICIAS.SE CARACTERIZA PORQUE EL FERTILIZANTE SE DISPONE PREVIAMENTE EN UN EQUIPO APROPIADO PARA SU TRATAMIENTO, Y SE COMBINA EN EL CON UN AGENTE DE TRATAMIENTO, DE MODO QUE ESTE ENVUELVE AL FERTILIZANTE POR COMPLETO Y UNIFORMEMENTE HASTA ALCANZAR UNA CAPA DE ESPESOR COMPRENDIDO ENTRE 10C8 Y 10C12 M. EL TRATAMIENTO SE REALIZA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 110JC. SE CALIENTA DE NUEVO EL FERTILIZANTE RECUBIERTO HASTA UNA TEMPERATURA DE 120JC,Y FINALMENTE SE ENFRIA LENTAMENTE HASTA TEMPERATURA AMBIENTE.

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(16/03/1984). Clasificación: C07J21/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6BBB, 7BBB-METILEN-17-BAB-PREGN-4-EN-21 ,17-CARBOLACTONAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y RK SON HIDROGENO, O JUNTOS SON UN GRUPO METILENO.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UNA 3-CETO-4-PREGNEN-CARBO -LACTONA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y RK TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION AE EFECTUA, DESPUES DE TIOACETALIZACION, CON LITIO EN AMONIACO LIQUIDO, CON NIQUEL RANEY EN UN DISOLVENTE PROTICO TAL COMO METANOL, O CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTESDIURETICOS.

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(01/03/1984). Clasificación: C07D471/04, C07D271/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BBB-CARBOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R2 SIGNIFICA ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y RA SIGNIFICA HIDROGENO, F, CL, I, NO2 O NH2.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA BBB-CARBOLINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE RA TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y R SIGNIFICA COOH, CON DIMETILFORMAMIDA, IMIDAZOL Y CLORURO DE TIONILO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE HALOGENAR Y NITRAR Y POSTERIORMENTE REDUCIR LOS COMPUESTOS NITRADOS.DE APLICACION COMO PSICOFARMACOS EN LA MEDICINA HUMANA.

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(01/03/1984). Clasificación: C07C69/732.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBACICLINAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN ESTERIFICAR, EN PRESENCIA DE UNA BASE, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R2, R3, X, A, W, D Y E TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UNA BVB-HALOGENOCETONA, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y HAL REPRESENTA LOS HALOGENOS CL O BR.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE ANIMALES MAMIFEROS, INCLUIDO EL HOMBRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/02/1984). Clasificación: C07J19/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1 ALFA, 2 ALFA; 6 BETA, 7 BETA; 15 BETA, 16 BETA-TRIMETIL-3-OXO-17 ALFA-PREGN-4-EN-21,17-CARBOLACTONA. CONSISTE EN SOMETER A METILACION CON METILURO DE DIMETILSULFOXONIO, 6 BETA, 7 BETA; 15 BETA, 16 BETA-DIMETILEN-3-OXO-17 ALFA-PREGNA-1,4DIEN-21 ,17-CARBOLACTONA. DE APLICACION EN MEDICINA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CON POSIBILIDAD DE SER ADMINISTRADOS POR VIA ORAL O PARENTERAL, PREFIRIENDOSE LA ADMINISTRACION POR VIA ORAL. E.

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(31/01/1984). Clasificación: C07J5/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 6A-METILHIDROCORTISONA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL 1-OXOALCOHILO CON 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO.CONSISTE EN HIDROLIZAR UN ORTOESTER DE ACIDO CARBONICO DE 6-P08AB-METILHIDROCORT ISONA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3 SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILO CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO FENILO; Y R4 REPRESENTA UN GRUPO ALCOHILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO.DE APLICACION EN LA TERAPIA DE ENFERMEDADES ALERGICAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS TALES COMO EL ASMA BRONQUIAL O LA RINITIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07C59/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBACICLINA.CONSISTE EN: A) LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE WITTING DE FORMULA (III), O B) LA ETERIFICACION EN PRESENCIA DE UNA BASE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN DERIVADO DE ACIDO HALOGENOACETICO DE FORMULA (V), PARA OBTENERSE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LOS RADICALES TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: R1, ES -CH2OH O AA4-COBOR2 O -ILCO-NHR3; R2 ES HIDROGENO CON UN RADICAL ALCOHILO, CICLOALCOHILO O ARILO; R3 ES UN RADICAL ALCANOILO O ALCANSULFONILO; X ES OXIGENO O UN GRUPO-CH2; A ES UN GRUPO TRANS-CHFCH O -CFC; W ES UN GRUPO HIDROXIMETILENO; D, ES UN GRUPO ALCOHILENO DE CADENA RECTA CON C 1 A 5; E, REPRESENTA UN ENLACE -CFC-; B ES UN DOBLE ENLACE O UN GRUPO -CHFCBR-; R4 ES UN GRUPO ALCOHILO, CICLOALCOHILO O ARILO; R5, ES UN GRUPO HIDROXI; N PUEDE SER 1, 2 O 3; Y M, 1 O 2.DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SUS EFECTOS HIPOTENSORES Y BRONCODILATADORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 11B-CLORO-D15-ESTEROIDES.CONSISTE EN LA INTRODUCCION DEL RADICAL R2 EN EL ATOMO DE CARBONO 17-OXO-ESTEROIDE DE FORMULA (II) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I). SE REALIZA A PARTIR DE COMPUESTOS ETILINICOS CLOROETILINICOS O PROPINILICOS ORGANOMETALICOS TRATADOS CON 17-OXO-ESTEROIDE DE FORMULA (II) CON POSTERIOR HIDROLIZACION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -78JC Y B50JC, UTILIZANDOSE COMO MEDIO DISOLVENTE DIALCOHILETERES, TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, BENCENO, TOLUENO Y OTROS. R1 ES HIDROGENO O GRUPO ACILO,R2 GRUPO ETINILO, CLOROETILINO O PROPINILO, X GRUPO OXO LIBRE Y K SIGNIFICA UN DOBLE ENLACE EN POSICION 4,5, 5,6, O 5,10.TIENE APLICACION COMO MATERIA PRIMA PARA LOS PREPARADOS ANTICONCEPTIVOS, DEBIDO A SU EFECTO GESTAGENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 11B-CLORO-ESTEROIDES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 11B-CLORO-17-OXO-ESTEROIDE DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CLOROETILINICO ORGANOMETALICO PARA FORMAR 11B-CLORO-ESTEROIDES DE FORMULA (I). SE HIDROLIZA UN GRUPO PROTECTOR DE 3-OXO INTRODUCIDO PRIMARIAMENTE Y SE ESTERIFICA EL GRUPO 17-HIDROXI ANTES O DESPUES DE LA SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR. DONDE R SIGNIFICA UN ATOMO DE H O UN GRUPO ACILO, Y UN GRUPO OXO LIBRE O UN GRUPO PROTECTOR DE OXO HIDROLIZABLE CON UN ACIDO, K SIGNIFICA DOBLE ENLACE EN POSICION 4,5; 5,6; O 5,10 O DOS DOBLESENLACES QUE PARTEN DE LAS POSICIONES 3 Y 5.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS GESTAGENOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1983). Clasificación: C07C59/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBACICLINA.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE R1, R2, R3, Y R4 SIGNIFICAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO CON 1-5 ATOMOS DE CARBONO, R5 ES UN GRUPO ALCOHILO CON 1-5 ATOMOS DE CARBONO Y TPH ES EL RADICAL TETRAHIDROPROPIRALINO , CON UN REACTIVO DE WITTING DE FORMULA (III) EN DONDE PH SIGNIFICA UN GRUPO FENILO, SEPARANDOSE A CONTINUACION ENTRE SI ISOMEROS, ELIMINANDOSE GRUPOS PROTECTORES Y EVENTUALMENTE TRANSFORMANDOSE EL GRUPO CARBOXILO, CON UNA BASE FISIOLOGICAMENTECOMPATIBLE , EN UNA SAL, PARA DAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07D457/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ERGOLINICOS CON NITROGENO EN POSICION 8 Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA I), CON UN AGENTE HALOGENANTE; SEGUIDA DE LA REACCION CON 1,1K-TIOCARBONIL-DIIMIDAZOL Y UNA AMINA, O CON UN ISOTIOCIANATO ADECUADOS.TAMBIEN SE PUEDE PARTIR DE UN ESTER DE FORMULA (II) O LA AMIDA CORRESPONDIENTE, EN LAQUE R7 ES UN ALCOHILO C1-6 Y R2, R3 Y R4 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), SOMETIENDO LA FUNCION ESTER O AMIDA A DESDOBLAMIENTO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DEL PARKINSON, DEMENCIA E HIPERPROLACTINEMIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07F9/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS DIFOSFONICOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE DE 0 A 2; R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO C1-4; Y R Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACILFOSFONATO DE FORMULA AR-(CH2)N-CHR-CO-PO(OR)2 CON UN FOSFITO DIALCOHILICO DE FORMULA HPO(OR)2, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURAS PROXIMAS A 0JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FAMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDADANTIINFLAMATORIA Y ANTIARTRITICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07F9/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS DIAFOSFONICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANTIFLOGISTICA.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACILFOSFONATO DE FORMULA A-COPO(OR2) CON UN FOSFITO DIALCOHILICO DE FORMULA HPO(OR)2, EN LAS QUE A Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO DIMETIL- O DIBUTILAMINA, A TEMPERATURAS ENTRE C7JC Y C15JC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1983). Clasificación: C07D457/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE (2-HALOGENO-ERGOLINIL)-N ,N -DIETIL-UREA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA HIDROGENO, ALCOHILO O ALQUENILO; Y X SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO, PREFERIBLEMENTE CLORO O BROMO, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HALOGENAR DERIVADOS DE ESTER METILICO DE ACIDO LISERGICO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. EL DERIVADO DEL ESTER METILICO DE ACIDO 2-HALOGENO-LISERGICO SE HACE REACCIONAR CON HIDRAZINA PARA OBTENER LA HIDRAZIDA. DICHA HIDRAZIDA SE TRANSFORMA CON ACIDO NITROSO, MEDIANTE CALOR, EN EL ISOCIANATO. Y POR ULTIMO DICHO ISOCIANATO SE HACE REACCIONAR CON DIETILAMINA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL PARKINSONISMO, DE PERTURBACIONES PSICOTICAS Y DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07D285/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,2,3-TIADIZOL-5-IL-UREA , DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA PRODUCCION DE COMPUESTOS METALICOS DE FORMULA (II) CON HALUROS DE ACIDO DE FORMULA R COX, O CON ISOCIANATOS DE FORMULA R N=C=O, O CON HALUROS DE ALCOHILO DE FORMULA R -X, EN LAS QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 120 C. TAMBIEN SE PUEDE EFECTUAR LA REACCION PARTIENDO DE OTROS MUY DIVERSOS REACTIVOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA POR SU EFECTO REGULADOR DEL CRECIMIENTO Y COMO AGENTE EXFOLIADOR DEL ALGODON.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07D233/61.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOLIL-PROPIONITRILOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA UN RADICAL HIDROCARBONADO AROMATICO; Y R SIGNIFICA ALCOHILO (C -C ), ALQUENILO (C -C ) O UN RADICAL FENILALCOHILO, Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) CON UN IMIDAZOL DE FORMULA (III), EN DONDE R Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; E Y SIGNIFICA HALOGENO O UN RADICAL ALCOHILSULFONILOXI, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y, EVENTUALMENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE FUNGICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ~H8,9-PROSTANICOS Y DE SUS SALES CON BASE, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , B, W, D Y E PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y LOS GRUPOS OH LIBRES EN W Y R ESTAN PROTEGIDOS, CON UNA BASE, A TRAVES DE LA FORMACION DE UN 9-ESTER DE ACIDO SULFONICO. LA REACCION DE FORMACION DE ESTER SE EFECTUA CON UN AGENTE DE SULFUNACION, EN PRESENCIA DE UNA AMINA A TEMPERATURAS ENTRE -60 C Y 100 C. LA REACCION CON LA BASE SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO LUTEOLITICO, COMO ABORTIVOS, PARA LA SINCRONIZACION DEL CICLO SEXUAL DE MAMIFEROS, COMO ANTIINFLAMATORIOS E HIPOTENSORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 9-FLUOROPROSTANICOS Y DE SUS SALES CON BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , B, W, D Y E PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON FLUORURO DE TETRAALCOHILAMONIO, A TRAVES DE UN ESTER DE ACIDO SULFONICO. LA REACCION DE FORMACION DEL ESTER SE EFECTUA CON UN AGENTE DE SULFONACION, EN PRESENCIA DE UNA AMINA A TEMPERATURAS ENTRE -60 C Y 100 C. LA SUSTITUCION MEDIANTE UN ATOMO DE FLUOR SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y 80 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO LUTEOLITICO, COMO ABORTIVOS, PARA LA SINCRONIZACION DEL CICLO SEXUAL DE MAMIFEROS, COMO BRONCOESPASMOLITICOS E HIPOTENSORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1983). Clasificación: C07D457/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE (2-HALOGENO-ERGOLINIL)-N ,N -DIETIL-UREA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL R SIGNIFICA HIDROGENO, ALCOHILO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O ALQUENILO CON HASTA 3 ATOMOS DE CARBONO; X SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO, PREFERIBLEMENTE CLORO O BROMO; Y EL RADICAL UREA EN POSICION 8 PUEDE ENCONTRARSE EN POSICION ALFA O BETA, Y LAS SALES DE ADICION CORRESPONDIENTES. CONSISTE EN HALOGENAR DIRECTAMENTE DERIVADOS DE (ERGOLINIL)-N ,N -DIETILIUREA, DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS PUEDEN TRANSFORMARSE EN SUS SALES CORRESPONDIENTES MEDIANTE LA ADICION DE LOS ACIDOS ADECUADOS. DE APLICACION PARA LA INHIBICION DE LA LACTANCIA, PARA EL TRATAMIENTO DEL PARKINSONISMO, DE PERTURBACIONES PSICOTICAS Y DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1983). Clasificación: C07D317/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE XILITA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R R CHX, EN LAS QUE R -R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); Y X E Y SON HALOGENO O EL GRUPO OZ, SIENDO Z HIDROGENO, UN METAL ALCALINO O UN EQUIVALENTE DE UNO ALCALINOTERREO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 150 C. TAMBIEN SE PUEDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R R CO O R R CO, O CON COMPUESTOS DE FORMULA (IV) O (V). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07J1/00.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 17~C-ALCOHIL-17~J-HIDROXI-1~C-METIL-4-ANDROSTEN-3-ONAS . SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE X REPRESENTA UN GRUPO OXO, UN GRUPO OXIMINO, UN GRUPO ALCOXI CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILENDIOXI CON 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO RZ EN QUE Z REPRESENTA UN ION DE UN METAL ALCALINO O UN ION DE HALOGENURO DE MAGNESIO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO DE CADENA RECTA CON 3 A 8 ATOMOS DE CARBONO. ACTIVIDAD ANABOLICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07J1/00.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE D-HOMO-4-17-ANDROSTADIEN-3-ONA . CONSISTE EN OXIDAR D-HOMO-5,17-ANDROSTADIEN-3B-01 CON ISOMERIZACION SIMULTANEA DEL DOBLE ENLACE 5 , POR EJEMPLO EN LAS CONDICIONES DE LA LLAMADA OXIDACION DE OPPENNAUR. ACTIVIDAD ANTIANDROGENA POR VIA TOPICA Y FUERTE CAPACIDAD PARA LA INHIBICION DE LA LIPOGENESIS, SIENDO INACTIVA POR VIA SISTEMATICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07J1/00.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LL-METILEN- -ESTEROIDES . SE HACE REACCIONAR SOBRE UN COMPUESTO 17 OXO-ESTEROIDE, UN COMPUESTO ETILINICO, CLORO ETINILICO O PROPINILICO ORGANOMETALICO DE FORMULA R -M, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO DIETILETER, TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, BENCENO O TOLUENO A UNA TEMPERATURA DE -78C A 50C. ANTES O DESPUES DE LA ESTERIFICACION, SE HIDROLIZA EL GRUPO PROTECTOR DE 3-OXO CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO METANOL, ETANOL O ACETONA A TEMPERATURAS DE 20 A 100C. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BETA-CARBOLINAS. CONSISTE EN CICLIZAR CON FORMALDEHIDO, UN DERIVADO DE INDOL DE FORMULA (I) PARA A CONTINUACION DESHIDROGENAR LA 1,2,3,4, TETRAHIDROCARBOLINA OBTENIDA. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE R ES ALCOHILO C1-6, CICLOALCOHILO C3-6 Y ARALCOHILO C6-8; R ELEVADO A AA REPRESENTA OR', SIENDO R' ALCOHIL CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, ARILO O ARALCOHILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07C177/00.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO (13E)(8R,11R,12R)-11 ,15-DIHIDROXI-16,19-DIMETIL-OXO-13 ,18- PROSTADIENOICO . SE HACE REACCIONAR ESTER METILICO DE UN ACIDO (8R,95,11R,12R)-9-BENZOILOXI-13-OXO-11-(TETRAHIDROPIRAN-2-ILOXI)- 14,15,16,17,18,19,20-HEPTANOR-PROSTANOICO , CON ESTER DIMETILICO DE ACIDO 2-(1,4-DIMETIL-3-PENTENIL)-2-OXOETANFOSFONICO , QUE EN POSICION 1 PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON OTRO RADICAL METILO O CON HIDROGENO; A CONTINUACION SE REDUCE EL GRUPO 15-CETO Y SE PROTEGE CON DIHIDROPIRANO, SE OXIDA EL GRUPO 9-HIDROXI DESPUES DE LIBERACION, SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES PRESENTES SI R ES HIDROGENO SE DESDOBLA EN LOS ESTEREISOMEROS Y EVENTUALMENTE SE TRANSFORMAN EN UNA SAL FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE.